Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

ПЕНТИЛИН   

                                                        

 

Торговое название

Пентилин

 

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного  действия             400 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещесто - пентоксифиллин 400 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

 

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

 

Фармакотерапевтическая  группа

Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.

Код АТС C04AD03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 - 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих - неизменном виде и в виде метаболитов.

Метаболизм

Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.

 Выделение

Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции - экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата)  и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин  значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).

Пентоксифиллин  уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.

 

 

 

Показания к применению

-  нарушения периферического кровообращения (макро- и   микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и   воспалительных процессов  в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).

- трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени,

   гангрена)

- нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы

  ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная

  недостаточность)

- тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке

   глаза

- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов

  внутреннего уха с постепенным снижением слуха

 

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку  400 мг  три  раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.

Таблетки следует применять после еды, регулярно в одно и то же время дня.

При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке  400 мг в день.

При легких формах заболевания - достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.

При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.

Дозировка при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.

При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и  постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.

Дозировка при заболеваниях печени

Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости,  так как существует возможность внепеченочного метаболизма.

Пожилым пациентам

При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Побочные действия

Нечасто (>1/1 000, <1/100):

- покраснение кожи

Редко ( >1/10 000, <1/1 000):

- головная боль, головокружение

-  тахикардия

-  высыпание на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

Очень редко (<1/10 000): 

- гипогликемия (ослабевание и потение из-за гипогликемии)

- возбуждение

-  атипичные боли в груди

- гипотония

Не известны (не может быть оценено из  доступных данных, связано ли это с приемом препарата):

- тромбоцитопения, продление времени протромбина, кровотечения (в т.ч.

  слизистых оболочек), желудка, кишечника

-  аллергические реакции

-  судороги, бессонница.

Большинство  побочных эффектов зависимы от дозы. Если доза уменьшается, побочные эффекты ослабевают или совсем пропадают.  Если происходят серьезные побочные эффекты, то лечение должно быть прекращено.

 

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим средствам из  

   группы  пуринов (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) или  

   компонентам препарата

-  острый инфаркт миокарда

- массивные кровотечения

-  кровоизлияние в мозг и кровоизлияние  в сетчатку глаза

-  геморраргический инсульт 

-  порфирия

-  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

-  сердечная недостаточность

-  тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

-  беременность и   период лактации

-  детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применение Пентилина с:

- антигипертензивными средствами,  усиливается их эффект, поэтому

  дозировка должна быть подобрана соответственно

- антикоагулянтами и антиагрегантами (варфарин, ацетилсалициловая

  кислота), увеличивается  возможность развития кровотечения, в связи с

  этим необходимо тщательно следить за показателями свертывающей

  системы крови (более частый контроль протромбинового времени (МНО)).

- циметидином, повышается концентрация пентоксифиллина в плазме.

  Пациенты должны  находиться под особым контролем на признаки

  передозировки пентоксифиллином. Другие  антагонисты Н2-рецепторов

  (фамотидин, ранитидин и низатидин) имеют меньшее влияние на

  метаболизм пентоксифиллина.

- теофиллином,  может привести к увеличению уровня теофиллина в плазме.

  Поэтому, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и

  при необходимости уменьшить дозировку теофиллина.

- кеторолаком, мелоксикамом, может существенно увеличить протромби-

  новое время и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может быть

  увеличен в течение параллельного применения пентоксифиллина и

  мелоксикама. Совместное лечение этими препаратами не рекомендуется. - ципрофлоксацином,  ингибируется метаболизм пентоксифиллина в печени,

  поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина

  может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в плазме

  крови.  Если одновременного использования пентоксифиллина и

  ципрофлоксацина нельзя избежать,  дозу пентоксифиллина следует   уменьшить         вдвое. - инсулином  и пероральными противодиабетическими лекарственными

  средствами, пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию у

  больных сахарным диабетом, поэтому эти пациенты должны быть под

  тщательным контролем  и доза Пентилина должна быть скорректирована

  соответствующим образом.

 

Особые указания

При лечении  Пентилином следует проводить постоянный контроль артериального давления пациентов.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому требуется коррекция дозы.

При лечении пациентов с другими заболеваниями и при других обстоятельствах, которые сопровождаются кровотечением (после оперативного вмешательства), необходим систематический контроль протромбинового  времени,  уровня гемоглобина  и гематокрита.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии  Пентилина на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

 

Передозировка

Cимптомы: тошнота, головокружение, покраснение лица, учащенное сердцебиение и снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия или тоноклонические судороги.

Лечение: симптоматическое. Если после принятия большого количества препарата  пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту и немедленно вызвать врача. При необходимости врач может провести процедуру промывания желудка.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном  для детей  месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока хранения.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: