Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

                                                       МАБРОН

 

Торговое название

Маброн

 

Международное непатентованное название

Трамадол

 

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – трамадола гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза,  поливинилпирролидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171, хинолиновый желтый Е104, железа (III) оксид желтый Е172, желатин, бриллиантовый голубой Е133 (в крышечке капсулы)

 

Описание

Твердые, желатиновые капсулы, размер № 4, с желтым корпусом и крышечкой темно – зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды

Код АТС  N02AX02              

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Маброн быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Биодоступность при приеме внутрь составляет 68% (увеличивается при многократном применении), при внутримышечном введении – 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы – 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения – 203 л при парентеральном введении, 306 л – при  пероральном. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится с мочой (90%) и калом (10%).

Период полувыведения (T½) – 6 ч (трамадол); 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет –Т ½- 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени Т ½ – 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол). T½при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) – 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол).

Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика

Маброн – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство.

(+) является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-) тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.

Сродство Маброна к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

 

Показания к применению

Купирования болевого  синдрома различной этиологии и интенсивности:

  • злокачественные опухоли
  • послеоперационный период
  • травмы
  • болезненные диагностические, терапевтические процедуры

 

Способ применения и дозы

Маброн принимают независимо от приема пищи.

Назначают 1 капсулу (50мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну капсулу.

При сильном болевом синдроме в качестве начальной дозировки применяют по 2 капсулы (100мг).

Суточная доза не должна превышать 400мг.

У больных с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтому необходимо увеличить интервал между приемом разовых доз препарата до 12 часов.

У больных с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени) увеличивается концентрация препарата в плазме  крови и период полувыведения, поэтому необходимо уменьшение дозы препарата и увеличение интервала между приемом разовых доз.

Препарат не следует принимать длительно во избежание привыкания.

 

Побочные действия

-повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, расстройство восприятия, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки

-изменение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании

-тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия

-крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия

-затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи

-нарушение зрения, вкуса

-одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, диспноэ

-нарушение менструального цикла

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам
  • отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками, и другими препаратами вызывающими угнетение центральной нервной системы
  • дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции
  • синдром отмены наркотических веществ
  • недостаточность функции печени тяжелой степени
  • прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
  • беременность и период лактации (в случае длительного применения)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Маброн потенцирует действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Раствор Маброна для парентерального введения фармацевтически несовместим с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диазепамом, некоторыми опиатными соединениями, раствором нитроглицерина.

Индукторы микросомального окисления  (в  т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, а также повышают риск возникновения судорог. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиатных анальгетиков.

Маброн нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При использовании ингибиторов МАО возможны угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную систему, дыхательную и сердечнососудистую системы.

Хинидин повышает плазменную концентрацию Маброна и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Маброн может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.

При применение Маброна в комбинации с  серотонинергическими веществами возможно развитие серотонинового     синдрома сопровождающегося спутанностью сознания, дисфорией, гипертермией, потливостью, атаксией, гиперрефлексией, миоклонусом , диареей. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

При одновременном введении Маброна  и производных кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как возможно снижение показателей протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.

 

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе  эпилептический синдром, закрытую черепно-мозговую травму (ЗЧМТ), синдром внутричерепной  гипертензии.

Также  следует соблюдать осторожность, назначая препарат   при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").

При назначении препарата в высоких дозах, в частности при проведении анестезии, необходимо учитывать риск угнетения дыхательного рефлекса.

С осторожностью назначается при нарушениях функции почек и печени.

В случае длительного применения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотических анальгетиков.

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

У пациентов склонных к злоупотреблению алкоголем или зависимости, лечение должно проводиться в течение коротких периодов времени и под строгим контролем врача.

Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Беременность и период лактации

В случае  разового приема нет необходимости  прерывать кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от  вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: рвота,  миоз, угнетение дыхания вплоть до остановки (апноэ), сердцебиение,   падение артериального давления, коллапс, эпилептические судороги, угнетение сознания,  кома.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

При развитии судорог показано введение бензодиазепинов.

Специфическим антидотом является антагонист опиатных рецепторов – налоксон.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По  1 или 2  контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не    выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять препарат по истечении срока годности.

 

Условия отпуска

По рецепту

 

Производитель

“Медокеми Лтд”, Кипр

51409 CY-3505 Limassol

 tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: