Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Пентоксифиллин

 

 

Торговое название

Пентоксифиллин

 

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

 

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество - пентоксифиллин

                                     (в пересчете на 100% вещество)  100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры.  Пурины.

Код АТС C04AD03

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.  

Показания к применению

  • нарушения периферического кровообращения
  • ишемический церебральный инсульт
  • нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
  • дисциркуляторная энцефалопатия
  • трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
  • диабетическая ангиопатия
  • острая непроходимость центральной артерии сетчатки
  • острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

 

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривенной инфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формой парентерального введения препарата.

 

Побочные действия

  • тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
  • обострение холецистита, холестатический гепатит
  • повышение концентрации печеночных ферментов в крови
  • нарушения зрения, скотома
  • головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
  • гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
  • тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
  • лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
  • гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки,  отеки, повышенная ломкость ногтей

 

Противопоказания

  • гиперчувствительность к производным метилксантина
  • острый инфаркт миокарда
  • геморрагический инсульт
  • тяжелые нарушения сердечного ритма
  • массивное кровотечение
  • кровоизлияния в сетчатку глаза
  • кровоизлияние в мозг
  • выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
  • простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность, период лактации

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

 

Особые указания

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и  нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность  при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

 

Условия  хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  25 оС.

Хранить в  недоступном  для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент,  ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342    

 

Владелец регистрационного удостоверения                                                   

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: