Инструкция по медицинскому применению

Новапим

 

Торговое название

Новапим

 

Международное непатентованное название

Цефепим

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для  инъекций 500мг,  100мг

 

Состав

активное вещество – цефепим гидрохлорид              575,96мг      1151,76мг

                                     (эквивалентноцефепиму )** – 500мг           1000мг

вспомогательное вещество- L-аргинин                       452,54мг       904,95мг

** смесь содержит 56% цефепима гидрохлорида и 44% L-аргинина

 

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.

 Другие бета-лактамныеантибиотики. Цефалоспорины четвертого поколения

Код АТС J01DЕ01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного (в/м) введения Новапим абсорбируетсяполностью. Биодоступность составляет 100%. Время достижения Cmax  (максимальная концентрация) после  внутривенного введения (в/в) и в/м введения вдозе 0.5г  - к концу инфузии и через 1-2ч соответственно. Сmах при в/м введении в дозах 0.5 г и 1.0 г - 14 мкг/мл и 30 мкг/млсоответственно; при в/в введении в дозах 0.5 г и 1.0 г - 39 мкг/мл и 82 мкг/мл соответственно;время достижения средней терапевтической концентрации в плазме -12 ч; средняя

 

 

терапевтическая концентрация при в/м введении - 0.2 мкг/мл,при в/в -0.7 мкг/мл.

Распределение

Высокие концентрации определяются в моче, желчи,перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте,предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.  Объем распределения (Vd ) - 0.25 л/кг, у детейот 2 мес до 16 лет - 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы - 20% и не зависит отего концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

 Новапимметаболизируется до N-метилпирролидина (NMP), который быстро превращается в N – оксид (NMP-N-оксид). Цефепим выводитсяв основном через почки со средним периодом полувыведения (±SD)  в 2.0 (±0.3) часа и общим клиренсом в 120.0(±8.0) мл/мин. Выведение в мочу цефепима в неизменном виде приблизительно равно85 % вводимой дозы.

Метаболизируется в печени и почках на 15%. Т1/2 (периодполувыведения цефепима) из организма составляет в среднем около 2 часов, общийклиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс -110 мл/мин. Выводится почками (путемгломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85%), с грудным молоком. Т1/2при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.

Менее 1% вводимой дозы выводится через мочу в виде NPM, 6.8%в виде NMP-N-оксида и 2.5% в виде эпимера цефепима. Так как выведение черезпочки является основным путем выведения, пациентам с почечной недостаточностьюи пациентам, получающим гемодиализ, требуется регулирование дозировки.

Фармакодинамика

Новапим - антибактериальное средство из группыцефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточнойстенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношенииграмположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных каминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив кгидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательныебактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являетсяпенициллин-связывающие белки.

 Новапим активен вотношении следующих микроорганизмов: грамположительных аэробов: Staphylococcusaureus  (только метициллиночувствительныештаммы); Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes (группа A),Streptococcus группы viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp.,  Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

 

 

 

Большинство штаммов Enterococcus, в том числе  Streptococcus faecalis,метициллинорезистентные стафилококки,       Stenotrophomonas (ранее известная как       Xanthomonas maltophilia  и  Pseudomonasmaltophilia)     Clostridium difficile  не чувствительны к цефепиму.

 

Показания к применению

- инфекции мочеполового тракта (неосложненные и осложненные)

- инфекции кожи и мягких тканей

- пневмония

- интраабдоминальные инфекции

- нейтропеническая лихорадка

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемая схема применения для взрослых с нормальнойфункцией почек  (возраст 16 лет и старше)

Участок введения и тип инъекции

Дозировка

Частота

Продолжительность лечения (сутки)

Инфекции мочеполового тракта

(неосложненные и осложненные)

500 мг-1г

в/в или в/м

Каждые 12 часов

7-10

Инфекции кожи и кожных покровов

2 г в/в

Каждые 12 часов

10

Пневмония

    1-2 г в/в

Каждые 12 часов

10

Интра-абдоминальные инфекции

     2 г в/в

Каждые 12 часов

7-10

Действенное снижение температуры пациентов  с нейтропенией

    2 г в/в

Каждые  8 часов

7

 

Дети  с 12 лет до 16лет или с массой тела до 40 кг- рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильнуюнейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении - 50 мг/кгкаждые 8 ч. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечениякак у взрослых.

При хронической почечной недостаточности дозу назначают взависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина: более 60 мл/мин - 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин- 0.5 г,1 г или 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29мл/мин - 0.5 г,1 г или 2 г каждые 24 ч, менее 11мл/мин - 0.25 г,0.5 гили 1 гкаждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ - 0.5 г 1 г или 2 г каждые 48 ч. Пациентам,находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всехинфекций и по 1 гкаждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа,препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепимкаждый день в одно и то же время.

Данные по применению препарата у детей с сопутствующейхронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходствофармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы илиувеличение интервала между введениями) у детей сходен с режимом дозирования увзрослых.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций,5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида;

Для в/м введения - в стерильной воде для инъекций ,  в 0,5 и 1 % растворе лидокаина.

Приготовление раствора цефепима

Однократная доза или в/в /в/м

введение

Кол-во

Растворителя(мл)

Приблизительный допустимый объем (мл)

Содержимое ампулы цефепим

 

 

500 мг (в/в)

5.0

5.6

500 мг (в/в)

1.3

1.8

1 г (в/в)

10.0

11.3

1 г (в/м)

2.4

3.6

2  г (в/м)

10.0

12.5

Способ введения: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в)

 

Побочные действия

- анафилактический шок,  кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания),

  зуд, лихорадка  

- кандидоз слизистой оболочки полости рта, искажение вкуса,тошнота,

  рвота, диспепсия.Боли в животе, диарея, запор, колит (включая псевдо-

  мембранозный колит)

- тахикардия, одышка, периферические отеки,

-  головная боль,головокружение, бессонница, парестезии, чувство

   беспокойства,спутанность сознания, судороги

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения,

 гемолитическая анемия

- вагинит

- нарушение функции почек

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, при в/м -гиперемия и болезненность в месте введения.

Редко

-гепатит, холестатическая желтуха

-флебит и воспаление в месте в/в инъекций, воспаление илиболи в месте в/м инъекций

 

Противопоказания

-  гиперчувствительностьнемедленного типа к цефепиму, L-аргинину (в том

   числе к другимцефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным

   антибиотикам)

-  детскийвозраст  до 12 лет

-  беременность,период лактации

-  заболевания ЖКТ (втом числе в анамнезе), особенно колит, тяжелая  

   хроническаяпочечная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с другими противомикробнымипрепаратами и гепарином. Несовместим с раствором метронидазола. Повышаетнефро-и ототоксичность аминогликозидов.

 

Особые указания

Во избежание развития аллергических реакций приниматьодновременно другие антибиотики  следуетс осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам                                                                            с  выраженным нарушением функциипочек, пациентам пожилого возраста.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточностиследует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.

При длительном лечении необходим регулярный контрольпериферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

 

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечнойнедостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия,гемодиализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 0.5 гили 1.0 гактивного вещества во флаконах.

 

 

 

Один флакон вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения        

Хранить в сухом  месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.   

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Lupin Ltd

159, CST ROAD, KALINA SANTACRUZ (E),

MUMBAI 400 098, INDIA

 

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: