Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Орнилокс

 

Торговое название

Орнилокс

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные  вещества:   офлоксацин 200 мг

                                       орнидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия крахмал гликолат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид безводный,тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза,краситель опадри  оранжевый - 33G53350,хинолиновый желтый.

 

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с риской наодной стороне. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Комбинация противомикробных препаратов. 

Код АТС  J01R

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Орнидазол

После приема внутрь орнидазол почти весь  всасывается из желудочно-кишечного тракта. Послеприема пероральной дозы 1,5 гмаксимальная концентрация в плазме крови, равная  30 мкг/мл, достигается в течение 3 часов после приема и снижается до 9 мкг/мл и 2,5мкг/мл в течение  24 и 48 часов, соответственно.  После приема пероральной дозы 750 мгмаксимальная концентрация в плазме крови, равная  11 мкг/мл, достигалась в период от 2 до 3 часов после приема. После приемапероральной дозы 500 мг максимальная концентрация в плазме крови,равная  7, 8. и 7 мкг/мл,  достигалась в периоды в 1, 2 и 4 часа,соответственно. 

Распределение                                                                                                  Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляетприблизительно 15%  и менее.  Орнидазол хорошо проникает в спинномозговуюжидкость и другие жидкости и ткани организма. Концентрацияорнизадола  в вагинальной жидкости  примерно такая же, что и  в плазме крови,  и достигается спустя 24 часа после приема разовой пероральной  дозы. Объем распределения равен примерно 0.9 л/кг.

Метаболизм                                                                                                   Орнидазол метаболизируется преимущественно в печени, в основном,  путем гидролиза и оксидации. Установлено  5 метаболитов орнидазола, два из которых  имеют антибактериальную активность, но менееактивны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чемнеизмененный орнидазол.

Экскреция                                                                                                           Большая частьорнидазола экскретируется в  мочу в видеметаболитов, причем приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде.  Клиренс орнидазола  из плазмы крови составляет от 45 до 50мл/мин. Через желудочно-кишечный тракт   выводится до 22% пероральной дозы.  Иногда наблюдается билиарная экскрецияорнидазола и его метаболитов.  Периодполувыведения орнидазола – от 11 до 14 часов. Период полувыведения  орнидазола и его основных метаболитов М1 и М2удлиняется у пациентов с нарушениями функции печени.

Офлоксацин

После приема внутрь офлоксацин быстро и почти  полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 95 %). Максимальнаяконцентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 часа изависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5мкг/мл и 5,0 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание препарата,но не оказывает существенного влияния на его биодоступность, которая составляетпрактически 100 %. В печени метаболизируется  5 %  офлоксацина.

Связывание с белками плазмы крови незначительное - около 25%. Офлоксацин имеет большой объем распределения,  поэтому почти все количество введенногопрепарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокиеконцентрации  в органах,  тканях и  жидкостях  организма (легкие,  желчный  пузырь, кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, предстательная железа).Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер,  выделяется с  грудным молоком.

Период полувыведения офлоксацина составляет  6 - 7 часов. Около 80 -   90 % принятойдозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде; около 4 % офлоксацинавыводится с калом.

Фармакодинамика

Орнидазол

Орнилокс обладает антибактериальным и противопротозойнымдействием. Активное вещество препарата орнидазол взаимодействуя с ДНК микробнойклетки, вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляетсинтез нуклеиновых кислот и вызывает гибель микробных клеток и клетокпростейших.

Орнилокс эффективен при лечении протозойных инфекций,вызванных Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia и  Entamoeba histolytica, а также в отношениинекоторых возбудителей анаэробных инфекций - Peptostrepococcus, Peptococcus, Bacteroides,Clostridium и   Fusobacterium  (минимальная ингибирующая концентрация < 4мкг/мл).

Офлоксацин

Обладает бактерицидным действием, ингибируя жизненно важныйфермент микробной клетки – ДНК-гиразу, нарушая тем самым биосинтез ДНКмикроорганизмов.

Орнилокс влияет преимущественно на  грамотрицательные и некоторыеграмположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов,устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Высоко чувствительны к препарату: E.coli, Klebsiella spp.,включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp.,  Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacterspp., Salmonella  spp., Shigella sonnei, Yersiniaspp.,  Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae,Neiseria  meningitidis, Haemophilis influenzae,Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetellapertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp.,Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasmaspp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также  бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.

К Орнилоксe умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci,Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacteriumspp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonasaeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в том числебольшинство видов бактероидов, клостридий, актиномицетов, фузобактерий, энтерококков,метициллинорезистентных стафилококков, нокардий).

 

Показания к применению

- протозойные и полимикробные аэробных и анаэробных инфекции

- дизентерия смешанной этиологии

- интраабдоминальные инфекции

- инфекции мочеполовых путей, в т.ч. вагиноз,  вызванные Trichomonas

  vaginalis)

- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых с нормальной печеночной ипочечной функцией составляет:

при протозойных и полимикробных аэробных и анаэробныхинфекциях, дизентерии смешанного происхождения, интраабдоминальных инфекциях –1 таблетка каждые 12 часов в течение 5-10 дней,

при инфекциях мочеполовых путей,  вызванных Trichomonas vaginalis) – 3 таблеткиоднократно или иногда 5-дневный курс лечения по 1 таблетке два раза в день,

для профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериям–1 таблетка каждые 12 часов в течение 5-10 дней.

 

Побочные действия

- бессонница, головокружение, раздражительность,нервозность, слабость,

  головная боль,депрессия, сонливость

- тремор,  атаксия,спутанность сознания

- воспаление языка, стоматит

- тошнота, метеоризм, диарея

- кратковременная суставная боль, иногда напоминающаясывороточную

  болезнь

- цистит, полиурия

- генитальный зуд, вагинит,

- судороги, сенсорная или смешанная периферическаянейропатия

- утомляемость

- сыпь

- сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, пониженныйаппетит

- зрительное расстройство

- боль в грудной клетке

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к хинолонам и5-нитроимидазолам

- заболевания ЦНС

- беременность, кормление грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

В отличие от других производных нитроимидазола, орнилокс неингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому не вызывает побочные эффекты, подобнодисулфираму.  Однако, орнилокспотенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требуетсоответствующей коррекции их дозы., орнилокс удлиняет миорелаксирующее действиевекурония бромида. Сообщалось, что орнидазол увеличивает клиренс5-флуороурацила.

Одновременное применение орнилокса с препаратами железа,сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальцийприводит к снижению всасывания офлоксацина (поэтому интервал времени междуназначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 часов)

При применении орнилокса с нестероиднымипротивовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантиновповышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении орнилокса сглюкокортикоидами  повышается рискразрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении орнилокса с препаратами, ощелачивающими мочу(ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается рисккристаллурии и нефротоксических эффектов.

Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидомили метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови

При одновременном применении орнилокса  с антагонистами витамина К необходим контрольза свертывающей системой  крови

При одновременном назначении орнилокса с пероральнымипротиводиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии илигипергликемии.

 

Особые указания

Требуется с осторожностью назначать орнилокс пациентам сатаксией, головокружением и нарушением психического состояния, так каксообщалось о случаях, когда препарат ухудшает психическое состояние пациентов снарушениями центральной и периферической нервных систем. Редко сообщалось ослучаях дискразии в виде легкой лейкопении после длительной терапии орнилоксом.  В случае возникновения лейкопении вопроспрекращения терапии зависит от тяжести инфекции.

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниямимозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениямицентральной нервной системы

При возникновении во время или после лечения орнилоксомтяжелой и длительной диареи следует исключить псевдомембранозный колит, которыйтребует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения

У больных с нарушениями функции печени или почек необходимконтроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается рискразвития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции

У больных, предрасположенных к порфирии, возможно учащениеприступов на фоне лечения орнилоксом.

Пациентам, получающим орнилокс, не следует назначатьфизиотерапевтические процедуры, связанные с УФ воздействием и подвергатьсядействию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи

Нельзя применять препарат свыше 4 недель.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что прием препарата орнилокс может нарушатьспособность пациентов управлять автотранспортом, в период его примененияследует воздерживаться от выполнения работы, требующей концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, головокружение,спутанность сознания, заторможенность, рвота.

Лечение: промывание желудка, дезинтоксикационная,десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, направленная на коррекциюизменений со стороны внутренних органов, при судорогах назначается  диазепам. Специфический антидот неизвестен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температурене выше 30° С.

Хранить  в недоступномдля детей месте.

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

 

Производитель

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД, Индия, Хосур-635 126, Сипкот 92через                           ТОО«Лайфкеэ Этикалс», Республика Казахстан, г.Алматы, Мамыр-3, д. 3А,       тел. +7 (727) 261 536 (7).

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: