Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

 

КРЕБРОС

 

Торговое название

Креброс

 

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

 

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество:  левоцетиризина  дигидрохлорида   5,00 мг.

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпирролидон  K25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат, опадрай белый 04F28674.

 

Описание

Тaблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «LS» на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные  пиперазина.

Код АТС R06AE09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,9 часов. Равновесная концентрация достигается после двух дней. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения – 0,4 л/кг.

Степень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14% дозы.

Период полувыведения у взрослых составляет 7.9±1.9 часов. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4% препарата. И только 12,9% дозы выводится с калом. Левоцетиризин выводится клубочковой фильтрацией и активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер и не меняется в зависимости от режима дозы и времени, характеризуется низкой межиндивидуальной вариабельностью. В процессе всасывания и выделения не возникают киральные преобразования.

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Креброс  представляет собой левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к антагонистам гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Фармакодинамические исследования показали,  что половина дозы левоцетиризина  имеет равноценную активность с цетиризином как на коже, так и в носу. 5 мг левоцетиризина  имеют ингибиционную силу такую же, как и 10 мг цетиризина на отек и сыпь, являющихся результатом действия гистамина. Креброс  подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких.  Креброс подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), регулирует сосудистую проницаемость и снижает миграцию эозинофильных гранулоцитов.  Исследования ЭКГ показали, что левоцетиризин не влияет на интервал QT.

 

Показания к применению

- сезонный аллергический ринит (включая офтальмологические симптомы)

- круглогодичный аллергический ринит

- хроническая идиопатическая крапивница

 

Способ применения и дозы

Креброс принимают внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая некоторым количеством жидкости. Время приема препарата не зависит от еды.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза – 5 мг (1 таблетка).

Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Длительность приема зависит от заболевания.  Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1–6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев.

 

Побочные действия

Часто

- головная боль, сонливость, слабость, астения.

- сухость во рту

Нечасто

- боль в животе

Редко

-головокружение, судороги

-тошнота, диспепсия, гепатит

- сердцебиение

- нарушения зрения

- одышка

- ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница

- кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов

- увеличение массы тела

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперизина) или другим компонентам препарата

- тяжелая почечной недостаточности, (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции  глюкозы-галактозы.

 С осторожностью

- хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

 

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).

При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

 

 

Особые указания

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: сонливость у взрослых;  у детей на начальной стадии беспокойство и дискомфорт, с последующей сонливостью. 

Лечение: Специфического антидота нет.  Симптоматическая  или поддерживающая терапия.  Если с принятия препарата прошло немного времени, необходимо провести промывание желудка. Выведение левоцетиризина путем гемодиализа не эффективно.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли- Стамбул, Турция

Тел(0212) 534 79 00, факс, (0212) 521 06 44

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: