Инструкция по медицинскому

лекарственного средства

МЕСАЛАЗОЛ 

Торговое название

Месалазол

 

Международное непатентованное название

Mесалазин

 

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные

 

Состав

Один суппозиторий  250 мг содержит

активное вещество - месалазин 250 мг,

вспомогательные вещества -  полусинтетические глицериды.

Один  суппозиторий  500мг содержит

активное вещество - месалазин 500 мг,

вспомогательныевещества: цетиловый спирт, докузат натрия, полусинтетические глицериды.

 

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, от серого или серого с розовым оттенком. На срезе допускается мраморности, наличие воздушного и  пористого стержня и воронкообразного углубления.

 

Фармакотерапевтическая  группа

Кишечные противовоспалительные препараты.

Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты.

Код АТС  А 07ЕС02

 

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении суппозиториев высвобождение и распределение месалазола происходит в прямой и сигмовидной кишках. Абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10-30%. Незначительное количество проходит плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связывание месалазола с белками плазмы крови составляет около 40-50%; ацетилированного  метаболита – около 80%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит. Период полувыведения  месалазола составляет около 40 минут, ацетилированного  метаболита - около 70 минут. Месалазол и его метаболиты выводятся почками (50%)  с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30%  дозы. 

Фармакодинамика

Месалазол - оказывает местное противовоспалительное действие. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Месалазол тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.  Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные кислородные радикалы. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

 

Показания к применению

- лечение острых приступов (обострений) легкой и средней форм неспецифического язвенного колита

- поддержание ремиссии (профилактики рецидивов) при неспецифическом язвенном колите или болезни Крона

 

Способ применения и дозы

Ректально. Взрослым  в стадии обострения по одному суппозиторию  по 500 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 1,5г. Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию  по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 3 г  (на период не более чем на 8-12 недель) - по два суппозитория  по 500 мг 3 раза в сутки.

Детям с 6 лет -  с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза/сут,  с массой тела более 40 кг - по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза/сут.

Длительность лечения определяется индивидуально.

 

Побочные действия

У 1-3% пациентов возможны:

-    дискомфорт, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение уровня ACT, AЛT

-    тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной, одышка

-    протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

-    анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения

-    астения, головная боль, головокружение

-    аллопеция

-    реакции гиперчувствительности (сыпь,  лихорадка, миокардит, перикардит, бронхоспазм, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки)

Редко

- гепатит, панкреатит

- анурия

 

Противопоказания

-    гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным

-        тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность

-        язва желудка и двенадцатиперстной кишки

-        заболевания крови -анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия

-        геморрагический диатез

-    детский возраст (до 6 лет)

 

Лекарственные взаимодействия

При взаимодействии Месалазола с:

-    антикоагулянтами возможно усиление их действия

-    глюкокортикоидами возможно усиление их ульцерогенного действия на слизистую желудка

-    рифампицином ослабляет туберкулостатический эффект

-    фуросемидом, спиролактоном ослабляет их диуретическое действие

-    пробеницидом, сульфинпиразоном возможно ослабление урикозурического эффекта

-    метотрексатом повышает его токсичность

-   противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины)  возможно усиление их гипогликемического эффекта.

 

Особые указания

Перед применением суппозиториев необходимо очистить кишечник.

Месалазол с осторожностью следует назначать больным с заболеваниями печени и почек, с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с аллергическими заболеваниями и предрасположенностью к ним.

При применении у больных с выраженными нарушениями функции почек (недостаточность) возможна кумуляция месалазола.

Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения,через 14 дней после начала лечения, затем 3 раза каждые 4 недели, после при нормальных результатах -  1 раз в три месяца, а также по окончании терапии.   

Беременность и лактация

Месалазолследует применять только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск развития возможных побочных действий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Месалазолне оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, сонливость, слабость. 

Лечение -симптоматическая терапия (слабительные,   форсированный диурез).

 

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории  ректальные  250 мг  или 500 мг. По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки № 7 вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до  25º C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

 

Производитель

ООО «ФАРМАПРИМ»,

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

Республика Молдова, MD-4829

тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,

www.farmaprim.md

 

Владелец регистрационного удостоверения   

ООО «ФАРМАПРИМ»  

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: