ПегИнтрон , Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (вода для инъекций)-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПегИнтрон^®

 

Торговое название

ПегИнтрон^®

 

Международное непатентованное название

Пегинтерферон альфа-2b

 

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (вода для инъекций) 50 мкг/0.5 мл, 80 мкг/0.5 мл, 100 мкг/0.5 мл, 120 мкг/0.5 мл и 150 мкг/0.5 мл.

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - пегинтерферон альфа-2b 50 мкг/0.5 мл, 80 мкг/0.5 мл, 100 мкг/0.5 мл, 120 мкг/0.5 мл или 150 мкг/0.5 мл

вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат, сахароза, полисорбат 80

растворитель - вода для инъекций.

 

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Растворитель - прозрачнаябесцветная жидкость без запаха и вкуса.

Восстановленный раствор - прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических включений.

 

Фармакотерапевтическая группа

Иммуностимуляторы. Интерфероны. Пегинтерферон альфа-2b.

Код АТХ L03AB10

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пегинтерферон альфа-2b(PegIFN) является хорошо изученным пегилированным (то есть соединенным с полиэтиленгликолем) производным интерферона альфа-2b и состоит, в основном, из монопегилированных молекул. Период полувыведения PegIFN из плазмы крови превышает период полувыведения непегилированного интерферона альфа-2b. PegIFN может депегилироваться с высвобождением интерферона альфа-2b. Биологическая активность пегилированных изомеров в качественном отношении сходна с биологической активностью свободного интерферона альфа-2b, но она несколько слабее. После подкожного введения сывороточная концентрация достигает пика через 15-44 часа и сохраняется в течение 48-72 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUС) PegIFN увеличиваются пропорционально дозе. Объем распределения составляет в среднем 0.99 л/кг. При повторном применении происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов. Однако увеличение биологической активности незначительно. Период полувыведения PegIFN составляет в среднем около 40 часов (диапазон 22-60 ч), общий клиренс - 22.0 мл/ч/кг. Механизмы клиренса интерферонов полностью не описаны. Однако известно, что доля почечного клиренса составляет около 30% от общего клиренса PegIFN.

Почечная функция При однократном применении (1.0 мкг/кг) у пациентов с нарушенной функцией почек выявлено увеличение C_max, AUC и периода полувыведения пропорционально степени почечной недостаточности. При многократном введении PegIFN (1 мкг/кг, подкожно, 1 раз в неделю в течение 4 недель), клиренс препарата снижался, в среднем, на 17% у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) и на 44% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Клиренс оставался одинаковым у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не находившихся на гемодиализе, и у пациентов, получавших гемодиализ. Учитывая эти данные, необходимо снижение дозы PegIFN при монотерапии у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью.

Комбинированная терапия препаратами PegIFN и рибавирином (RBV) противопоказана пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин (см. раздел «Противопоказания»).

Функция печени. Фармакокинетика PegIFN при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести не изучалась.

Пожилые пациенты старше 65 лет. Фармакокинетика PegIFN при однократном подкожном применении в дозе 1.0 мкг/кг не зависела от возраста, поэтому коррекции дозы у пожилых людей не требуется.

Детский возраст. Установлено что у детей в возрасте с 3 до 17 лет, страдающих хроническим гепатитом С (ХГС), принимающих PegIFN подкожно в дозе 60 мкг/м²/нед, экспозиция активного вещества и метаболитов на 50% выше, чем у взрослых пациентов, принимающих 1.5 мкг/кг/нед подкожно.

Фармакодинамика

ПегИнтрон^® - это ковалентный коньюгат рекомбинантного интерферона альфа-2b и монометоксиполиэтиленгликоля. Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона E. coli, который содержит генно-инженерный плазмидный гибрид, кодирующий интерферон альфа-2b человеческих лейкоцитов. Биологическая активность препарата ПегИнтрон^® обусловлена PegIFN. Клеточные эффекты интерферонов обусловлены связыванием со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Связываясь с клеточной оболочкой, интерферон инициирует цепь внутриклеточных реакций, в том числе и индукцию определенных ферментов. Вероятно, этот процесс опосредует различные клеточные эффекты интерферонов, включая угнетение репликации вируса гепатита С (ВГС) в инфицированных клетках, ингибирование пролиферации клеток и иммуномодулирующие свойства, такие как усиление фагоцитарной активности макрофагов и специфической цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней. Любые или все эти эффекты могут опосредовать терапевтическую активность интерферона. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b не известен, полагают, что препарат изменяет метаболизм клеток, содержащих вирус. Это приводит к угнетению репликации ВГС, в результате чего образовавшиеся вирионы не способны выйти из клетки.

 

Показания к применению

Комбинированная терапия с рибавирином

˗       хронический гепатит С у взрослых и детей старше 3 лет, РНК вируса гепатита С (РНК-ВГС) позитивных, включая пациентов с компенсированным циррозом и/или ко-инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) с клинически стабильным течением, а также при неэффективности предшествующей комбинированной терапии интерфероном альфа (непегилированным или пегилированным интерфероном) и рибавирином или при неэффективности монотерапии интерфероном альфа

Монотерапия (только при непереносимости или противопоказаниях к применению рибавирина)

˗       хронический гепатит С у взрослых, ранее не леченных интерфероном альфа

 

Способ применения и дозы

Хронический гепатит С

ПегИнтрон^® следует вводить один раз в неделю путем подкожной инъекции. Доза, вводимая взрослым, зависит от того, используется ли препарат в комбинации с RBV или в качестве монотерапии.

Комбинированная терапия ПегИнтрон^® + RBV

RBV необходимо принимать ежедневно вместе с приемом пищи в два приема (утром и вечером). RBV нельзя принимать для лечения пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин.

Взрослые

Рекомендуемая доза препарата ПегИнтрон^® составляет 1.5 мкг/кг/нед в виде подкожной инъекции в комбинации с RBV в количестве 800-1400 мг. Суточная доза RBV при комбинированной терапии рассчитывается в зависимости от массы тела (Таблица 1).

Таблица 1. Рекомендуемые дозы препарата ПегИнтрон^® + RBV при комбинированной терапии для взрослых