Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Оликард® 40 ретард

Оликард® 60 ретард

 

Торговое название

Оликард® 40 ретард

Оликард® 60 ретард

 

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

 

Лекарственная форма

Капсулы ретард

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – изосорбид-5-мононитрат40 мг или 60 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмалкукурузный, этилцеллюлоза, тальк,

состав оболочки: титана диоксид (Е171) ,желатин.

 

Описание

Белые желатиновые капсулы размером №2.Содержимое капсулы – гранулы белого или грязно-белого цвета. Должнысоответствовать требованиям  ГФ XI, вып.2, с. 143.

 

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеванийсердца. Органические нитраты.

Код АТС С01DA14

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь изосорбид-5-мононитрат(ИС-5-МН) быстро и полностью всасывается. Системная биодоступность составляет90-100%. ИС-5-МН почти полностью метаболизируется в печени. Образующиеся приэтом метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 4–5 часов. ИС-5-МНвыводится через почки, главным образом, в виде метаболитов и только около 2% -в неизмененном виде.

Толерантность

Несмотря на постоянные дозы и стабильныеконцентрации ИС-5-МН в плазме крови, иногда наблюдается снижение эффективностипрепарата. Вновь возникшая толерантность исчезает через 24 часа послепрекращения приема препарата. При интермиттирующем лечении развитиятолерантности не наблюдалось.

Биодоступность

Оликард 40

Максимальная концентрация (Сmax) -2,049±0,280 ммоль/л, время достижения максимальной концентрации (Tmax) -4,72±0,808 часа. Площадь под кривой (AUC) – 26,014±4,387 ммоль/л*час.

Оликард 60

Максимальная концентрация (Сmax) составляет499,7±127,7 нг/л, время достижения максимально концентрации (Tmax) – 4,86±0,94часа. Площадь под кривой (AUC) – 7494,4±1442 нг/л*час.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат пролонгированногодействия.

ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющеевоздействие на гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, что приводит к ихрасширению. Расширение сосудов ведет уменьшению венозного возврата крови ксердцу, повышается объем желудочков сердца и снижается давление кровенаполнения(уменьшение «преднагрузки»). Уменьшение конечного объема и систолическогонапряжения стенок левого желудочка ведет к снижению  сократительной активности миокарда и,соответственно, его потребности в кислороде.

Снижение давления кровенаполненияблагоприятно сказывается на перфузии субэндокарда, подверженного риску ишемии,улучшаются показатели сокращения миокарда и ударный объем сердца. Расширениекрупных артерий в области сердца ведет к снижению системного сопротивления(«постнагрузки») и легочного выброса.

ИС-5-МН вызывает расслабление гладкоймускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мочевого пузыря, желчного протока ипищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне механизм действиянитратов, вероятнее всего, происходит за счет образования окиси азота (NO) ициклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые способствуют расслаблениюгладкомышечных клеток.

Показания к применению

стенокардия (в.т.ч. после инфарктамиокарда)

легочноесердце (в составе комбинированной терапии)

сердечнаянедостаточность (в составе комбинированной терапии)

 

Способ применения и дозы

Оликард® 40

Рекомендуемая начальная доза - 1 капсулаОликард® 40 (эквивалентно 40 мг ИС-5-МН) 1 раз в сутки. В случаях, когдатребуется более высокая доза, можно принимать 2 раза по 1 капсуле Оликард® 40(эквивалентно 80 мг ИС-5-МН) в сутки.

Оликард® 60

Назначают по 1 капсуле Оликард® 60 (60 мгИС-5-МН) 1 раз в сутки.

Дозы подбирают индивидуально.

Лечение следует начинать с наименьшей дозыи постепенно увеличивать ее до достижения требуемого терапевтического эффекта.Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Капсулы следует принимать, не разжевывая, изапивать достаточным количеством жидкости (стакан воды).

 

Побочные действия

Частотанеизвестна:

-артериальная (ортостатическая) гипотензия

-головные боли

-рефлекторная тахикардия

-головокружение

-сонливость

-усталость

-усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, синкопе, циркуляторный                                                             коллапс,

- кратковременная гиперемия кожных покровов («приливы»)

-тошнота, рвота

- эксфолиативный дерматит, аллергические реакции

- толерантность к препарату, в томчисле перекрестная к другим органическим нитратам 

 

Противопоказания

гиперчувствительность кизосорбид-5-мононитрату или вспомогательным веществам препарата, а также кдругим нитратам

острая сосудистая недостаточность (шок,сосудистый коллапс)

кардиогенныйшок (за исключением случаев, когда достаточно высокоеконечное диастолическое давление в левом желудочке обеспечивается за счетвнутриаортальной контрпульсации или позитивных инотропных препаратов)

выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 90 мм рт ст.)

детский и подростковый возраст до 18 лет(эффективность не установлена)

одновременный прием ингибиторовфософодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)

редкиенаследственные заболевания: непереносимость фруктозы,синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазнаянедостаточность (препарат содержит сахарозу).

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других вазодилататоров,гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция иингибиторов АПФ, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголяможет потенцировать гипо-тензивное действие Оликарда®.

Одновременный прием Оликарда® и ингибиторовфосфодиэстеразы-5, таких как силденафил, варденафил, тадалафил и другихпрепаратов из группы нитратов может привести к выраженному усилениюгипотензивного эффекта. Терапевтическое эффективность  дигидроэрготаминаможет усиливаться при одновременном приеме с Оликардом® как следствие повышенияконцентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

 

Особые указания

Оликард® не предназначен для лечения острыхприступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют при следующихсостояниях:

- гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия, констриктивный перикардит, перикардиальная тампонада сердца

- низкое давление кровенаполнения(например, в случае острого инфаркта миокарда или левожелудочковой недостаточности).Не допускается снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.

- стеноз аортального клапана и/или стенозмитрального клапана

- предрасположенность к нарушениям работысистемы кровообращения (ортостатическая гипотензия)

- заболевания, связанные с повышеннымвнутричерепным давлением, (до настоящего момента повышениевнутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введениизначительных доз тринитроглицерина).

Оликард® может вызвать транзиторнуюгипоксию и ишемию у больных с ишемической болезнью сердца за счетотносительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны.

Для предотвращения развития толерантностиследует избегать длительного непрерывного приема Оликард®в высоких дозах.

При необходимости прекращения лечения дозупрепарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.

(В начале курса лечения многие пациенты испытывают головные боли,которые, как правило, полностью проходят через несколько дней. В отдельныхслучаях в начале курса лечения, а также во время увеличения дозы препаратавозможна артериальная (ортостатическая) гипотензия, которая можетсопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, сонливостью и/илиусталостью).

 

Беременность и период лактации

Применение Оликард® при беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

Решение о продолжении или прекращениигрудного вскармливания или терапии следует принимать, учитывая пользу грудноговскармливания для ребенка и преимущества/риски терапии с использованиемОликард® для матери.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

При приеме Оликард®, особенно в началелечения и при повышении дозы, при переходе на другие препараты, а также приприеме алкоголя, могут наблюдаться головокружение, сонливость и утомляемость.Поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом илипотенциально опасными механизмами. Для предупреждения ослабления эффекта или полнойпотери эффективности препарата рекомендуется избегать непрерывного приемапрепарата в высокой дозе.

Детский возраст. Оликард® не рекомендуетсяпринимать детям и подросткам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективностив данной возрастной группе не достаточно.

 

Передозировка

Симптомы: артериальная (ортостатическая)гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение,«приливы», тошнота, рвота и диарея. При приеме высоких доз возможно развитиеметгемоглобинемии, что сопровождается цианозом, одышкой и учащением дыхания.Очень высокие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления c церебральными

симптомами. При хронической передозировкенаблюдается повышение уровня метгемоглобина.

Лечение: симптоматическое, в том числе,прием активированного угля, но не позже 1 часа после приема потенциальнотоксичной дозы. Общие мероприятия: придать пациенту горизонтальное положение,приподняв ноги выше корпуса и дать кислород. При необходимости восполнить объемциркулирующей крови с помощью плазмозамещающих растворов. Контролироватьпоказатели жизненных функций в условиях отделения интенсивной терапии в течениекак минимум 12 часов после передозировки. 

При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаяхввести инфузионно норадреналин и/или допамин. Применение адреналинапротивопоказано.

При симптоматической метгемоглобинемии ввестираствор метиленового синего (от 1 до 2 мг/кг) внутривенно. Гемодиализ игемоперфузия не эффективны. В случаях тяжелой метгемоглобинемии, не обратимойпод воздействием метиленового синего, может потребоваться переливание крови.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают вкартонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температурене выше 25°С.

Хранитьв недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Теммлер Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Германия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Продактс, ГмбХ, Германия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: