Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

НАКСОКАМ

NAXOCAM

 

Торговое название

Наксокам

Naxocam 

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма  

Таблетки  

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные ингредиенты:

Парацетамол             500 мг

Кофеин           30мг

Фенилэфрина гидрохлорид              10 мг

Хлорфенирамина малеат        2 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза,кукурузный крахмал, поливинилпирролидон К-30, метилпарабен, пропилпарабен,очищенный тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликоллат.

Описание

Двояковыпуклые капсуловидные таблетки белого цвета с рискойс одной стороны

 

Фармакотерапевтическая группа 

Анальгетики. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другимипрепаратами (исключая психолептики).

Код АТС  N02BE51

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол – после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечноготракта, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта.После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазмекрови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенноснижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средахорганизма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание сбелками крови составляет менее 10% и незначительно увеличивается припередозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белкамиплазмы крови даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путемконъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участиисмешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием –N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах впечени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путемсвязывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола ивызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается сглюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Этиконъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. Унедоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни образуетсяпреимущественно сульфатный метаболит.

Период полувыведения составляет 1-3 ч. У пациентов сциррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренспарацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных исульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Кофеин – полностью и быстро всасывается после оральногоприема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-90 минутпосле всасывания натощак.

Кофеин распределяется во всех жидкостях организма, среднийобъем распределения составляет 0,55 л. Средняя величина связывания с белками плазмы крови составляет35%.

Кофеин метаболизируется печеночными оксидазами, образуямножество известных веществ этой ферментной системы, что может влиять наклиренс кофеина. Так, выведение кофеина увеличено у курящих людей иингибируется циметидином, дисульфрамом и оральными контрацептическимисредствами.

Период полувыведения составляет 4,9 ч в интервале от 1,9 до12,2 ч. Период полувыведения кофеина удлиняется у беременных женщин.

Выведение у взрослых осуществляется почти полностьюпеченочным метаболизмом, принимая во внимание, что вещество почти полностьювыводится почками у новорожденных. У взрослых отмечается индивидуальнаявариабельность в скорости выведения кофеина (средний клиренс составляет 1,6 % винтервале от 0,35 до 4,50 %). Нет доказательств зависимости кинетики отдозировки.

Хотя фармакокинетика кофеина схожа у молодых и пожилыхлюдей, его скорость выведения у новорожденных чрезвычайно низка. Плазменныйклиренс кофеина составляет 0,15% и период полувыведения приблизительно в 20 развыше (102,9 ч) у недоношенных новорожденных, чем у здоровых взрослых. Объемраспределения (0,92 л)также выше у недоношенных новорожденных. Скорость выведения кофеина также низкаи у доношенных новорожденных, период полувыведения трансплацентарноприобретенного кофеина в этой группе составляет 80 ч.

Фенилэфрин – после приема внутрь плохо всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Биодоступность фенилэфрина составляет около 40%.Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1-2 ч. Объемраспределения составляет от 200 до 500 л.

Отмечено небольшое проникновение в мозг, но фенилэфрин непроникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется при участии моноаминооксидазы в стенкекишечника и при «первом прохождении» через печень. Фенилэфрин и его метаболитывыделяются с мочой, только малое количество вещества выделяется в неизмененномвиде: 16,6 % при внутривенном введении и меньшее количество при оральномприеме. Метаболиты фармакологически не активны. Основные пути обмена веществ протекаютчерез образование сульфатных соединений и окислительное дезаминированиетираминазой. Средний период полувыведения – 2-3 ч.

Хлорфенирамин – при оральном приеме почти полностьювсасывается и распределяется в тканях. Максимальная концентрация в плазме  крови наблюдается через 2-3 ч после разовойоральной дозы 12 мг натощак.

Одновременный прием пищи вместе с хлорфенирамином уменьшаетбиодоступность.

Хлорфенирамин подвергается умеренному метаболизму при«первом прохождении» через печень и может подвергаться внутрипеченочнойциркуляции.

Выделение хлорфенирамина в неизмененном виде с мочой зависитот рН. В моче обнаружены хлорфенирамин в неизмененном виде (35%),монодезметилированные производные (20%) и дидезметилированные производные(10%). Хлорфенирамин и особенно его дезметилизированные метаболиты медленновыделяются в течение длительного периода. Ни один из метаболитов не токсичен.

Действие препарата Наксокам является совокупным действиемего компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляетсявозможным. Компоненты препарата не могут быть одновременно прослежены с помощьюмаркеров или биологических исследований.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, применяемый при простудныхзаболеваниях.

Парацетамол – анальгетик-антипиретик, оказываетжаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром,наблюдающийся при простудных заболеваниях – боль в горле, головную боль,мышечную и суставную боль.

Фенилэфрин – симпатомиметик, оказывает вазоконстрикторноедействие на периферические сосуды, уменьшает отек и гиперемию слизистойоболочки верхних отделов дыхательных путей и околоносовых пазух, способствуяустранению заложенности носа и уменьшению выделений из носа.

Хлорфенирамин – блокатор гистаминовых H1-рецепторов,оказывает противоаллергическое действие: устраняет зуд (в т.ч. глаз, носа),отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и околоносовыхпазух, уменьшает явления экссудации и проницаемость сосудов.

Кофеин обладает стимулирующим влиянием на центральнуюнервную систему, что приводит к уменьшению усталости и сонливости и к повышениюумственной и физической работоспособности.

 

Показания к применению 

Симптоматическая терапия (для уменьшения болевого синдрома,лихорадки и ринореи):

- гриппа

- ОРВИ и других простудных заболеваний, сопровождающихсяринитом, заложенностью носа, головной болью, лихорадкой, ознобом, болью всуставах, мышцах.

 

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь через 1-2 ч после приема пищи.

Взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают по 1-2таблетки каждые 4-6 ч. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточнаядоза – 8 таблеток. Курс лечения – не более 5 дней.

Детям старше 12 лет – по ½ или 1 таблетке каждые 6 ч, но не более4 таблеток в сутки в течение не более 5 дней.

Побочные действия

головокружение, нарушения сна, повышенная возбудимость,головная боль

повышение артериального давления, тахикардия

тошнота, эпигастральная боль, сухость во рту

анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическаяанемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

аллергические реакции

гепатотоксическое и нефротоксическое действие (придлительном применении высоких доз).

При приеме препарата Наксокам в рекомендуемых дозах побочныеэффекты возникают редко.

 

Противопоказания

беременность

период лактации (грудное вскармливание)

детский возраст до 12 лет

одновременный прием трициклических антидепрессантов,ингибиторов моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторов

одновременный прием других препаратов, содержащих активныевещества, входящие в состав препарата Наксокам

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженноматеросклерозе коронарных артерий, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе,феохромоцитоме, больным сахарным диабетом, при бронхиальной астме, хроническойобструктивной болезни легких, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,заболеваниях крови, пациентам с наследственными гипербилирубинемиями (синдромомЖильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при печеночной и/или почечнойнедостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Наксокам усиливает эффектыингибиторов моноаминооксидазы, седативных препаратов, этанола.

Совместное применение с антидепрессантами,противопаркинсоническими средствами, антипсихотическими средствами,производными фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, левомепромазин)повышает риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

При одновременном применении с глюкокортикостероидамиповышается риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность одновременно применяемыхдиуретиков. При одновременном применении Наксокама с барбитуратами, дифенином,карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментовпечени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическоедействие фенилэфрина, назначение с галотаном повышает риск развитияжелудочковой аритмии. При совместном применении Наксокам снижаетантигипертензивный эффект гуанетидина, который в свою очередь, усиливаетальфа-адреностимулирующее действие фенилэфрина.

Хлорфенирамин при применении одновременно с ингибиторамимоноаминооксидазы, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу,возбуждению.

 

Особые указания

Во время применения препарата Наксокам следует воздержатьсяот употребления алкоголя, снотворных или анксиолитических лекарственныхсредств.

Нельзя одновременно употреблять препараты, содержащиепарацетамол.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения кврачу, если состояние не улучшается через 3-5 дней приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средствоми/или потенциально опасными  механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, которыевыполняют работу, требующую повышенной концентрации внимания и скоростипсихомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы обусловлены главным образом действием парацетамола:возможны бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз,повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбиновоговремени.

Лечение: промывание желудка с последующим назначениемактивированного угля, симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 чи N-ацетилцистеина через 12 ч после передозировки.

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться кврачу в случае передозировки.

Симптомы передозировки, обусловленные эффектамипарацетамола, проявляются при приеме препарата в дозе, соответствующей 10-15 г парацетамола.

 

 

 

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку изполивинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 упаковке вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках в картоннойкоробке.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше+30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения  

3 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта

 

Производитель

Naxpar Lab Pvt. Ltd. (Накспар Лаб Пвт. Лтд.)

74 & 121, Masat Industrial Estate, Silvassa – 396 230,India 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: