Инструкция по медицинскому применению

                                       лекарственного средства

 

                                                      Кларитт XL

 

Торговое название

Кларитт XL

 

Международное непатентованное название

Кларитромицин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг    пролонгированного действия

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество - кларитромицин 515 мг, (эквивалентно кларитромицину 500 мг)

вспомогательные вещества – лактоза, гипромеллоза, тальк, магния стеарат.

пленочная оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль сорбитана олеат, ванилин, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104).

 

Описание

Таблетки желтого цвета, овальной формы, покрытые оболочкой, с гравировкой «CLARITT XL» на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.

Код АТС  J01FA09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин быстро и активно всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом кларитромицина увеличивал биодоступность лекарственного средства в среднем на 25%. При приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальная концентрация кларитромицина  и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови (Смах)  достигалась после приема пятой дозы и составила в среднем 2,7 – 2,9 мкг/мл и 0,83 -0,88 мкг/мл соответственно.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин хорошо распределяются во все ткани и жидкости организма.

Кларитромицин  метаболизируется в системе цитохрома Р450 с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит – 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме кларитромицина характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а период полувыведения (Т1/2) кларитромицина и его основного метаболита увеличивается с повышением дозы.  Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксикларитромицина и N-деметилированного метаболита при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина.

При приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки период полувыведения (Т1/2) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 4,5 – 4,8 ч. и 6,9 – 8,7 ч. соответственно.

С мочой выводится около 37,9% после приема препарата в дозе 250 мг и 46% после приема в дозе 1200 мг, через кишечник – около 40,2% и 29,1% соответственно.

Фармакодинамика

Кларитт XL - полусинтетический антибактериальный препарат из группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий, подавляет синтез белка в микробной клетке. Кларитромицин эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter pylori, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

 

Показания к применению

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, средний отит,  острый синусит)

- инфекции нижних отделов  дыхательных путей (острый бронхит,  обострение хронического бронхита,  внебольничная бактериальная пневмония)

- инфекции кожи и мягких тканей

- микобактериальные инфекции и их профилактика  у больных СПИДом

-  эрадикация Н. pylori с целью снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

-  одонтогенные инфекции

 

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза  Кларитт XL для взрослых составляет 500 мг 1 раз в день во время еды. При более тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 1000 мг 1 в день (2 таблетки по 500 мг). Курс лечения составляет  от 5 до 14 дней.

Таблетки следует глотать целыми,  не разжевывая.

При микобактериальных инфекциях препарат назначают по 500 мг 2 раза в сутки. При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики распространения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают по 500 мг 2 раза в сутки.

Для эрадикации H. pylori назначают комбинированную терапию тремя препаратами. Первая схема: кларитт XL - по 500 мг 2 раза в сутки, лансопразол - по 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллин - по 1 г 2 раза в сутки  в течение 10 дней.

Вторая схема: кларитт XL - по 500 мг 2 раза в сутки, амоксициллин - по 1 г 2 раза в сутки  и омепразол - по 20 мг в сутки в течение 7-10 дней. Возможно также назначение комбинированной терапии двумя препаратами. Первая схема: кларитт XL - по 500 мг 3 раза в сутки  в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг  в сутки . Вторая схема: кларитт XL - по 500 мг 3 раза в сутки  в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг в сутки в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Максимальная суточная доза для взрослых 2  г.

 

 

Побочные действия

Часто

- изменение вкуса, нарушение функции желудочно-кишечного тракта  (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха

- преходящие головные боли, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары

- шум в ушах

Редко

- псевдомембранозный энтероколит

- дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания

- тромбоцитопения, лейкопения

- кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции

- увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови, развитие интерстициального нефрита, почечной недостаточности

Очень редко

 - потеря слуха, проходящая после отмены препарата

 - гепатит; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность

- парестезии

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

 

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

- порфирия

- одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина, дигидроэрготамина

- пациенты с клиренсом креатинина менее 30мл/мин (так как эта форма препарата не позволяет снизить дозу ниже 500 мг в день)

- беременность и период  лактации

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия 

Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином. При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови лекарственных средств, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.

Уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением лекарственных средств необходим интервал не менее 4       часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином

 

Особые указания 

Кларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

О развитии диареи, от легкой степени тяжести до колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Возможно усиление симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.

В клинической практике описаны случай токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных с почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие

суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими антибиотиками группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами. Препарат не оказывает действия на скорость психомоторных реакций пациента при управлении автомобилем или при работе с механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: рекомендуется отмена препарата, промывание желудка и проведение симптоматической терапии.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

 Хранить  при температуре от +15 °С до +30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Табук Фармасьютикал Мфг.Ко

Табук, Саудовская Аравия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: