Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Октреотид

 

Торговое название

Октреотид

 

Международное непатентованное название

Октреотид

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл

 

Состав

Один мл препарата содержит

активное вещество: октреотид 50 мкг, 100 мкг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.

Код АТХ Н01СВ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожнорго (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 – 10 и 90 мин., соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32 % выводится в неизменном виде почками.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Фармакодинамика

Октреотид – синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологническими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Препарат уменьшает органный кровоток посредством подавления таких  гормонов как вазоактивный интестинальный пептид (ВИП) и глюкагон.

 

Показания к применению

- варикозное расширение вен пищевода и желудка у больных циррозом печени (остановка кровотечения и профилактика рецидивов). Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

 

Способ применения и дозы

Препарат вводится в/в капельно.

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка вводят препарат в дозе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Октреотид можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида.

Примечания. Перед введением раствор должен иметь комнатную температуру, что способствует уменьшению неприятных ощущений в месте введения.

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость Октреотида и для них требуется изменение режима дозирования. Опыт применения Октреотида у детей очень ограничен.

У больных циррозом печени была отмечена хорошая переносимость Октреотида, применявшегося в течение 5 дней до 50 мкг/ч в виде непрерывной в/в инфузии в связи с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода.

 

Побочные действия

Побочные реакции представлены исходя из частоты возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (=≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Очень часто

- головная боль

Часто

- спастические боли в животе, вздутие живота, запор, диарея

- местные реакции в случае подкожного введения (боль, припухлость, краснота,  раздражение и жжение)

-гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы

- головокружение, диспноэ, астения

Иногда

- брадикардия, тахикардия, холецистит, выпадение волос

Редко

- аллергическая сыпь, зуд

-тошнота, рвота, образование камней желчного пузыря (при длительном применении Октреотида), холецистит, билиярный сладж,  стеаторея (хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция)), явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная “защита”.

Очень редко

- анафилактические реакции

-гипогликемия, гипергликемия

-одышка

-острый панкреатит, анорексия,  частый стул, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы, трансаминаз, тромбоцитопения, гиперкалиемия

-артериальная гипертензия (при длительном применении)

Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Постмаркетинговые сообщения о побочных действиях

-анафилаксия, аллергические реакции, уртикарная сыпь

-острый панкреатит, острый гепатит, холестатический гепатит, холестаз, разлитие желчи, холестатическая желтуха

-аритмия

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

 

Особые указания

При опухолях гипофиза, секретирующих гормон роста (ГР),  необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Следует вести наблюдение за функцией щитовидной железы у пациентов, проходящих длительное лечение Октреотидом.

Поступали редкие сообщения о брадикардии при применении октреотида. В связи с этим может возникнуть необходимость в регулировке дозы для таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препараты, применяемые для контроля водно-электролитного баланса.

У 10-20% больных, получающих Октреотид в течение длительного времени, возможно,  появление камней в желчном пузыре, поэтому следует принять во внимание следующие рекомендации.

Рекомендации по ведению больных во время лечения Октреотидом в отношении образования камней желчного пузыря.

  • до назначения Октреотида больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря;
  • во время лечения Октреотидом следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 месяцев;
  • если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательном влиянии Октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Октреотидом.

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение Октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение Октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.

У больных с инсулиномами на фоне лечения Октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). За такими больными следует внимательно наблюдать в начале лечения Октреотидом, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Октреотида.

Во время кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени повышен риск развития инсулинзависимого сахарного диабета, а также возможны изменения потребности в инсулине у больных, страдающих сахарным диабетом; поэтому в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

У больных сахарным диабетом типа I Октреотид может снижать потребность в инсулине. У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 при частично сохраненной секреции инсулина введение Октреотида может приводить к постпрандиальному повышению глюкозы в крови.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике снижать уровень витамина В12 в крови и вызывать отклонение от нормы показателей теста Шилинга.

Беременность и период лактации

Опыт применения  препарата при беременности отсутствует, в таких случаях препарат назначают только по абсолютным показаниям. Во время лечения Октреотидом следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Опыт применения Октреотида у детей отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

Препарат применяется в условиях стационара.

 

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, чувство «прилива» крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

 

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла с цветовой маркировкой в виде двух зеленых полосок или в ампулы темного стекла, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или ампулы с точкой разлома.

По 1 ампуле с дозировкой 50, 100 мкг/мл в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 ампулы с дозировкой 50, 100 мкг/мл в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 5 ампул с дозировкой 50, 100 мкг/мл в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 8 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Наименование и страна организации-производителя

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»

129344, Россия, г. Москва, ул. Енисейская, д.3, корп. 4

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ЗАО «Фарм-Синтез»

111024, Россия, г.Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: