Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ПРОФОЛ™

 

Торговое название

Профол™

 

Международное непатентованное название

Пропофол

 

Лекарственная форма

Эмульсия жировая для внутривенных вливаний 1%  10 мл

 

Состав

1 мл эмульсии содержит

активное вещество - пропофол 10 мг,

вспомогательные вещества: соевое масло, глицерин, лецитиняичный, вода для инъекций.

 

Описание

Эмульсия белого цвета типа «масло в воде».

 

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики общие другие.

Код АТС N01АХ10

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Объем распределения пропофола - более 4л/кг. Периодполуэлиминации из крови составляет 1,7 часа. Пропофол быстробиотрансформируется в печень посредством конъюгации с образованием глюкуронидаи сульфата. Выводится с мочой, 90% в виде метаболитов и менее  1% в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Пропофол (2.6 диизопропил фенол) – анестезирующее средстводля неингаляционного наркоза, характеризующееся быстрым началом действия –состояние наркоза наступает в течение 30-40 секунд, без выраженных признаковвозбуждения. Восстановление функции после анестезии происходит быстро.

Механизм действия препарата достаточно не изучен. Полагают,что возникновение наркоза обусловлено неспецифическим влиянием на липидымембран нейронов центральной нервной системы, в результате чего нарушаетсяработа ионных (натриевых) каналов. Под влиянием пропофола усиливаются  GABA (гамма – аминобутировая кислота) -ергические процессы в мозге.

При применении пропофола для индукции и поддерживающейанестезии возможен гипотензивный эффект и незначительные изменения показателейсердечной деятельности. Однако, возможность серьезных нарушений гемодинамикиотносительно низкая, обычно параметры гемодинамики остаются относительностабильными.

При назначении пропофола может иметь место угнетениедыхательных функций.

Пропофол снижает мозговое кровообращение, внутричерепноедавление и степень церебрального метаболизма.

Восстановление функции после прекращения действия пропофолабыстрое и характеризуется ясностью сознания, низким показателем частотыпослеоперационной тошноты, рвоты, головной боли.

 

Показания к применению

- вводная и поддерживающая анестезия

- седация больных во время искусственной вентиляции легких

- седация с сохранением сознания во время хирургических идиагностических процедур

 

Способ применения и дозы

Профол назначается внутривенно. Доза подбираетсяиндивидуально в зависимости от массы тела пациента,  чувствительности к пропофолу и применениядругих сопутствующих препаратов. 

Индукция общей анестезии (вводная анестезия)

Примерно 40 мг каждые 10 секунд до появления клиническихпризнаков анестезии. В возрасте до 55 лет средняя доза обычно 1,5-2,5 мг/кг,старше 55 лет и пациентам III и IV классов согласно ASA (American Society of Anesthesiologist) – 1-1,5 мг/кг (приблизительно20 мг каждые 10 секунд до индукции общей анестезии). Дети старше 8 лет - 2,5мг/кг, для детей младше 8 лет дозы могут быть выше (от 2,5 мг до 4 мг пропофолана кг массы тела). 

Поддерживающая анестезия

Препарат вводится внутривенно капельно или повторнымиболюсными инъекциями. Для поддержания анестезии методом продолжительноговливания необходимая дозировка обычно составляет 4-12 мг/кг/ч, прииспользовании повторных болюсных инъекций дозировка находится в интервале от 25 мг до 50 мг в зависимости отклинической необходимости. Дети для поддержания общего наркоза требуетсяпродолжительное вливание в дозе 9-15 мг/кг/ч либо повторные болюсные инъекции вдозах, требуемых для поддержания необходимой глубины наркоза.

Седация во время интенсивной терапии у больных, находящихсяна искусственной вентиляции легких (ИВЛ)

Рекомендуется продолжительная инфузия обычно со скоростью 0,3-4,0 мг/кг/ч с корректировкой согласно необходимой глубины седативногоэффекта.

Постоянное введение не должно превышать 7 дней.

Седация с сохранением сознания во время хирургических идиагностических процедур

Для наступления седативного эффекта во время хирургических идиагностических процедур обычно требуется 0,5-1 мг/кг препарата с последующейкорректировкой согласно необходимой глубины седации. Для большинства пациентовтребуется 1,5-4,5 мг/кг/ч. Для быстрого достижения седации можно ввести болюсно10-20 мг препарата.

Общие инструкции по применению

Перед употреблением флакон следует взболтать.

Препарат может быть использован неразведенным, принеобходимости следует разводить только 5% раствором глюкозы. Важно, чтобыконечная степень концентрации пропофола при разведении была не менее 2 мг/мл,это гарантирует сохранение эмульсионной основы. Препарат не содержитантимикробных веществ и является благоприятной средой для развитиямикроорганизмов, поэтому разведение должно проводиться строго в асептическихусловиях, непосредственно перед употреблением. Раствор стабилен в течение 6часов. Профол не вводят через микробиологический фильтр. Для обеспечениятребуемой скорости инфузии необходимо использовать счетчики капель, мерныеинфузионные или шприцевые насосы. Продолжительность непрерывной инфузиинеразведенного Профола  не должнапревышать 12 часов. Неиспользованный остаток препарата подлежит уничтожению. Неследует использовать препарат в случае нарушения целостности упаковки.

