Левоцин , Раствор для инфузий-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Левоцин

 

 

Торговое название

Левоцин

 

Международное непатентованное название

Левофлоксацин 

 

Лекарственная форма

Раствор для инфузий,  5мг/мл 100 мл

 

Состав                                           

1 мл раствора содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат             (5.124) мг

                                   (эквивалентно левофлоксацину)          5.000 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона.

Фторхинолоны

Код АТС   J01MA12

 

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При однократном внутривенном вливании препарат Левоцин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 1 ч, C_max составляет 6.2 ±1.0мкг/мл.

Абсолютная биодоступность  около 100%.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после инфузии 500 мг составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч после применения.

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгких через 4-6 часов после инфузионного вливания 500 мг была, приблизительно,        11,3 мкг/г.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 74 до 112 л после разовой и многократной дозы 500 мг или 750 мг внутривенно.

Связь с белками плазмы  крови составляет 24–38 %, главным образом с альбуминами, которая зависит от концентрации левофлоксацина.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Максимальная концентрация в моче достигается через 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л, соответственно.

Левофлоксацин  незначительно метаболизируется и выделяется в неизменном состоянии через мочу. Менее 5 % принятого препарата  выводятся с мочой ввиде метаболитов - десметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина.

Средний период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или многократной доз. Среднее значение общего и почечного клиренса составляет почти 144-226мл/мин и 96-142мл/мин соответственно.

Больные с нарушением  функции почек

Клиренс левофлоксацина значительно уменьшается и период полувыведения заметно удлиняется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50мл/мин). У таких пациентов необходима коррекция дозы во избежание кумуляции.  Ни гемодиализ, ни длительный перитонеальный диализ неэффективны в удалении левофлоксацина из организма, поэтому пациентам на диализе не требуется дополнительной дозы.

Больные с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Так как левофлоксацин незначительно метаболизируется, фармакокинетика левофлоксацина не влияет на пациентов с печеночной недостаточностью.

Больные пожилого возраста

Существенных различий в кинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.

Фармакодинамика

Левоцин - противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного)  действия.

Механизм действия левофлоксацина и других антибиотиков группы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.

Левоцин имеет широкий спектр действия относительно следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные  микроорганизмы: Enterococcus faecalis,             Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus epidermidis метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы:

Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens

*C другими препаратами этого класса у Pseudomonas aeruginosa может развиться устойчивость быстро во время лечения левоцином.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae,  Мycoplasma pneumonia.

Левоцин in vitro показывает минимальные ингибирующие концентрации против большинства следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F),  Beta-hemolytic Steptococcus (группы G), Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Viridans group streptococci

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri,  freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаэробные граммположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens

 

Показания к применению

Левоцин инфузии назначают для лечения взрослых (≥18 лет) с инфекциями  легкой,  средней и тяжелой тяжести, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов.

Левоцин инфузии назначают для  внутривенного вливания при следующих состояниях:

- внебольничная пневмония

- острый бактериальный синусит

- обострение хронического бронхита

- брюшной тиф и паратиф

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкие и средние),

  включающие абсцессы, воспаление подкожной клетчатки, фурункулы,

  импетиго, пиодерма, раневые инфекции

- хронический бактериальный простатит

- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том

  числе острый пиелонефрит

 

Способ применения и дозы

Следует избегать быстрого внутривенного или болюсного (струйного) введения. Обычная доза Левоцина в виде раствора для инфузий  составляет 250 мг или 500 мг, назначаемой один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее чем 60 мин. Доза зависит от типа и тяжести инфекции чувствительности предполагаемого возбудителя. 

Способ применения и длительность терапии зависят от течения заболевания.

 (См. таблицу ниже).

 

Дозировка при нормальной почечной функции (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

 

Показания	Суточная доза  (мг)	продолжительность
Острый бактериальный синусит	250 мг или 500 мг	7-10 дней
Обострение хронического бронхита	250 мг или 500 мг	7 дней
Внебольничная пневмония	250 мг  или 500  мг	7- 10 дней
	750 мг	5 дней
Брюшной тиф & паратиф	250 мг 500 мг	10  дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	250 мг или 500мг	7 - 10 дней
осложненные инфекции кожи и мягких тканей	500 мг	7 - 14 дней
неосложненные инфекции мочевыводящих путей	250 мг	3 дня
осложненные инфекции мочевыводящих путей	250 мг	7 дней
острый пиелонефрит	250 мг	5-7 дней