Инструкция по медицинскому применению  лекарственного средства

Кларитт

 

Торговое название

Кларитт

 

Международное непатентованное название

Кларитромицин

 

Лекарственная форма

Таблетки,  покрытыепленочной оболочкой  250 мг, 500 мг

Состав     

Одна таблетка содержит:

активное вещество – кларитромицин, 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кремния диоксид коллоидный, крахмал, повидон, стеариновая кислота,кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, сорбитанаолеат, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), ванилин.

 

Описание

Дозировка 250 мг:

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой,желтого цвета, с гравировкой «NС250» на одной стороне.

Дозировка 500 мг:

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой,желтого цвета, с гравировкой «NВ500» на одной стороне.

 

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.Макролиды.

Код АТС J01FА09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин быстро и активновсасывается. Абсолютная

биодоступность составляет 50%. При многократном приемепрепарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме неизменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом кларитромицина увеличивалбиодоступность лекарственного средства в среднем на 25%. При приеме в дозе 250 мг 2 раза в сутки максимальная концентрациякларитромицина  и14-гидроксикларитромицина в плазме крови (Смах) достигалась через 2 – 3 дня и составила 1 мкг/мл и 0,6 мкг/млсоответственно.

При приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальнаяконцентрация кларитромицина  и14-гидроксикларитромицина в плазме крови (Смах) достигалась после приема пятой дозы и составила в среднем 2,7 – 2,9мкг/мл и 0,83 -0,88 мкг/мл соответственно.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% вконцентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степеньсвязывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания.Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающихтерапевтическую. Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин хорошо распределяютсяво все ткани и жидкости организма.

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 с участием изофермента CYP3A.Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активныйметаболит – 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме кларитромицинахарактер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицинане увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а период полувыведения(Т1/2) кларитромицина и его основного метаболита увеличивается с повышениемдозы.  Нелинейный характерфармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксикларитромицинаи N-деметилированного метаболита при применении более высоких доз, чтоуказывает на нелинейность метаболизма кларитромицина.

При приеме в дозе 250 мг 2 раза в сутки период полувыведения(Т1/2) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 3 - 4 ч. и 5 - 6ч. соответственно. При приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки период полувыведения(Т1/2) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 4,5 – 4,8 ч. и 6,9– 8,7 ч. соответственно.

С мочой выводится около 37,9% после приема препарата в дозе250 мг и 46% после приема в дозе 1200 мг, через кишечник – около 40,2% и 29,1%соответственно.

Фармакодинамика

Кларитт – полусинтетический антибиотик из группы макролидов.Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальнойсубъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.  Кларитромицин продемонстрировал высокуюактивность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий.Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных играмотрицательных микроорганизмов. Высокоэффективен против Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori. Кларитт активен вотношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробныхграмотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilusparainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae. Другиемикроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR); микобактерий:Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae,Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), которые включают Mycobacteriumavium, Mycobacferium intracellulare.

К препарату нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonasspp., а также другие грамотрицательные бактерии, не разлагающие лактозу.Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность препарата.Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину,обладает устойчивостью и к Кларитту. Антимикробная активность метаболита14-гидроксикларитромицина такая же, как у исходного вещества или в 1 – 2 разаслабее в отношении большинства микроорганизмов.

 

Показания к применению

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит,пневмония)

- инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит

- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа)

- микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium,Mycobacferium intracellulare

- локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii,Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum

- профилактика инфекций, обусловленной Mycobacterium aviumcomplex (MAC) у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4(Т-хелперных лимфоцитов)ьне более 100/мм3

- эрадикация Helicobacter pylori с целью снижения частотырецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

-одонтогенные инфекции                                                                                                                            

 

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Взрослым назначают по 250 мг два раза в сутки. В тяжелыхслучаях дозу увеличивают до 500 мг два раза в сутки. Продолжительность лечениясоставляет от 5 – 6 до 14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатининаменее 30 мл/мин) назначают половину обычной дозы (250 мг 1 раз в сутки), приболее тяжелых инфекциях – по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больныхпродолжают не более 14 дней. При микобактериальных инфекциях, кроме туберкулеза,  препарат назначают по 500 мг 2 раза в сутки.Продолжительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики распространения инфекций, вызванных  Mycobacterium avium препарат назначают по 500мг 2 раза в сутки.

При одонтогенных инфекциях доза препарата составляет 250 мг2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Helicobacter pylori назначают комбинированнуютерапию тремя препаратами. Первая схема: Кларитт – по 500 мг 2 раза в сутки,Лансопразол – по 30 мг 2 раза в сутки и Амоксициллин – по 1 г 2 раза в сутки в течение 10дней. Вторая схема: Кларитт – по 500 мг 2 раза в сутки, омепразол – по 20 мг 2раза в сутки и Амоксициллин – по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 - 10 дней.

Возможно  такженазначение комбинированной терапии двумя препаратами.

Первая схема: Кларитт – по 500 мг 3 раза в сутки вкомбинации с омепразолом в дозе 40 мг в сутки в течение 14 дней с назначением втечение следующих 14 дней омепразола в дозе 20 – 40 мг в сутки. Вторая схема:Кларитт – по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг всутки в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоватьсядополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Детям препарат Кларитт назначается в виде суспензии.

 

Побочные действия

-  тошнота, рвота,боли в животе, диарея, панкреатит

-  глоссит, стоматит,кандидоз полости рта, изменение цвета языка и обесцвечивание эмали зубов

- головная боль, головокружение, тревожность, чувствостраха, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация,галлюцинации, судороги,

- увеличение содержания креатинина в крови

- развитие устойчивости микроорганизмов

Редко

- желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию,удлинение интервала QT

- псевдомембранозный энтероколит

- нарушения функции печени, в том числе повышение активностипеченочных ферментов, печеночноклеточный и холестатический гепатит с желтухой ибез нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно ониобратимы.

- психоз, спутанность сознания

- аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия,анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона

- тромбоцитопения, лейкопения

- гипогликемия (в том числе на фоне применениягипогликемических препаратов)

Очень редко

- печеночная недостаточность и смертельный исход в основномна фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственнойтерапии

В единичных случаях

- потеря слуха (после прекращении приема препарата слухвосстанавливается), изменение обоняния, обычно в сопровождении с искажениямивкусовых ощущенийй

 

 

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к  антибиотикам группы макролидов

- одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида,терфенадина, эрготамина, дигидроэрготамина

- порфирия

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с лекарственными средствами,метаболизирующимися в печени с  помощьюферментов цитохрома Р450: непрямые антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин,астемизол, цизаприд, терфенадина триазолам, мидазолам, циклоспорин,дизопирамид, фенитоин, рифабутин, ловастатин, дигоксин, алкалоиды спорыньиувеличивается их концентрация в крови. Уменьшает абсорбцию зидовудина (междуприменением лекарственных средств необходим интервал не менее 4 часов).Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином,линкомицином и клиндамицином.

 

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при  назначении пациентам с нарушением функциипечени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводитьрегулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначать нафоне препаратов, метаболизирующихся в печени.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов сумеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью. 

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицинапри  его сочетании с кларитромицином,особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных с почечнойнедостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у таких пациентов.

При длительном или повторном применении препарата возможноразвитие суперинфекции. Необходимо учитывать возможность перекрестнойрезистентности  между кларитромицином идругими антибиотиками группы макролидов, а также линкомицином, клиндамицином.

В случае совместного назначения с варфарином или другиминепрямыми антикоагулянтами  необходимоконтролировать протромбиновое время.

Применение в педиатрии

У детей препарат Кларитт применяется в виде суспензии.

Особенности влияния на способность управлять транспортом идругими видами потенциально опасных механизмов

Препарат не оказывает действия на скорость психомоторныхреакций пациента при управлении автомобилем или при работе с другимипотенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, спутанность сознания, нарушениефункции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка и проведениесимптоматической терапии.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг. По 14 таблетокв контурной ячейковой упаковке из ПВХ-ПВДХ пленки/алюминиевой фольги. По 1контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку. 

 

Условия хранения

Хранить  притемпературе 15-30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Табук Фармасьютикал Мфг. Ко

Табук, Саудовская Аравия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: