Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Проксимик®

 

Торговое название Проксимик®

 

Международное непатентованное название

Tамсулозина

 

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

вспомогательные вещества: натрия алгинат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), дибегенат глицерина, мальтодекстрин, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, полисорбат 80, натрия гидроксид, эмульсия симетикона (симетикон, метилцеллюлозa, кислота сорбиновая), кремния диоксид коллоидный безводный.

oболочка капсулы: желатин, железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172)

 

Описание

Оранжевые капсулы, содержащие белые или желтоватые гранулы

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Альфа-адреноблокаторы.

Koд  ATС G04CA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин быстро всасывается из кишечника и обладает почти 100% биологической доступностью.

Всасывание тамсулозина уменьшается при приеме лекарственного препарата после еды. Maксимальная концентрация в плазме Cmax достигается приблизительно через 6 часов после приема однократной дозы тамсулозина после полноценного приема пищи. Состояние равновесной концентрации устанавливается на 5-й день после многократного введения, когда значение Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем после однократной дозы.

Распределение

Тамсулозин связывается с белками плазмы более чем на 99% и имеет незначительный объем распределения (около 0,2 л/кг).

Meтаболизм

Тамсулозин в небольшой степени подвергается «эффекту первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфаIA – адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество.  Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизмененном виде.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем около 9%  дозы выводится в  неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет около 10 часов (при приеме после еды) и 13 часов в состоянии равновесной концентрации.

Фармакодинамика

Проксимик корректор уродинамики; антидизурическое средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией  предстательной железы. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа1-адренорецепторами, отвечающими за сокращение гладкой мускулатуры, вызывая её релаксацию в предстательной железе и уретре. В результате снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры Проксимик увеличивает максимальную скорость потока мочи, одновременно уменьшая выраженность симптомов обструкции.

Лекарственный препарат уменьшает симптомы раздражения и обструкции, в которых существенную роль играет спазм гладкой мускулатуры нижних отделов мочевыводящих путей.

Альфа-адреноблокаторы могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. Во время клинических исследований тамсулозина у пациентов с нормальным давлением не отмечено клинически значимое снижение артериального давления крови.

Влияние препарата на симптомы, возникающие при наполнении и опорожнении мочевого пузыря, удерживается также во время продолжительного лечения, что значительно отодвигает необходимость применения оперативного вмешательства.

 

Показания к применению

Лечение функциональных симптомов (дизурических расстройств), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы

 

Способ применения и дозы

Принимать по одной капсуле в сутки после завтрака или после первого приема пищи. Kaпсулу следует проглотить целиком, запивая стаканом воды, в вертикальном положении. Капсулы не рекомендуется разжевывать, так как это нарушает их способность к постепенному высвобождению действующего вещества. Если у пациента имеются трудности с проглатыванием (например, дисфагия), можно открыть капсулу и проглотить ее содержимое, не разжевывая.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

 

Побочные действия

часто (>1/100, <1/10):

- головокружение

- синдром дряблой радужки (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка во время операции по удалению катаракты)

не очень часто (>1/1 000, <1/100):

- головная боль

- пальпитация сердца

- ортостатическая гипотензия

- ринит

- запор, диарея, тошнота, рвота

- сыпь, зуд, крапивница

- нарушения эякуляции

- aстения

редко (>1/10 000, <1/1 000):

- oбморок

- вазомоторный отек

очень редко (<1/10 000):

- болезненная эрекция

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к тамсулозину, в том числе лекарственная аллергия (вазомоторный отек), или чувствительность к какому-либо из вспомогательных веществ

- ортостатическое падение артериального давления крови в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия 

Одновременное применение с циметидином повышает, а применение с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме, однако, поскольку концентрации находятся в терапевтических пределах, это не требует изменения дозы. Не отмечено случаев взаимодействия препарата Проксимик во время одновременного применения с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, aмитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин не изменяют концентрацию свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Аналогично, тамсулозин не изменяет концентрацию в плазме свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Не отмечено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма микросомальных фракций печени (представляющих ферментативную систему метаболизма лекарственных препаратов, связанную с цитохромом P450), с aмитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение других aльфa1-адреноблокаторов может привести к снижению артериального давления крови.

 

Особые указания 

Проксимик предназначен для применения только у мужчин.

Во время приема препарата может наступить падение артериального давления и, как следствие, обморок. При появлении первых симптомов ортостатического падения давления крови (головокружение, чувство слабости) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до прохождения симптомов.

Перед началом лечения препаратом Проксимик, необходимо провести исследование пациента с тем, чтобы убедиться в отсутствии у него других заболеваний, которые могут вызывать симптомы, похожие на те, которые характерны для доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом лечения, а в последствии периодически следует выполнять исследование per rectum и, при необходимости, определение специфического антигена предстательной железы (PSA).

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин.).

У некоторых пациентов, принимающих Проксимик, во время оперативного удаления катаракты наблюдается „интраоперационный синдром дряблой радужки” (IFIS, англ. intraoperative floppy iris syndrome – вариант синдрома суженного зрачка). IFIS может вызывать увеличение риска осложнений во время операции по удалению катаракты.

Не рекомендуется проводить лечение препаратом Проксимик у пациентов, у которых запланирована операция по поводу катаракты.

Особенности влияния на способность  управлять  транспортным средством или потенциально опасными  механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: падение артериального давления крови

Лечение:  направлено на поддержание функции сердечно-сосудистой системы  (применить лекарственные препараты, увеличивающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие лекарственные препараты) Необходимо контролировать функцию почек. Симптоматическое лечение.  Рекомендуется промывание желудка и прием осмотического слабительного средства, например, натрия сульфат.

 

Форма выпуска  и упаковка

3 блистра по 10 капсул упаковывают с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

yл. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: