Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

НАРПАН

 

Торговое название

Нарпан

 

Международное непатентованное название

Налтрексон

 

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – налтрекcона гидрохлорида   50 мг,

вспомогательные вещества:  магния стеарат, промигель, кремния диоксидколлоидный безводный, тальк, крахмал, бриллиантовый голубой Е 133,                         лактоза,

 

Описание

Овальные таблетки голубого цвета, с плоской поверхностью, сриской и надписью «DUO» с одной стороны и «861» - с другой.

 

Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения аддиктивных расстройств.

Средство для лечения алкогольной зависимости.

Код АТС  N07BB04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Налтрексон подвергается существенномуметаболизму в печени (главный путь выведения), при этом около 95% препаратапреобразуется в несколько метаболитов. Основной метаболит 6-b-налтрексолявляется чистым антагонистом и вызывает фармакологическую блокаду опиатныхрецепторов. В меньшем количестве образуется метаболит 2-гидрокси-3-метокси-6-b-налтрексол.Налтрексон и его метаболиты также подвергаются конъюгации и образуютдополнительные метаболические соединения. Налтрексон и его метаболиты выводятсяв основном через почки, в меньшей степени через кишечник. Почечная экскрециянеизменного Налтрексона составляет <1% от принятой перорально дозы; почечнаяэкскреция неизмененного 6-b-налтрексола и его конъюгата составляет примерно 38% отпринятой перорально дозы. Фармакокинетический профиль Налтрексона предполагает,что Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипепеченочной трансформации.Максимальная концентрация (Сmax), период полувыведения и общее количествопочечной экскреции как для Налтрексона, так и для 6-b-налтрексола,увеличиваются пропорционально назначаемой дозе Налтрексона. Время достижениямаксимальной концентрации – 1 час. Период полувыведения для Налтрексона и 6-b-налтрексоласоставляют соответственно 3.9 и 12.9 часов. Налтрексон не подвержен кумуляции при длительном применении. Исходя изболее продолжительного периода полувыведения, уровень 6-b-налтрексола в плазмевозрастает на 40% во время длительного приема Налтрексона. Общий клиренсНалтрексона составляет 1.5 л/мин, что позволяет предположить, что Налтрексонявляется интенсивно абсорбируемым препаратом. Почечный клиренс Налтрексона 127мл/мин, он выделяется преимущественно путем клубочковой фильтрации. Почечныйклиренс для 6-b-налтрексолав размере 283 мл/мин свидетельствует о его дополнительной канальцевой секреции.При назначении в терапевтических дозах Налтрексон на 21% связывается с белкамикрови.

Фармакодинамика

Нарпан является чистым антагонистом опиатных рецепторов. Онзначительно снижает или полностью, но обратимо, блокирует субъективные эффекты,вызываемые внутривенным введением опиатов (термин опиаты используется дляописания классических морфиноподобных агонистов и анальгетиков, обладающихсвойствами агониста-антагониста, например, буторфанол, налбуфин и пентазоцин).При совместном назначении с морфином, при длительном применении, Нарпанблокирует физическую зависимость к морфину и другим опиатам. Помимо свойствблокирования опиатов, Нарпан не обладает значимыми собственнымифармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.Назначение Нарпана не вызывает привыкания или лекарственной зависимости. Убольных с зависимостью к опиатам Нарпан может провоцировать появление симптомовабстинентного синдрома. Доза 50 мг Налтрексона блокирует фармакологическиеэффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина, в течение 24 часов.При удвоении дозы Нарпана это действие удлиняется до 48 часов, а при утроеннойдозе (150 мг) – до 72 часов. Так как механизм действия до конца не выяснен,считается, что Нарпан блокирует эффекты опиатов путем конкурентного связыванияопиатных рецепторов. Это объясняет обширный характер блокады.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

 

 

Показания к применению

наркотическая (опиатная) зависимость (обеспечение блокадыфармакологических эффектов вводимых извне опиатов, в качестве поддерживающейтерапии для обеспечения безопиоидного состояния у опиоид-зависимых пациентовпосле проведенной детоксикации)

алкогольная зависимость

 

Способ применения и дозы

Применять строго по назначению врача.

Начало терапии Нарпаном

1. Не следует начинать лечение, пока у пациента недостигнуто свободное от опиатов состояние в течение 7-10 дней. Слова пациента отом, что он не употребляет наркотики, должны быть подтверждены анализом егомочи на отсутствие опиатов. У пациента не должно наблюдаться признаковабстинентного синдрома, не должно быть жалоб на симптомы абстинентногосиндрома.

2. Пациенту необходимо провести провокационную Налоксоновуюпробу. Если при ее проведении признаки абстинентного синдрома все ещенаблюдаются, терапия Нарпаном должна быть отложена. Налоксоновая проба можетбыть повторно проведена через 24 часа.

3. Терапия должна начинаться с осторожностью постепенноувеличивающимися дозами Налтрексона. Это достигается назначением первой дозыНарпана 25 мг и последующим наблюдением пациентам в течение 1 часа. Если ненаблюдается признаков абстинентного синдрома, пациенту можно назначитьоставшуюся суточную дозу препарата.      

Поддерживающая терапия

После успешного приема начальной дозы Нарпана, адекватнуюклиническую блокаду действия экзогенно вводимых опиатов может обеспечить 50 мгНарпана в сутки (то есть эта доза блокирует эффекты 50 мг внутривенновведенного героина). Режим дозирования может варьировать: по 100 мг через день,150 мг через два дня. Схема назначения Нарпан 150 мг каждые 72 часа удобна длябольных с установкой на длительное лечение опиоидной зависимости. Практикуетсятакже следующий режим дозирования: в Понедельник - 100 мг, в Среду - 100 мг,  в Пятницу - 150 мг. Продолжительность курсалечения может составлять от 12 до 36 месяцев.

 

Побочные действия

Нарпан может вызвать или обострить симптомы абстинентногосиндрома у пациентов, организм которых не полностью очищен от экзогенныхопиатов. В терапевтических дозах у пациентов с наркотической и алкогольнойзависимостью в анамнезе, в организме которых не содержатся опиоиды, Нарпан невызывает серьезных побочных эффектов, включая нарушение функции печени.

У пациентов в постабстинентном периоде как при приемеНарпана, так и без него, могут отмечаться следующие явления:

Часто (более 10%)

бессонница, тревога, нервозность

головная боль, утомляемость

тошнота, рвота, боли в животе

боли в мышцах и суставах

Редко (менее 10%)

потеря аппетита, жажда, понос, запор,

повышенная активность, упадок сил, раздражительность,головокружение

кожные высыпания

замедление эякуляции, снижение потенции

озноб

Очень редко (менее 1%)

зуд и отек носовой полости, ринорея, чихание, боль в горле,повышенное отделение мокроты, затруднение дыхания, охриплость голоса, кашель, синусит

сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения в ЭКГ,повышение артериального давления, отеки, носовые кровотечения, флебиты

метеоризм, диарея, геморрой, язва желудка и 12-перстнойкишки, повышение активности печеночных трансаминаз

боль в плечах, ногах, коленях, тремор

учащенное мочеиспускание, дискомфорт при мочеиспускании,повышение или снижение полового влечения.

угревая сыпь, грибковое поражение ног, герпетическиепоражения, зуд, алопеция, повышение секреции сальных желез

депрессия, паранойя, спутанность сознания, дезориентация,галлюцинации, ночные кошмары

понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах,светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах

увеличение аппетита, набор веса

патологическая зевота, сонливость, жар, сухость во рту, шумв голове, боль в паховой области

увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз

посторонние боли, холодность ступней

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (один случай)

За исключением отклонений в печеночных тестах, отчеты опобочных реакциях не показали прямой связи побочных эффектов с терапиейНарпаном.

 

Противопоказания

применение наркотических анальгетиков (полных агонистов,парциальных агонистов и агонистов - антагонистов)

состояние опиоидной зависимости, в том числе положительныйанализ на содержание в моче опиатов

явления острой опиоидной абстиненции

отсутствие данных о проведении провокационной пробы сНалоксоном

повышенная чувствительность к препаратам Налтрексона ванамнезе

острый гепатит или печеночная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

Пациенты, получающие Нарпан, не получат эффекта отопиоид-содержащих препаратов, например, противокашлевых, противопростудныхпрепаратов, препаратов против диареи и опиоидных анальгетиков. Там, гдевозможно, должны использоваться альтернативные препараты.

При назначении Нарпана и тиоридазина отмечались вялость исонливость.

 

Особые указания

Общие

При необходимости снятия блокады Нарпана в неотложныхслучаях, требующих применения анальгезии с использованием опиатныханальгетиков, необходимое их количество может оказаться больше, чем обычно, врезультате чего может возникать более продолжительная и глубокая респираторнаядепрессия. Методов для устранения этого эффекта не разработано. Поэтому в такихслучаях предпочтительнее использовать быстродействующий анальгетик сминимальным подавлением дыхания. Количество назначаемого пациенту анальгетиканеобходимо оттитровывать соответственно его состоянию. Кроме того, могутвозникать нерецепторные эффекты (например, отек лица, зуд, генерализованнаяэритема, в основном за счет высвобождения гистамина). Независимо от того, какойпрепарат был выбран для снятия блокады Нарпана, пациент должен находиться поднаблюдением квалифицированного персонала в оборудованном лечебном учреждении.

Непреднамеренное провоцирование абстиненции

Для предотвращения появления абстинентного синдрома илиобострения субклинического абстинентного синдрома, пациенты не должныупотреблять опиаты в течение минимум 7-10 дней до начала приема Налтрексона.Так как отсутствие опиатов в моче зачастую не является точным подтверждениемтого, что у пациента нет в организме опиатов, необходимо провести Налоксоновуюпробу для исключения возможности обострения aбстинентного синдрома при первомназначении Нарпана. Несмотря на то, что Нарпан является полным антагонистом спролонгированным фармакологическим эффектом (24-72 часа), блокада Нарпанаявляется преодолимой. Это его свойство используется у пациентов, которым можетпотребоваться анальгезия. Существует потенциальный риск для пациентов, которыепытаются самостоятельно преодолеть блокаду приемом больших доз экзогенныхопиатов. На самом деле любая попытка пациента преодолеть антагонистическоедействие путем принятия опиатов является очень опасной и может привести кпередозировке со смертельным исходом. Это возникает из-за того, чтоконцентрация в плазме экзогенно введенных опиатов резко возрастает сразу послеих массированного введения, что приводит к преодолению конкурентной блокады.Как следствие, пациент может пострадать из-за опийной интоксикации (т.е. резкогоподавления дыхания и циркуляторного коллапса). Кроме того, меньшие дозыэкзогенно введенного опиата могут быть опасны, если их использование происходитчерез относительно долгий промежуток времени после последнего приема Нарпана ив большем количестве, чем эффективная концентрация Нарпана и его метаболитов.Пациенту необходимо сообщить о серьезных последствиях преодоления блокадыопиатов.

При возникновении абстинентного синдрома, вызванного приемомНалтрексона

При случайном приеме Нарпана опиоид-зависимыми лицами онвызывает развитие выраженной опиоидной абстиненции. Симптомы синдрома отменыобычно появляются в течение 5 минут после приема Нарпана и продолжаются до 48часов. Наблюдались изменения ментального статуса, включая спутанность сознания,сонливость, зрительные галлюцинации. Значительную потерю жидкости после рвоты ипоноса необходимо компенсировать внутривенным назначением растворов. Во всехслучаях пациента нужно поместить под наблюдение врача и проводитьсимптоматическое лечение.

Информация для пациентов

Предполагается, что врач, назначающий Нарпан, сообщает обэтом пациенту. Нарпан назначается как часть комплексного лечения наркотическойзависимости. Пациент должен иметь при себе информацию для получения адекватноголечения в неотложных случаях, что он принимает Нарпан. Карточка назначенийНарпана может быть получена у лечащего врача и использована для этой цели.Нарпан должен приниматься только по назначению врача. Любая попыткасамовольного приема героина или любого другого опиатного препарата в небольшихдозах не приведет к желаемому эффекту. Любая попытка самовольного приемабольших доз героина или любого другого опиатного препарата может привести ктяжелым последствиям, включая кому и смертельный исход.

Лабораторные тесты

Перед назначением Нарпана и периодически в ходе лечениянеобходимо проводить анализы на состояние печени, так как это позволит выявитьнарушения на ранней стадии.

Применение в педиатрии

Безопасность применения Нарпана у лиц моложе 18 лет неустановлена.

Беременность и лактация

Адекватного и контролируемого исследования у беременныхженщин не проводилось. Нарпан должен быть использован у беременных женщин,только если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный рискдля плода. Неизвестно, выделяется ли Нарпан с молоком матери. Необходимособлюдать осторожность при назначении Нарпана кормящим матерям

Роды

Неизвестно, оказывает ли Нарпан влияние на продолжительностьи ход родов.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая состояние пациента в постабстинентном периоде,следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством илипотенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Клинического опыта о возможности передозировки Нарпана учеловека не имеется.

Лечение - в виду недостатка практического опыта по лечениюпередозировки Нарпаном, лечение пациентов должно быть симптоматическим вспециализированном лечебном учреждении. 

 

Форма выпуска и упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 10 контурныхупаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 15°С до 25°С в защищенном отсвета месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

DUOPHARMA (M) SDN BHD

Lot 2599 Jalan Seruling 59, Kaw 3,  

Tamnan Klang Jaya, 41200 Klang,

Selangor Darul Ehsan

МАЛАЙЗИЯ

 

 

 

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: