Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Кзоламол™

 

Торговое название

Кзоламол™

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Капли глазные  (раствор)5 мл

 

Состав

1 мл препарата  содержит

активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламида), тимолола малеат 6.84 мг (эквивалентно тимолола 5 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, маннитол, гидроксипропилметилцеллюллоза, натрия гидроксида 0.1 М раствор до  рН 5.45 - 5.85, вода для инъекций до 1 мл.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, свободная от видимых частиц.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТС S01ED51

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев.

При  местном   применении  тимолол  быстро   проникает   через роговицу. После инстилляции  глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой  влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном   количестве   попадает   в системный   кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта. Выведение     метаболитов тимолола   осуществляется   преимущественно почками.

Фармакодинамика

Кзоламол™ - комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.

Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения  транспорта натрия и жидкости. Не   вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее   влияние  катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

 

Показания к применению

  • открытоугольная глаукома

  • псевдоэксфолиативная  глаукома

 

Способ применения  и дозы 

По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза утром и вечером.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

 

Побочные действия

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит.

Редко

- иридоциклит,  увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические   реакции. Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность,

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или любому компоненту препарата

- бронхиальная астма или другая хроническая обструктивная болезнь легких

- синусовая брадикардия, AV-блокада II и III, сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет.

 

Лекарственные  взаимодействия

Исследований  взаимодействия Кзоламола™ с другими специфическими лекарственными средствами не проводилось.

Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), депрессия).

Кзоламол™ используется местно, но он может проникать в системный кровоток и усилить токсические реакции при применении  салицилатов в высоких дозах.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы.   Совместное применение Кзоламола™ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

При комбинированном применении Кзоламола™ с глазными каплями, содержащими адреналин, может наблюдаться расширение  зрачка, с противоглаукомными препаратами (бета-адреноблакоторы, пилокарпин, дипиверин, карбохол) – усиливается действие препаратов, с инсулином или оральными гипогликемическими препаратами – может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

 

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, сахарным диабетом (особенно лабильного течения).

В случае совместного применения  Кзоламола™ с другим офтальмологическим препаратом соблюдают интервал не менее 15 мин между закапываниями.

В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

Кзоламол™ содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.

Применение в педиатрии

Лекарственное средство не  рекомендуется детям и подросткам  до 18 лет ввиду  отсутствия  данных  по  безопасности и  эффективности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и     занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы:  головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

 

Форма выпуска  и упаковка

По  5 мл разливают во флаконы из непрозрачного белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности. 

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года 

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не применять по истечении 30 дней после вскрытия флакона.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Наименование и страна организации-производителя

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

Наименование и страна организации-упаковщика

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: