Маброн , Раствор для инъекций-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

МАБРОН

 

Торговое название

Маброн

 

Международное непатентованное название

Трамадол

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – трамадола гидрохлорид 50,00 мг

вспомогательные вещества – натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций

 

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды.

Код АТС  N02AX02              

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность при внутримышечном введении – 100%.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 мин при внутримышечном введении.

Связывание с белками плазмы крови – 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком.

Объем распределения при парентеральном введении составляет – 203 л. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится с мочой (90%) и калом (10%).

Период полувыведения (T½) – 6 ч (трамадол); 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет –Т ½- 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени Т ½ – 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол). T½при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) – 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол).

Около 7% от введенной дозы выводится с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика

Маброн – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K⁺ и Ca²⁺ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном         тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра,  ядра  глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин и продолжается до 6 ч.

 

Показания к применению

Купирования болевого  синдрома различной этиологии и интенсивности:

• злокачественные опухоли
• острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия
• травмы
• болезненные диагностические, терапевтические процедуры
• хирургические вмешательства
• гинекологические заболевания

 

Способ применения и дозы

Маброн вводят внутривенно (медленно!), внутримышечно и подкожно.

Взрослым 1 ампула (100мг) на одно введение.

Суточная доза не должна превышать 400мг (4 ампулы Маброна).

Детям старше 12 лет парентерально (внутримышечно, внутривенно, подкожно) в дозе 1-2мг/кг веса ребенка.

Суточная доза 4-8 мг/кг веса ребенка.

У больных с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтому необходимо увеличить интервал между приемом разовых доз до 12 часов.

У больных с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени) увеличивается концентрация препарата в плазме  крови и период полувыведения, поэтому необходимо уменьшение дозы препарата и увеличение интервала между приемом разовых доз.

 

Побочные действия

-повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, расстройство восприятия, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки

-изменение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании

-тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия

-крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия

-затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи

-нарушение зрения, вкуса

-одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, диспноэ

-нарушение менструального цикла

 

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам
• отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками, и другими препаратами вызывающими угнетение центральной нервной системы
• дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции
• синдром отмены наркотических веществ
• недостаточность функции печени тяжелой степени
• прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
• беременность и период лактации
• детский возраст до 12 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Маброн потенцирует действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Раствор Маброна для парентерального введения фармацевтически несовместим с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диазепамом, некоторыми опиатными соединениями, раствором нитроглицерина.

Индукторы микросомального окисления  (в  т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, а также повышают риск возникновения судорог. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиатных анальгетиков.

Маброн нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При использовании ингибиторов МАО возможны угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную систему, дыхательную и сердечнососудистую системы.

Хинидин повышает плазменную концентрацию Маброна и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Маброн может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.

При применение Маброна в комбинации с  серотонинергическими веществами возможно развитие серотонинового синдрома сопровождающегося спутанностью сознания, дисфорией, гипертермией, потливостью, атаксией, гиперрефлексией, миоклонусом , диареей. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

При одновременном введении Маброна  и производных кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как возможно снижение показателей протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.

 

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе  эпилептический синдром, закрытую черепно-мозговую травму (ЗЧМТ), синдром внутричерепной  гипертензии.

Также  следует соблюдать осторожность, назначая препарат   при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").

При назначении препарата в высоких дозах, в частности при проведении анестезии, необходимо учитывать риск угнетения дыхательного рефлекса.

С осторожностью назначается при нарушениях функции почек и печени.

В случае длительного применения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотических анальгетиков.

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

У пациентов склонных к злоупотреблению алкоголем или зависимости, лечение должно проводиться в течение коротких периодов времени и под строгим контролем врача.

Беременность и период лактации

В случае  разового приема нет необходимости  прерывать кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от  вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: рвота,  миоз, угнетение дыхания вплоть до остановки (апноэ), сердцебиение,   падение артериального давления, коллапс, эпилептические судороги, угнетение сознания,  кома.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. При развитии судорог показано введение бензодиазепинов.

Специфическим антидотом является антагонист опиатных рецепторов – налоксон.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы оранжевого стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ.

По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре    не  выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять препарат по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

“Medochemie Ltd”, Кипр

 P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol Cyprus (Europe)

 tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

 

 

---

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.