Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства

НЕОМИЛДРОНАТ®

Торговое название

НЕОМИЛДРОНАТ®

Международное непатентованное название

Мельдоний

 

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – 500 мг мельдония (в видемельдония фосфата),

вспомогательные вещества – маннит(Е 421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлозамикрокристаллическая, магния стеарат.

 

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки, овальнойформы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеванийсердца.

Прочие кардиотонические препараты.

Код АТХ C01EB

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстровсасывается, биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация вплазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется ворганизме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятсяпочками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогомпредшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (далее ГББ), у которого одинатом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснитьдвояко.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активностибутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образомтормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток,предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленныхжирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженнымисвойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесиемежду доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушениятранспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии –гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.Приповышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клеткахздорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот.Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главнымобразом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем вплазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественниковкарнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, этоприводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активируетпроцесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При сниженииконцентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрацияжирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаютсярегулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышеннойнагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а приуменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. Вусловиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью мельдония,выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетическойГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организмесуществует ранее неописанная система передачи нервных импульсов –ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов насоматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественниккарнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиаторотдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сампревращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматическойклетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затратыэнергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтомупри снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, ворганизме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватныйответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервныхволокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира,который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток.Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы,обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ приучастии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, гдепревращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний являетсяструктурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота.Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он можетвыполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза недействует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрациякарнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний самдействует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, онспособствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общаяметаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

 

Показания к применению

стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплекснойтерапии)

хроническая сердечная недостаточность (вкомплексной терапии)

кардиомиопатия

нарушения мозгового кровообращения (вкомплексной терапии)

заболевание периферических артерий(перемежающаяся хромота, в комплексной терапии)

умственные и физические перегрузки, в томчисле у спортсменов

синдром абстиненции при хроническом алкоголизме(в комбинации со специфической терапией алкоголизма)

 

Способ применения и дозы

Внутрь. Ввиду возможного развитиявозбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии по 0,5-1,0 г (1-2 таблетки) в день, применяя всюдозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель, в случае стабильной стенокардии курсыпериодически возобновляют 2-3 раза в течение года.

Кардиалгия на фоне кардиомиопатии- по 0,5 г в день. Курс лечения - 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения. В продолжении терапии после устранения острыхнарушений (при острой фазе применяют иньекционную лекарственную форму) - внутрьпо 0,5-1,0 г в день. Общий курс лече­ния – 4-6 недель.

Хронические нарушениямозгового кровообращения - по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лече­ния– 4-6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год)возможны после консультации с врачом.

Заболевание периферических артерий. По 0,5 г2 раза в день. Курс лечения - от 4 до24 недель.

Умственные и физические перегрузки, в томчисле у спортсменов. Взрослым применяют по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней.При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам - по 0,5-1,0 г 2 раза в день передтренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день,в период соревнований – 10-14 дней.

Синдром абстиненции при хроническомалкоголизме. Применяют по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

 

Побочные действия

Препарат хорошо переносится.

Редко

- аллергические реакции (покраснение,высыпания, зуд, отек)

- диспептические явления

- тахикардия

- колебания артериального давления

- возбуждение

- головные боли

- чувство дискомфорта в эпигастрии

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность кмельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата

- повышение внутричерепного давления(при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

- беременность и лактация, ввидуотсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

- детский и подростковый возраст до 18лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

 

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующихсредств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можносочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами,антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможногоразвития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдатьосторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким жеэффектом.

 

Особые указания

Неомилдронат® не является препаратомпервого ряда при остром коронарном синдроме.

Пациентам с хроническими заболеваниями печении почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Пациентам пожилого возраста обычно нетребуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимонаблюдение врача. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжестии течения заболевания.

Беременность и лактация. Безопасностьприменения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежатьвозможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его неназначают.

Не выяснено, выделяется ли препарат смолоком матери, поэтому при необходимости применения препарата кормлениеребенка грудью следует прекратить.

Применение в педиатрии. В связи с тем, чтонет достаточных данных о применении препарата у детей, его назначение до 18-летнеговозраста не рекомендуется.

Особенности влияния лекарства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Случаи передозировки мельдония неизвестны,препарат малотоксичен.

В случае передозировки – лечениесимптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток в контурной ячейковойупаковке из фольги алюминиевой. По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместес инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057,Латвия

 

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057,Латвия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: