Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

ОКТРА

 

 

Торговое название

Октра

 

Международное непатентованное название

Октреотид

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,1 мг/мл

 

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество - октреотида ацетат в пересчёте на 100 % вещество   0,1 мг,

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.

Код АТХ Н01СВ02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата – 100 мин. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть введённой дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32% выводится в неизменённом виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введённого подкожно. Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени.

Фармакодинамика

Октра – синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия.

Октреотид ингибирует высвобождение пептидов в гастро-энтеро-панкреатической  эндокринной  системе и  патологически  повышенную секрецию гормона роста.  

Препарат ингибирует секрецию гормона роста, вызванную физической нагрузкой, во время сна и секрецию при гипогликемии, вызванной инсулином.

Октреотид подавляет базальную и постпрандиальную секрецию инсулина, глюкагона, панкреатического полипептида, желудочного ингибирующего пептида, секретина и гастрина. Препарат ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке, стимулируемую пентагастрином и секрецию панкреатических энзимов, стимулируемую секретином и  холецистокинином. Этот эффект снижается с течением времени. Также уменьшает сокращение желчного пузыря и может ускорять опустошение желудка. Увеличивает абсорбцию жидкости и электролитов из толстой кишки и снижает  кишечный кровоток. Октреотид не обладает противоопухолевым эффектом.

У больных, которым проводят операцию на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

 

Показания к применению 

  • профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе

 

Способ применения и дозы

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 следующих дней, начиная со дня операции (не позже, чем за 1 час до лапаротомии).

 

 

Побочные действия  

Очень часто

 - диарея, боль в животе, тошнота, холелитиаз

- головная боль

- гипергликемия

- боль в месте введения (боль или ощущение острой боли, покалывание или жжение в месте подкожной инъекции с покраснением и отёком редко длятся дольше 15 минут. Местный дискомфорт можно уменьшить, если нагреть раствор перед инъекцией до комнатной температуры или путём введения меньшего объёма более концентрированного раствора).

Часто

- диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, частые жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс, холецистит, образование жёлчных конкрементов, гипербилирубинемия

- головокружение, астения

- гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, общего Т4, свободного Т4)

- гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия

- повышение уровня трансаминаз

- зуд, сыпь, алопеция

- диспноэ

- брадикардия

Нечасто

- дегидратация

В единичных случаях:

– явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, боль в животе и мышечное «напряжение»

- тахикардия

- анафилактические реакции

Частота не установлена

– острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха

– повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы, гиперкалиемия, тромбоцитопения

– крапивница

– аритмия, артериальная гипертензия (при длительном применении)

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если не употреблять пищу до или сразу после подкожного введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приёмами пищи или перед сном.

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата

 

Лекарственные взаимодействия

Установлено, что октреотид снижает всасываемость циклоспорина в кишечнике и замедляет всасываемость циметидина.

Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина. Аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции гормона роста, поэтому следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

 

Особые указания

Подкожное введение. Чтобы уменьшить дискомфорт в месте введения, рекомендуется перед инъекцией довести температуру раствора до комнатной. Необходимо избегать введения повторных инъекций в то же самое место через короткий промежуток времени.

Ампулы нужно открывать только перед введением, остатки препарата следует утилизировать.

Общие. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения опухоли гипофиза, следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения.

Во время лечения октреотидом женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции.

У пациентов, длительно принимающих терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.

Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой. Нечасто сообщалось о случаях брадикардии. Может понадобиться корректировка дозы таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, контролирующих баланс жидкости или электролитный баланс.

Явления, связанные с жёлчным пузырём. У 15-30% пациентов, получающих октреотид подкожно длительное время, наблюдается образование камней в жёлчном пузыре. В связи с этим рекомендуется проведение ультразвукового обследования жёлчного пузыря перед началом терапии Октрой и каждые 6-12 месяцев лечения.

Если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Октрой по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Октрой.

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение Октры можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение Октры можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолиевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолиевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней.

Метаболизм глюкозы. Октреотид тормозит секрецию гормона роста, глюкагона и инсулина. Поэтому может нарушаться переносимость глюкозы после приёма пищи и в некоторых случаях вследствие длительного введения препарата может возникнуть персистирующая гипергликемия.

У пациентов с инсулиномами может повышаться интенсивность и длительность гипогликемии. Эти пациенты требуют тщательного наблюдения особенно в начале терапии Октрой и во время каждого изменения дозирования. Очевидные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены благодаря более частому введению меньших доз.

У пациентов с сахарным диабетом I типа доза инсулина может быть снижена. У пациентов без диабета и с диабетом II типа с частично интактным резервом инсулина, введение Октры может привести к повышению гликемии после еды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе и антидиабетическое лечение.

Местные реакции. Отсутствуют сообщения о возникновении опухолей в месте инъекции у пациентов, которые получают лечение октреотидом  на протяжении до 15 лет.

Трофика. У некоторых больных октреотид может нарушать всасывание жиров.

У некоторых пациентов наблюдали сниженный уровень витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии Октрой.

Пациентам пожилого возраста. Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиваться, что требует корректировки поддерживающей дозы.

Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек корректировать дозу октреотида, который вводится подкожно, не нужно.

Применение в педиатрии

Детям и подросткам до 18 лет применение препарата Октра противопоказано из-за отсутствия данных относительно применения октреотида в педиатрической практике.

Применение препарата  в период беременности и лактации

Возможность применения октреотида беременным женщинам не изучалась, поэтому в период беременности Октру назначают только по жизненным показаниям.

Неизвестно, попадает ли октреотид в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата, кормящим грудью женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение и другие), на время приёма препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия.

Лечение симптоматическое.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 1 мл в ампулы стеклянные с кольцом излома. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с гофрированной вкладкой. Или по   5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия  хранения

Хранить в защищённом от света месте  при температуре от 2 °С до 8 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

 

 

 

 

 

Не применять препарат по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Публичное акционерное общество «Фармак», Украина

Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

 

Владелец регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Фармак», Украина

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: