Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Небиспес

 

Торговое название

Небиспес

 

Международное непатентованное название

Небиволол

                  

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  небивололагидрохлорид 5,45 мг (соответствует 5 мг небиволола),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидонтип А, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

 

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностьюи перекрестной риской на одной стороне, диаметром около 9,0 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТС  С07АВ12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба энантиомера небиволола почти полностью всасываются изжелудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступностьнебиволола составляет около 12% у лиц с быстрым метаболизмом и полная - у лиц смедленным. Равновесная концентрация небиволола в плазме достигается в течение24 часов, а гидроксиметаболитов – в течение нескольких дней, поэтому у лиц смедленным метаболизмом доза препарата должна быть ниже, чем у лиц с быстрым метаболизмом.

Небиволол активно метаболизируется частично с образованием активныхгидроксиметаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 98,1% для D-небивололаи 97,9% для L-небиволола. Период полувыведения энантиомеров небивололасоставляет 10 часов у лиц с быстрым метаболизмом и в 3-5 раз дольше – у лиц смедленным. Через неделю после приема 38% (количество неизмененного небивололасоставляет 0,5% дозы) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.

Фармакодинамика

Небиспес является кардиоселективным бета-адреноблокатором IIIпоколения с сосудорасширяющими свойствами. Небиспес представляет собой рацематиз двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол являетсяконкурентным и селективным блокатором бета1-адренорецепторов. L-небиволол обладаетслабым сосудорасширяющим действием за счёт высвобождения L-аргинина /монооксидаазота. Небиспес уменьшает частоту пульса, кровяное давление в состоянии покоя ипри нагрузке. Антигипертензивное действие сохраняется при длительном лечении. Втерапевтических дозах Небиспес не обладает α-адренергическим антагонистическимдействием. При длительном лечении Небиспесом уменьшается общее периферическоесопротивление сосудов.

 

Показания

- артериальная гипертония

- хроническая сердечная недостаточность

 

Способ применения и дозировка

Таблетки Небиспеса принимаются утром, неразжеванными, снебольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертония

Взрослые: Максимальная разовая доза составляет – 5 мг,максимальная суточная доза – 10 мг. Действие, уменьшающее кровяное давление,наступает после 1-2-х-недельной терапии. В некоторых случаях оптимальный эффектдостигается лишь через 4 недели.

Пациенты с нарушенной  функцией  почек: у пациентов с почечной недостаточностьюрекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг Небиспеса в день. При необходимостиежедневная доза может быть увеличена до 5 мг.         

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени: корректировкадозы не требуется, рекомендуется строгий контроль.

Пожилые пациенты: для пациентов старше 65 лет начальная дозасоставляет 2,5 мг Небиспеса в день. При необходимости ежедневная доза можетбыть увеличена до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательнымнаблюдением.

Дети младше 12 лет и подростки: нет никакого опыта с даннымилекарствами для детей, поэтому применение рекомендовать нельзя.

Сердечная недостаточность

Лечение Небиспесом начинается с 1,25 мг (четверть таблетки) вдень до 2,5 мг в день, затем до 5 мг в день и, наконец, до 10 мг 1 раз в день. Максимальнаядоза составляет 10 мг Небиспеса 1 раз в день. Начало терапии и каждоеувеличение дозировки должны производиться под наблюдением врача.

У пациентов, получающих терапию диуретиками и/или дигоксиноми/или ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II, дозировка этихлекарственных препаратов должна быть стабильной в течение последних двух недельперед началом лечения Небиспеса

Во время титрования в случае ухудшения сердечнойнедостаточности или непереносимости рекомендуется сначала уменьшить дозу Небиспесаили при необходимости немедленно прекратить прием лекарственного препарата (вслучае тяжелой гипотонии, ухудшающейся сердечной недостаточности с острымотеком легких, кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-шока).Не рекомендуется заканчивать лечение Небиспесом внезапно, так как это может привестик временному ухудшению сердечной недостаточности. Если прием лекарственногопрепарата должен быть прекращен, доза должна быть постепенно уменьшена путемеженедельного уменьшения наполовину.

Почечная недостаточность: увеличение дозы осуществляется сособой осторожностью.

Пожилые пациенты: корректировка дозы не требуется.

 

Побочные действия

Часто

- головокружение, головная боль, усталость, парестезии

- нарушения AV-проходимости, ортостатическая гипотония

- одышка

- тошнота, запор, диарея

- периферические отеки

Иногда

- кошмары, депрессия

- нарушение зрения, сухость глаз

- брадикардия, ухудшение сердечной недостаточности

- усиление имеющейся перемежающейся хромоты

- бронхоспазм

- диспепсия, вздутие живота

- кожный зуд, эритема

- нарушения потенции

Очень редко

- галлюцинации, обмороки

- синдром Рейно

- ангионевротический отек, псориаз

 

Противопоказания

- повышенная восприимчивость к активному веществу или одномуиз других ком

  понентов

- печеночная недостаточность

- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок илиэпизоды декомпенса

  ции сердечнойнедостаточности, которая требует внутривенного лечения ино

  тропнымибиологически активными веществами

- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярнуюблокаду сердца

- AV-блокада второй и третьей степени

- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе

- недолеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- брадикардия (частота сердечного ритма в начале терапии< 60 ударов/минута)

- артериальная гипотония (систолическое кровяное давление< 90 ммрт ст)

- тяжелые расстройства периферического кровообращения

- наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактозыили нарушение

  всасыванияглюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Небиспеса и:

- антиаритмических средств класса I (хинидин, гидрохинидин,цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): воздействиена атриовентрикулярное время проведения импульса может быть увеличено, а отрицательныйинотропный эффект – усилен.

- антагонистов  кальциевого канала типа верапамила/дилтиацемаи  негативное влияние на сокращаемость иатриовентрикулярное время проведения импульса, сильное снижение кровяногодавления и AV-блок.

- антигипертензивных препаратов  центрального действия (клонидин, гуанфацин,моксонидин, метилдофа, рилменидин): снижение центрального симпатического тонуса(уменьшение частоты пульса и работы сердца, расширение сосудов). Резкоепрекращение приема лекарственного препарата может увеличить риск «гипертонииобратного толчка», особенно когда оно производится перед прекращением приемабета-адреноблокатора.

- антиаритмических средств класса III (амиодарон): можетбыть увеличено воздействие на атриовентрикулярное время проведения импульса.

- галогенированных летучих анестетиков: увеличение рискагипотонии.

- инсулина  и оральныхсредств  против диабета: возможна маскировкаопределенных гипогликемических симптомов (тахикардия).

- сердечных гликозидов -  продление атриовентрикулярное время проведенияимпульса.

- антагонистов кальциевых каналов дигидропиридинового типа(амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин,нитрендипин): риск гипотонии.

- нейролептических препаратов, антидепрессантов (трициклическиеантидепрессанты, барбитураты и фенотиазины): возможно усиление гипотонического действиябета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).

- симпатикомиметических средств - возможна компенсация действиябета-адреноблокаторов.

 

Особые указания

Необходимо учитывать, применение Небиспеса должно бытьпрекращено минимум за 24 часа до введения анестетиков.

Небиспес должен применяться с осторожностью у пациентов:

- с нарушением периферического кровообращения (первичный ивторичный синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступитьухудшение данного состояния,

- с AV-блокадой 1 степени, так как возможно замедлениепроводимости,

- со стенокардией Принцметала - возможно увеличение количестваи продолжительности приступов стенокардии,

- с сахарным диабетом, т.к. небиволол не влияет на уровеньглюкозы, но может  маскироватьопределенные гипогликемические симптомы (тахикардия, сердцебиение)

- с гиперфункцией щитовидной железы возможно нивелированиетахикардии

- с аллергическими заболеваниями – возможно усилениеаллергических реакций

- с псориазом в анамнезе должны приниматьбета-адренергические антагонисты только после тщательного взвешиваниесоотношения польза/риск

Особенности влияния на способность управления транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или другим потенциально опасным механизмом, так как может бытьнарушена способность к активному участию в дорожном движении или к обслуживаниюмашин

 

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, остраясердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка или дача адсорбентов ислабительного (сульфата натрия).

При брадикардии - внутривенно атропин. При гипотонии – кровезаменители,сосудосуживающие препараты. При бронхоспазме: бронхорасширяющая терапия (изопреналинили бета-2-симпатомиметики). При AV-блоке (II или III степени) - тщательноенаблюдение, вливания изопреналина или либо должен быть установлен временныйводитель ритма сердца. При гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной. По 3 контурных упаковки вместес инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Спесифар С.А.», Греция для «Галекс д.д.»,  Словения

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: