Инструкция  по  применению лекарственного средства дляспециалистов

ЛЕФЛОКСТМ

 

Торговое название

ЛефлоксТМ

 

Международное непатентованное название 

Левофлоксацин

 

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл

 

Состав

100 мл раствора содержат

активные вещества - левофлоксацина гемигидрат эквивалентно

                                      левофлоксацину  500 мг,

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, вода дляинъекций

 

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальныепрепараты – производные хинолона. Фторхинолоны.

Код ATC   J01MA12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пероральный и внутривенный пути введения можно считатьвзаимозаменяемыми. Абсолютная биодоступность левофлоксацина 500 мг составляетприблизительно 99%. Устойчивые концентрации достигаются в течение 48 часов прирежиме дозирования один раз в сутки.  

Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л, что свидетельствует о широкомраспределении препарата в тканях организма. Левофлоксацин также хорошо проникаетв легочную ткань. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани составляетприблизительно 2.4-11.3 мкг/мл через 24 часа после введения, связывание сальбуминами плазмы составляет 24–38%. Левофлоксацин подвергаетсянезначительному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов.

Около 87% введенной дозы выводится в неизмененном виде смочой в течение 48 часов,  менее 4% дозывыводится с калом в течение 72 часов и менее 5% выводится с мочой в виде метаболитов: десметила и N-оксида. Среднийконечный период полувыведения из плазмы составляет 6 - 8 часов после введения разовой или многократных доз.Средний общий клиренс препарата из организма и почечный клиренс составляютприблизительно 144-226 мл/мин и 95-142 мл/мин, соответственно.

Фармакодинамика

Левофлоксацин является L–изомером рацемической смесиофлоксацина и относится к антимикробным препаратам класса фторхинолонов.Антибактериальная активность офлоксацина обусловлена, в основном, егоL-изомером. Механизм действия левофлоксацина и других фторхинолонов заключаетсяв  подавлении ДНК-гиразы (бактериальнойтопоизомеразы II), фермента, необходимого для репликации, транскрипции,репарации и рекомбинации  ДНК(дезоксирибонуклеиновой кислоты) бактерий. 

Левофлоксацин in vitro активен в отношении широкого рядаграмотрицательных и грамположительных микроорганизмов. В концентрациях, равных или немного превышающихингибирующие концентрации, левофлоксацин часто оказывает бактерицидноедействие.  Поскольку фторхинолоныотличаются по химической структуре и механизму действия от бета-лактамныхантибиотиков, поэтому могут быть активными в отношении бактерий, устойчивых кбета-лактамным антибиотикам.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммовследующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae,  Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,  Legionella pneumophila,  Moraxella catarrhalis,  Proteus mirabilis,  Pseudomonas aeruginosa (как и при назначениидругих фторхинолонов, у некоторых штаммов Pseudomonasaeruginosa может быстро развиться устойчивость при лечении левофлоксацином.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae,  Mycoplasma pneumoniae

 

Показания к применению

- острый синусит

- обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей,раневые

  инфекции

- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей,

   хроническийпростатит

- мультирезистентный туберкулез.

 

Способ применения и дозы

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония,неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг внутривенно (в/в) каждые 24часа в течение 7 – 14 дней или  750 мгв/в каждые 24 часа в течение 5 дней.

Острый пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыводящих путей:250 мг каждые 24 часа в течение 10 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей:  250 мг в/в каждые 24 часа в течение 3 дней.

Хронический простатит: 500 мг в/в каждые 24 часа 7-10 дней

Максимальная разовая доза - 750 мг.

Максимальная суточная доза - 1000 мг.

Указания по применению:

-    Стерильно,апирогенно.

Раствор предназначен только для разовой внутривенной инфузии

Инфузию проводят в асептических условиях, с использованиемапирогенного устройства для внутривенного вливания.

Нельзя использовать раствор, если обнаружено протекание флакона или раствор непрозрачен.

Нельзя использовать раствор, содержащий видимые твердыечастицы.

Внимание!

Следует избегать быстрого внутривенного или болюсного(струйного) введения ввиду риска гипотензии.

Раствор в дозе 250 мг или 500 мг вводят в виде медленнойвнутривенной инфузии, которая проводится не менее 60 минут.

 

Побочные действия

- зуд, покраснение кожи, анафилактическая реакция,крапивница, сужение

  бронхов, тяжелоеудушье, отек лица и гортани, синдром Стивенса-

  Джонсона, синдром Лайелла,экссудативная мультиформная эритема

- фотосенсибилизация

- тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе,нарушение

  пищеварения, диареяс кровью, псевдомембранозный колит

- повышение активности АЛТ, АСТ, повышение уровня билирубинав

  сыворотке крови,гепатит

- гипогликемия

- головная боль, головокружение, скованность, сонливость,нарушение сна,

  парестезии в кистяхрук, дрожь, беспокойство, спутанность сознания,

  нарушение зрения ислуха, нарушение вкуса и обоняния, понижение

  тактильнойчувствительности, галлюцинации, депрессии, расстройство

  движений

- тахикардия, падение АД, сосудистый коллапс

- артралгия,  артрит,артроз,  миалгия, остеомиелит,  костные боли, синовит,

  боли в сухожилиях,  тендинит, разрывы сухожилий

- повышение уровня креатинина в сыворотке крови, ухудшениефункции

  почек вплоть доострой почечной недостаточности, интерстициальный

  нефрит

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,склонность к

  кровоизлияниям икровотечениям, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,

  панцитопения

- астения, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

- боль и раздражение в месте введения, редко – флебит, тромбофлебит.   

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к левофлоксацину и другимфторхинолонам

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Совместное назначение хинолонов  с антидиабетическими препаратами илиинсулином  в редких случаях вызывалогипогликемию или гипергликемию.

Совместное назначение НПВС (нестероидныхпротивовоспалительных средств) и фторхинолонов может повышать риск стимуляцииЦНС (центральной нервной системы) и развития судорог. 

При совместном назначении левофлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина и при необходимостипроводить коррекцию дозы теофиллина.

 

Лекарственные взаимодействия

Совместное назначение хинолонов  с антидиабетическими препаратами илиинсулином  в редких случаях вызывалогипогликемию или гипергликемию.

Совместное назначение НПВС (нестероидныхпротивовоспалительных средств) и фторхинолонов может повышать риск стимуляцииЦНС (центральной нервной системы) и развития судорог. 

При совместном назначении левофлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина и при необходимостипроводить коррекцию дозы теофиллина.

 

Особые указания

Почечная недостаточность

Левофлоксацин следует применять с осторожностью при почечнойнедостаточности.

Режим дозирования при почечной недостаточности:

После введения начальной дозы 500 мг один раз в сутки приклиренсе креатинина  20-49 мл/минпоследующая дозировка составляет 250 мг каждые 24 часа;   при клиренсе креатинина  до 19 мл/мин (также при гемодиализе иперитонеальном диализе) последующая дозировка составляет 250 мг каждые 48часов.

После введения начальной дозы 250 мг один раз в сутки приклиренсе креатинина  10-19 мл/минпоследующая дозировка составляет 250 мг каждые 48 часов.

Меры предосторожности

С осторожностью препарат применяют при  тяжелом церебральном атеросклерозе,эпилепсии, нарушении функции почек.

Необходимо употреблять жидкость в достаточном количестве дляпредотвращения высокой концентрации препарата в моче.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем илипотенциально опасными  механизмами

Левофлоксацин может  вызыватьневрологические  побочные эффекты  (головокружение, снижение внимания), поэтомупациентам  в период лечения нерекомендуется управлять автомобилем или опасными механизмами, а также выполнятьдругие действия, требующие быстрой реакции.

 

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение дыхания.

Лечение: необходимо вводить достаточное количество жидкостипод   медицинским наблюдением, назначаютсимптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен. 

 

Форма выпуска  иупаковка

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл.

Первичная упаковка: флакон 100 мл.

Вторичная упаковка: один флакон с инструкцией по применениюв картонной упаковке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше  +250C.

Раствор нельзя замораживать!

Защищать от попадания прямых солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

 

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения:

Участок №  876, Нац.шоссе № 8, пос.Харияла, Матар, Район Кхеда, Гуджарат, 387 411, Индия.

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452015, Индия

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: