Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КЗОЛА™

 

Торговое название 

Кзола™

 

Международное непатентованное название  

Дорзоламид

 

Лекарственная форма

Капли глазные (раствор) 5 мл

 

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество – дорзоламида гидрохлорид 22.26 (эквивалентно 20 мг дорзоламида),   

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид,  натрия цитрат, маннитол, гидроксипропилметилцеллюллоза, натрия гидроксида 0.1 М раствор       до рН 5.45 - 5.85, вода для инъекций до 1 мл.

 

Описание

Прозрачная бесцветная,слегка вязкая жидкость, свободная от видимых частиц.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы.

Код АТС S01EC03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Кзола™ - дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения  транспорта натрия и жидкости. Кзола™ не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералапию.

 

Показания к применению

-  повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия)

-  глаукома (хроническая открытоугольная глаукома)

 

Способ применения и дозы

По 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Длительность  курса лечения определяется индивидуально врачом.

 

Побочные действия

- жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; точечный поверхностный кератит, затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век

- признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница)

- головокружение

- парестезия, контактный дерматит,

- диспноэ, носовое кровотечение, сухость во рту, раздражение в горле.

 

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата
  • действие дорзоламида при острой почечной недостаточности не было исследовано (CrC1<30 мл/мин); так как дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почкам, не рекомендуется применение Кзола у пациентов с нарушениями функции почек
  • детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены)
  • гиперхлоремический ацидоз.

 

Лекарственные взаимодействия

при комбинированном применении с:

  • с салицилатами в высоких дозах вероятно усиление побочного действия
  • противоглаукомными препаратами (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливается действие препаратов
  • ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов

 

Особые указания

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

Применение 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.

Применение при беременности и в период лактации

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение дорзоламида.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия со стороны ЦНС и глаз следует соблюдать осторожность.

 

Передозировка

Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы из непрозрачного белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применениюна государст-венном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C в защищенном от света месте.    

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Не применять по истечении 30 дней после вскрытия флакона.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Наименование и страна организации-производителя

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

Наименование и страна организации-упаковщика

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: