Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
ЛЕВОЦЕТ
Торговое название
Левоцет
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левоцетиризинадигидрохлорид 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидныйбезводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыеоболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминныепрепараты системного действия, производные пиперазина.
Левоцетиризин.
КодАТХ R06AE09
Фармакокинетика
Всасывание.При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация (Сmах)вплазме появляется через 0,9 часа от приёма. Прием пищине влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Постоянныйуровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение.Левоцетиризин в 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает100%.
Метаболизм.Метаболическому изменению у людей подвергается менее, чем 14% дозылевоцетиризина, В связи с таким слабым метаболизмом и отсутствием возможности торможения метаболизма, взаимодействия левоцетиризинас другими веществами мало вероятны.
Выведение.Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ± 1,9 часа, умаленьких детей он укорочен.
Левоцетиризини его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. С калом выделяется только 12,9% дозы.
Нарушенияфункции почек. Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренсакреатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениямифункции почек рекомендуется подобрать соответствующие интервалы междуочередными дозами левоцетиризина, в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен на около 80% посравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во времястандартного четырёхчасового гемодиализа составило < 10%.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата –левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентныхантагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецептораму левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние нагистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграциюэозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождениемедиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие иоблегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным,противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказываетседативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 минпосле приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
Лечение симптомов, связанных с аллергическимисостояниями, такими как:
аллергический ринит (в том числе постоянныйаллергический ринит);
крапивница
Способ применения и дозы
Следует принимать внутрь, проглатываяцеликом и запивая жидкостью. Таблетку можно принимать во время или независимоот приёма пищи. Рекомендуется приём всей дозы лекарства один раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая доза лекарства составляет 5мг (1 таблетка) в сутки.
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет истарше: рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.
Пациенты в пожилом возрасте: рекомендуетсяподбор дозы пациентам в пожилом возрасте с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени (см.«Пациенты с нарушениями функции почек»).
Взрослые пациенты с нарушениями функциипочек:
Временные промежутки между очереднымидозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от степени почечнойнедостаточности. Дозу необходимо подобрать в соответствии с указанной нижетаблицей. Чтобы пользоваться нижеуказанной таблицей дозирования, необходимыданные, касающиеся значения клиренса креатинина у данного пациента (Clкр) в мл/мин. Clкр(мл/мин) можно рассчитать по креатинину сыворотки (мг/дл), используя следующуюформулу:
[140 – возраст (года)] хмасса тела (кг)
-------------------------------------------------------------(х 0,85 для женщин)
72 х креатинина сыворотки(мг/дл)
Подбордозы для пациентов с нарушениями функции почек:
|
Группа |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза и частота приёма |
|
Нормальная |
≥ 80 |
1 таблетка 1 раз в сутки |
|
Незначительное |
50 - 79 |
1 таблетка 1 раз в сутки |
|
Умеренное |
30 - 49 |
1 таблетка каждые 2 дня |
|
Тяжёлое |
< 30 |
1 таблетка каждые 3 дня |
|
Уремия – пациенты находятся на диализе |
< 10 |
Применение лекарственного средства противопоказано |
Удетей с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать индивидуально, наосновании значения почечного клиренса и массы тела.
Пациентыс нарушением функции печени:
Пациентам,имеющим только нарушение функции печени, нет необходимости изменять дозу.Подбор дозы рекомендуется только пациентам с нарушением функции печени и почек(см. выше «Пациенты с нарушением функции почек»).
Длительностьлечения
Сезонныйаллергический ринит (симптомы определяются < 4 дней в неделю илиудерживаются менее 4 недель) необходимо лечить в зависимости от протеканиязаболевания, лечение можно прервать сразу же после исчезновения симптомов ивозобновить в случае повторного их появления. В случае стойкого аллергическогоринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывнаятерапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринитаимеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
Побочные действия
Удетей в возрасте 6-12 лет
-головнаяболь, сонливость
Уподростков от 12 лет и взрослых
-головнаяболь, сонливость, сухость во рту, усталость
Пост- маркетинговый опыт.
-гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь,зуд, крапивница
-повышениеаппетита, тошнота, рвота
-агрессия,возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги,парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения,затуманенное зрение
-сердцебиение,тахикардия
-одышка
-гепатит
-дизурия,задержка мочи
-больв мышцах
-отек
-увеличениевеса, нарушение функции печени
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому изкомпонентов препарата или производным пиперазина
- тяжелая форма хронической почечнойнедостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не проводились исследования, касающиесявзаимодействия левоцетиризина с другими лекарствами (в том числе с индукторами CYP3A4); результатыисследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клиническисущественных побочных реакций взаимодействия (с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином,глипизидом, и диазепамом). Наблюдалось небольшое снижение клиренса цетиризина(16%) при многократном приёме с теофилином (400 мг 1 раз в сутки); в тожевремя, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофилина ворганизме.
Приём левоцетиризина с пищей не снижаетстепени его всасывания, однако снижает скорость всасывания.
У чувствительных пациентов одновременныйприём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими средствами,тормозящими функцию ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотядоказано, что рацемическое соединение цетиризина не усиливает действиеалкоголя.
Особые указания
Пациенты с хронической почечнойнедостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью: требуется коррекция режимадозирования (см. Способ применения и дозы).
Пациентам с предрасполагающими факторамизадержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазияпредстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развитиязадержки мочи.
В связи с наличием лактозы, пациентам с редкиминаследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (типаЛаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать таблетки.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами
При объективной оценке способности квождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либонежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее,целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: приём большей, чем рекомендована,дозы лекарства Левоцет может вызвать сонливость у взрослых, а у детей вначалеможет появиться возбуждение и беспокойство, особенно двигательное, а затемсонливость.
Лечение: следует прекратить приёмпрепарата, необходимо промывание желудка, приём активированного угля,симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток, покрытых оболочкой, вконтурную ячейковую упаковку или перфорированную контурную ячейковую упаковкуиз фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурных упаковки или перфорированныхконтурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном ирусском языках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищённом от света местепри температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО Биофарм ул. Валбжиска 13, 60-198Познань, Польша
Наименование и страна владельцарегистрационного удостоверения
ООО Биофарм, Польша
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.