 

Побочные действия

- кашель, затрудненное дыхание, остановка дыхания

- брадикардия, аритмия, асистолия

- чувство жжения в горле, икота

- тошнота, рвота, панкреатит

- головокружение, головная боль

- ухудшение сознания на короткое время после пробуждения

- анафилаксия, ангиоэдема, эритема, бронхоспазм, гипотензия

- судороги, включая опистотонус

- послеоперационная гипертермия

- ощущение холода, эйфория

- тромбоцитопения (при многократном введении)

- рабдомиолиз, метаболический ацидоз или алкалоз,  гиперкалиемия, сердечная недостаточность,иногда со смертельным исходом

- отек легких

- окрашивание мочи в зеленый или красновато-коричневый цвет,вызываемое хинольными метаболитами пропофола (не имеет клинической значимости)

- боль, тромбоз и флебит в месте инъекции

- выраженные тканевые реакции при экстравазальном введении

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательнымкомпонентам препарата

- аллергическая реакция на соевые бобы и/или арахис

- детский возраст до 3 лет (вводный и поддерживающий наркоз)

- детский и подростковый возраст до 16 лет (для обеспечения седативногоэффекта при проведении искусственной вентиляции легких)

 

Лекарственные взаимодействия

Возможно смешивание с 5% раствором глюкозы и 1% или 2%раствором лидокаина, не смешивать с другими инфузионными растворами.

Не следует вводить Профол и препараты крови, плазму черезодну систему для переливаний.

При одновременном применении Профола с миорелаксантами,ингаляционными анестетиками, анальгетиками усиливается действие анестезии,  а также угнетающее действие на дыхание,гипотензивный эффект.

При одновременном применении Профола и опиоидныханальгетиков повышается риск угнетения дыхания. После введения фентанилауровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Брадикардия и случаи остановки сердца могут возникнуть послесовместного введения пропофола и суксаметония или неостигмина.

У пациентов, получающих циклоспорин, при введениилипидсодержащих эмульсий, подобных Профолу, в некоторых случаяхнаблюдалась  лейкоэнцефалопатия.

При дополнительном использовании местной анестезии могутоказаться достаточными более низкие дозы Профола.

 

Особые указания

Профол следует использовать только в отделениях,имеющих  реанимационное оборудование,необходимое для поддержания вентиляции и достаточной артериальной оксигенации.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых илиослабленных пациентов, больных с нарушением функций сердечно-сосудистой,дыхательной систем, почечной и печеночной недостаточностью, пациентов сгиповолемией. Для этих пациентов устанавливаются сниженные дозы и скоростьвведения препарата.

У пациентов, страдающих эпилепсией, при применении Профоламожет повыситься риск возникновения приступов судорог. Перед анестезией следуетубедиться в том, что больной прошел противоэпилептическую терапию.

При проведении электрошоковой терапии  использовать Профол не рекомендуется. 

Описаны редкие случаи возникновения метаболического ацидоза,рабдомиолиза, гиперкалиемии и/или быстро прогрессирующей сердечнойнедостаточности (иногда со смертельным исходом) у взрослых, получавших препарат более чем 58 часов в дозе, превышающей5мг/кг/ч. Это больше, чем максимальная дозировка 4 мг/кг/ч, рекомендованная внастоящее время для седации в отделении интенсивной терапии. Сердечнаянедостаточность в подобных случаях не устранялась препаратами с инотропнымдействием. Специалистам, назначающим препарат, рекомендуется не превышать дозу 4 мг/кг/ч, которая бывает достаточной для седации пациентов с ИВЛ припродолжительности лечения более 1 дня. При первом появлении симптомовнеобходимо сократить дозу или перейти на другой седативный препарат.

Профол обладает недостаточной ваголитической активностью,поэтому при его применении возрастает риск развития брадикардии, иногдаасистолии. Перед использованием Профола целесообразно внутривенное введениеантихолинергического средства, особенно в случае совместного применения сдругими препаратами, вызывающими брадикардию и случаях преобладания тонусаблуждающего нерва. 

Следует соблюдать осторожность пациентам с повышеннымвнутричерепным давлением и низким артериальным давлением из-за риска снижениявнутримозгового перфузионного давления. 

Препарат содержит яичный лецитин, из которого в результатерастворения образуется лизолецитин, обладающий гемолитическими свойствами вусловиях in vitro. В клинических условиях при соблюдении рекомендуемыхдоз,  риск развития гемолиза остаетсянизким. Однако у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью при низкой концентрации альбумина этотриск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующиепоказатели. 

Особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями  жирового обмена или болезнями, требующими ввысшей степени ограниченного использования жировых эмульсий. Следует контролировать содержаниелипидов в крови у всех пациентов, находящихся на седации более 3 дней.

В редких случаях после длительного применения препаратапроисходит  изменение цвета мочи.

Перед выпиской из больницы следует удостовериться в полномвосстановлении больного после анестезии. Пациенту следует рекомендоватьотказаться от употребления алкоголя.

 

Беременность и период лактации

Пропофол проходит через плаценту и может оказыватьугнетающее действие на плод, в малом количестве выделяется с грудным молоком.Вследствие этого препарат не следует использовать во время беременности. Кормящимматерям следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность  управлять транспортнымсредством  и потенциально опаснымимеханизмами

Пациенту запрещается управлять транспортным средством ипотенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательной и сердечно-сосудистойфункций.

Лечение: в случае угнетения дыхательных функций следуетпроводить искусственную вентиляцию легких. При угнетении сердечно-сосудистойдеятельности следует опустить головной конец кровати, ввести препараты,повышающие артериальное давление и/или холиноблокаторы, плазмозамещающиерастворы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата в стеклянном флаконе. По 1 флакону вместес инструкцией по применению на государственном и русском языках в картоннойкоробке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не следует использовать препарат после окончания срокагодности, указанного на упаковке.

 

Условия  отпуска изаптек

По рецепту

 

Производитель

Кларис Лайфсайнсез Лимитед

Чачарвади-Васана,

Ахмедабад-382 213, Индия

 

 

 

 

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: