Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Левоксин-Зерде

 

Торговое название

Левоксин-Зерде

 

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

                  

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  левофлоксацин500 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон, гипромеллоза,целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,кислота стеариновая, тальк,

состав оболочки: титана диоксид (Е171), гипромеллоза,макрогол 6000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

 

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, продолговатойформы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты. Производные хинолона.

Код АТС  J01MA12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После 60-минутной внутривенной инфузии препарата в дозе 500мг биодоступность составляет 100%. Фармакокинетикалевофлоксацина имеет линейный характер в диапазоне от 50 до 600 мг. Связываниес белками плазмы составляет 30-40%. Препарат широко распределяется в тканяхорганизма: в бронхах, легких, коже, ликворе, почках, простате.Концентрации  препарата в тканяхпревышают плазменные концентрации в 2-5 раз и составляет в среднем 11.3 мкг/г.Левофлоксацин стереохимически стабильный, метаболизируется до десметил-левофлоксацинаи N-оксида левофлоксацина. Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-8ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (85%) и в виде метаболитов (менее 5%).У лиц с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 50 мл/мин)период полувыведения левофлоксацина увеличивается до 27 ч и выше. Нет никакихразличий в фармакокинетике Левофлоксацина после внутривенного и пероральногоприема.

Фармакодинамика

Левоксин-Зерде (левофлоксацин, левовращающейся изомер офлоксацина)-  антибиотик широкого спектра действияиз группы фторхинолонов. Механизм действия связан с подавлением бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Левофлоксациноказывает бактерицидное действие. 

Левоксин-Зерде активен в отношении: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus  methi-S, Staphylococcus coagulasa negative methyl-Sand methyl-R, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci groups C and G, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes,  Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganellamorganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroidesfragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Chlamydia pneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae,Micoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Умеренно чувствительнык препарату: Burkholderia cepacia, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridiumdifficile.

Устойчивы к препарату: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-R.

 

Показания к применению

-  острый синусит,обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

- осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит

- хронический бактериальный простатит

- инфекции кожи и мягких тканей

 

Способ применения и дозы

Таблетки Левоксин-Зерде назначаются по 500 мг, запивая достаточнымколичеством воды, во время или после приема пищи и за 2 часа до или послеприема препаратов железа, антацидных препаратов, сукральфата. Таблетки можноразделить на две части. Дозировка зависит от вида инфекции и тяжестизаболевания, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Назначениепрепарата должно продолжаться не менее 48–72 ч после нормализации температурытела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Больным с нормальной функцией почек (КК>50 мл/мин.) можнорекомендовать следующий режим дозирования препарата:

острый синусит: 500 мг один раз в день в течение 10-14 дней,

обострение хронического бронхита: 500 мг один раз в день втечение 7-10 дней,

внебольничная пневмония: 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14дней,

инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в сутки в течение7-10 дней,

при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена,

хронический бактериальный простатит: 500 мг 1 раз в сутки втечение 28 дней,

инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг 1-2 раза в сутки втечение 7-14 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК ≤ 50 мл/мин) требуетсяснижать дозу препарата:

Клиренс креатинина

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

начальная доза:  250 мг

начальная доза:  500 мг

начальная доза: 500 мг

50–20 мл/мин

затем: по 125 мг/24 ч

затем: 250 мг/24 ч

затем: 250 мг/12 ч

19–10 мл/мин

затем: по 125 мг/48 ч

затем: 125 мг/24 ч

затем: 125 мг/12 ч

< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1

затем: по 125 мг/48 ч

затем: 125 мг/24 ч

затем: 125 мг/24 ч

1 = после гемодиализа или постоянного перитонеальногодиализа в амбулаторных условиях (ПАПД) не требуется введения дополнительныхдоз.

Пациентам с нарушением функции печени: корректировка дозы нетребуется

Пожилым  пациентам:корректировка дозы не требуется, за исключением случаев со снижением функциипочек.

 

Побочные действия

Иногда

- ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, боли вживоте, метеоризм, диарея, запор

- головокружение,головная боль, сонливость, бессонница, нервозность

- кожная сыпь,зуд, анафилактические/псевдоанафилактические реакции

- выделения износа, кашель, диспноэ, бронхоспазм, остановка дыхания

- фарингит

- боли вгрудной клетке, в спине и конечностях, боли или ломота в теле

-экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

-гиперсенситивный васкулит

- приступыпорфирии у больных порфирией

- повышениетемпературы тела

- болезненная эритема,флебиты

- эозинофилия,лейкопения, увеличение уровня трансаминаз

Редко

- общаяслабость,

- крапивница, одышка

- нарушениявкуса, анорексия, диспепсия, диареяс примесью крови, которая в редких случаях является признаком энтероколита, втом числе псевдомембранозного колита

- парастезии, тремор,беспокойство, повышенная тревожность, депрессия, психотические расстройства, ажитация,приступы судорог, спутанность сознания

- тахикардия,гипотензия

- артралгия,миалгия, тендинит Ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

- экзема,облысение

- нейтропения,агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения

- нарушения функций печени, гепатит, желтуха

- повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина,холестерина, триглицеридов, креатинина

- микозы

- сенсорная исенсомоторная периферическая нейропатия, психические реакции с аутоагрессивнымповедением, в том числе суицидальными мыслями и действиями, визуальные ислуховые галлюцинации

Очень редко

- анафилактическийшок, отек Квинке, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, васкулит, лихорадка

- нарушениязрения, слуха, обоняния

- разрыв Ахилловасухожилия (может встречаться в течение 48 ч после первого приема препарата иможет быть двусторонним); мышечная слабость, чаще у больных миастенией

- остраяпочечная недостаточность (интерстициальный нефрит)

- гипогликемия,особенно у больных сахарным диабетом

Единичныеслучаи

- аллергическийваскулит, тяжелые высыпанияна коже с образованием пузырей, мультиформная экссудативная эритема, синдромСтивенса-Джонсона, синдром Лайелла, гипергидроз

- удлинение QT-интервала

- рабдомиолиз, нарушениямышечной координации

- тяжелоепоражение печени, включая случай острой печеночной недостаточности

- гипокалиемия,гипомагниемия

 

Противопоказания

гиперчувствительность к левофлоксацину или к другимхинолонам

эпилепсия

поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов ванамнезе

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Левоксина-Зерде и:

- солей железа, антацидов, содержащих магний и алюминий,сукральфата  – всасывание левофлоксацинауменьшается (рекомендуется принимать препараты с интервалом 2 часа);

- теофиллина,фенбуфена или  нестероидныхпротивовоспалительных препаратов - снижение порога судорожной готовности;

- пробенецида итагамета – снижение почечного клиренса левофлоксацина;

- циклоспорина- увеличивает период полувыведения циклоспорина;

- кортикостероидов – риск тендинита и разрыва сухожилия;

- карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина –клинически значимых особенностей не выявлено;

- антидиабетических препаратов – нарушение уровня глюкозы вкрови, гипергликемия и гипогликемия, рекомендуется проводить постоянный контрольуровня глюкозы крови;

- антагонистоввитамина K (варфарин) – возможно удлинение времени свертывания крови;необходимо проводить контроль показателей свертывания крови;

- лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (противоаритмические средстваклассов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) - следуетсоблюдать осторожность.

 

Особые указания

Левоксин-Зерде может не дать оптимального терапевтическогоэффекта при тяжелой пневмококковой пневмонии. Внутрибольничные инфекции, вызванныесинегнойной палочкой, могут потребовать комбинированного лечения.

Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков,ввиду вероятности поражения суставных хрящей. Следует иметь в виду, что упожилых пациентов и у больных, получающих лечение кортикостероидами, возможно повреждениеАхиллова сухожилия, в этом случае следует немедленно прекратить прием Левоксин-Зердеи зафиксировать поврежденное сухожилие.

Во время лечения препаратом возможно развитие приступасудорог у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелаятравма). Препарат противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Кроме того,также как и с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность вслучае больных, склонных к судорогам, например, больных с уже имеющимисяпоражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном иподобными нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами,понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случаеразвития судорог лечение Левоксин-Зерде нужно прекратить.

Диарея, особенно, тяжёлая, персистирующая и/или с кровью,возникающая на фоне или после терапии таблетками Левоксин-Зерде, может бытьодним из симптомов заболевания, связанного с Clostridium difficile, наиболеетяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении напсевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левоксин-Зерде и начать поддерживающуюи специфическую терапию (например, перорально ванкомицин). В таких случаяхнельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Левоксин-Зерде может вызывать серьёзные, даже смертельныереакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплотьдо анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. В этом случае следуетнезамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или кврачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

При применении Левоксин-Зерде, как и в случае всеххинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом,одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическимисредствами, например, глибенкламидом, или инсулином. Таким больнымрекомендуется проводить строгий мониторинг уровня сахара в крови.

Мышечная слабость, чаще у больных с тяжелой миастенией,может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носит двустороннийхарактер.

В связи сриском развития фотосенсибилизации при применении Левоксин-Зерде рекомендуется избегать воздействия солнечныхили искусственных ультрафиолетовых лучей (например, солярий).

У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназыможет развиться гемолиз, в связи с этим, лечение таких больных Левоксин-Зердеследует проводить с большой осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность, если Левоксин-Зердепредстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием ванамнезе.

Удлинение интервала QT

Нужно соблюдать осторожность при использованиифторхинолонов, включая Левоксин-Зерде, у больных с известными факторами рискаудлинения интервала QT, таких как, например:

- врождённый синдром длинного QT

- одновременное применение лекарств, удлиняющих интервал QT(противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты,макролиды)

- некорректированный дисбаланс электролитов (гипокалиемия,гипомагниемия)

- пожилой возраст

- болезни сердца (сердечная недостаточность, инфарктмиокарда, брадикардия).

Левоксин-Зерде необходимо отменить в случае появлениясимптомов сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии (развитие еёможет быть быстрым), чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Определение опиатов в моче у больных, леченых Левоксин-Зерде,может дать ложноположительный результат. Может потребоваться подтвердить полученныйрезультат другим, более специфическим методом.

Нарушение гепатобилиарной функции

Следует иметь в виду, что при приеме Левоксин-Зерде возможныслучаи некроза печени, вплоть до угрожающей жизни печёночной недостаточности, вчастности, у больных с сепсисом. При появлении признаков и симптомов болезнипечени, таких как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в тёмный цвет, зуд иболезненность живота необходимо прекратить лечение и обратиться к своему лечащемуврачу.

Левоксин-Зерде должен применяться с осторожностью у больных,принимающих антагонисты кальция (необходимо проводить коагулограмму).

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи споявлением головокружения, сонливости, нарушения зрения следует соблюдать  осторожность  при управлении транспортом или другими потенциальноопасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, нарушения сознания и приступысудорог, сердечные аритмии (из-за увеличенияQT-интервала), желудочно-кишечные расстройства (тошнота) и  поражения слизистых оболочек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлориднойи фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

 “Лабораториос НормонС.А.”, Испания, Ронда Вальдекарицо, 28760, Трес Кантос, Мадрид   

 

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО  «Zerde Drug»,Республика  Казахстан

 

Упаковщик

ТОО  «Zerde Drug»,Республика  Казахстан

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: