Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

КИНЕТРА-сановель

 

Торговое название

КИНЕТРА-сановель

 

Международное непатентованное название

Карведилол

 

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – карведилол  6,25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,сахароза, кросповидон,  повидон К25,кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,  железа (III) оксид желтый Е172.                                                                                           

 

Описание

Круглые таблетки,  светло-желтого цвета c риской.

 

Фармакотерапевтическая группа и код АТС

Альфа-и бета-адреноблокаторы

Код АТС C07AG02

 

Фармакологическая свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстровсасывается,  метаболизм после  первого прохождения через печень составляетпримерно 60 – 75%.

После приема внутрь карведилола, меченогорадиоактивной меткой, здоровыми добровольцами при измерении площади под кривойобщая радиоактивность карведилола плазмы составляла только 7%. В первую очередькарведилол метаболизируется посредством окисления ароматического кольца иглюкуронидации. Затем окислительные метаболиты подвергаются глюкуронидации исульфатированию. При деметилировании и гидроксилировании фенольного кольцаобразуются три активных метаболита с β-блокирующим действием. Во времядоклинических исследований 4’-гидроксифенил метаболит в 13 раз превосходилкарведилол по β-блокирующей активности. По сравнению с карведилолом три егоактивных метаболита проявляют слабое сосудорасширяющее действие. Концентрацииактивных метаболитов в плазме составляют 1/10 концентрации карведилола иобладают схожей фармакокинетикой. После приема внутрь карведилола здоровымидобровольцами R(+)-карведилол примерно в 2 – 3 раза активнее подвергаетсяметаболизму первого прохождения, чем S(-)-карведилол. Средний терминальныйпериод полувыведения R(+)-карведилола составляет 5 – 9 часов, аS(-)-энантиомера – 7 – 11 часов.

За метаболизм R(+)- и S(-)-карведилолаответственны в основном микросомальные ферменты печени Р450: CYP2D6 и CYP2C9 ив меньшей степени: CYP3A4, 2C19, 1A2 и 2E1. При сравнении с более комплекснымиметаболизирующими системами концентрации карведилола, в 2 – 3 раза превышающиетаковые R(+)-карведилола, дают слабые метаболизирующие системы дебризокина, чтоявляется примером проявления генетического полиморфизма. Однако уровниS(-)-карведилола в плазме под влиянием слабых метаболизирующих системповышаются только на 20 – 25 %. Это говорит о том, что на данный энантиомерцитохром Р450 2D6 воздействует менее активно, чем на R(+)-карведилол. Подвлиянием слабых метаболизирующих систем S-мефенитоина фармакокинетикакарведилола не меняется.

Абсолютная биодоступность карведилоласоставляет примерно 25%. Биодоступность стереоселективна, биодоступность R-формысоставляет 30%, S-формы – 15%. После однократного приема внутрь пиковаяконцентрация в плазме достигается спустя примерно 1 час. Связь между дозой иконцентрацией в плазме линейна. Прием пищи не влияет на биодоступность ипиковую концентрацию в плазме, однако увеличивает время достижения пиковойконцентрации. Карведилол в высшей степени липофилен, с белками плазмы связываетсяпримерно на 98 – 99%. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг, прициррозе печени это значение больше.

Период полувыведения составляет в среднем 6 –10 часов. Плазменный клиренс – примерно 590 мл/мин. Препарат выделяется восновном с желчью. Выводится в основном с калом. Очень незначительная частьвыводится почками в виде различных метаболитов.

Фармакокинетика карведилола меняется взависимости от возраста. Уровень карведилола в плазме у пожилых на 50 % выше,чем у молодых. В исследовании на пациентах с циррозом печени биодоступностькарведилола была в 4 раза больше, а пиковая концентрация в плазме в 5 разбольше, чем у здоровых добровольцев. Так как карведилол выводится в основном скалом, у пациентов с нарушениями функции почек не происходит значительнойкумуляции. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность препарата на80% больше, так как у них ослаблен метаболизм первого прохождения.

Фармакодинамика

КИНЕТРА-сановель  является сосудорасширяющим неселективнымбета-блокатором с антиоксидантными свойствами. Вазодилатация достигается восновном благодаря антагонизму препарата в отношении альфа-1 рецепторов.

КИНЕТРА-сановель  расширяет сосуды, снижая периферическоесосудистое сопротивление, а также блокирует ренин-ангиотензин-альдостероновуюсистему, снижая тем самым артериальное давление. Активность ренина в плазмеснижается и уменьшается задержка жидкости.

У КИНЕТРЫ-сановель нет собственной симпатомиметическойактивности. Как и пропранолол, он обладает мембраностабилизирующими свойствами.

КИНЕТРА-сановель является рацематом, состоящимиз двух стереоизомеров. За неселективную блокаду бета-адренорецепторовответственен S-энантиомер, а блокирующее действие в отношении альфа-1-адренорецептороводинаково у обоих энантиомеров.

КИНЕТРА-сановель  – это сильный антиоксидант, нейтрализующийактивные радикалы кислорода и обладающий антипролиферативным действием. Этисвойства КИНЕТРЫ-сановель  и егометаболитов доказаны в экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo, атакже в исследованиях in vitro с некоторыми типами человеческих клеток.

Проведенные клинические исследования показали,что равновесие между вазодилатацией и блокадой бета-рецепторов, обеспечиваемымикарведилолом, приводит к следующим результатам.

- У пациентов с гипертензией, принимающих КИНЕТРА-сановель,не наблюдаются снижение артериального давления и тотальное повышениепериферического сопротивления. ЧСС слегка снижается. Почечный кровоток и функцияпочек не изменяются. Сохраняется периферический кровоток, поэтому наблюдающеесяпри применении других бета-блокаторов похолодание конечностей редко появляетсяпри применении КИНЕТРЫ-сановель.

- У пациентов со стабильной стенокардией КИНЕТРА-сановель проявляет антиишемические иантиангинальные свойства. В исследованиях гемодинамики карведилол снижал пред-и постнагрузку на сердце.

- У пациентов с дисфункцией левого желудочкаили с хронической сердечной недостаточностью препарат оказывал положительноедействие на гемодинамику и увеличивал фракцию выброса левого желудочка.

 

 

Показания к применению

- хроническая сердечная недостаточность. ПрепаратКИНЕТРА-сановель показан при стабильной легкой, умеренной или тяжелойхронической сердечной недостаточности, сопровождающейся задержкой жидкости, каккомпонент стандартного комплексного лечения, включающего диуретики, дигоксин иингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

- левогожелудочковая недостаточность послеинфаркта миокарда. Препарат КИНЕТРА -сановель показан для снижениясердечнососудистой смертности у клинически стабильных пациентов, перенесшихострую фазу инфаркта миокарда, у которых фракция выброса левого желудочка ≤ 40%(с симптоматической сердечной недостаточностью или без нее).

- артериальная гипертензия (в виде монотерапииили комбинации с другими антигипертензивными средствами)

 

Способ применения и дозы

Препарат КИНЕТРА-сановель следует принимать,запивая жидкостью. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью препаратследует принимать с пищей.

В случае если лечащим врачом не назначенадругая схема приема препарата, применяется следующий режим дозирования.

Хроническая  сердечная недостаточность

Лечение препаратом КИНЕТРА-сановель следуетначинать под контролем врача после тщательного обследования пациента.

Перед корректировкой дозы пациент долженпройти клиническое обследование под наблюдением опытного в отношении сердечнойнедостаточности врача для того, чтобы убедиться в стабильности клиническогосостояния пациента. У пациентов с ухудшением или декомпенсацией сердечнойнедостаточности или с нестабильной хронической сердечной недостаточностью дозупрепарата повышать не следует.

Доза корректируется в зависимости отиндивидуальной потребности.

У пациентов, принимающих диуретики, дигоксинили ингибиторы АПФ дозу этих препаратов необходимо стабилизировать передначалом лечения препаратом  КИНЕТРА-сановель.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза препаратасоставляет 3,125 мг два раза в день в течение двух недель. Затем припереносимости дозу повышают до 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг двараза в день и, наконец, до 25 мг два раза в день. Дозу увеличивают домаксимального уровня, переносимого пациентом.

Рекомендуемая максимальная суточная доза дляпациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой илиумеренной сердечной недостаточностью при массе тела менее 85 кг составляет 25 мг двараза в день. Рекомендуемая максимальная суточная доза для пациентов с легкойили умеренной сердечной недостаточностью при массе тела более 85 кг составляет 50 мг двараза в день.

При повышении дозы у пациентов с систолическимартериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. могут нарушаться функции почек или сердца.Поэтому перед повышением дозы у этих пациентов необходимо исследовать функциюпочек и оценить симптомы ухудшения сердечной недостаточности в случае любойвазодилатации. При ухудшении сердечной недостаточности, вазодилатации илизадержке жидкости следует откорректировать дозы диуретиков или ингибиторов АПФили изменить режим дозирования препарата КИНЕТРА-сановель или временно отменитьпрепарат. При таких условиях дозу препарата КИНЕТРА-сановель не повышают, покане стабилизируются симптомы сердечной недостаточности или вазодилатации.

При прекращении приема препарата КИНЕТРА-сановельболее чем на две недели лечение снова начинают с дозы 3,125 мг два раза в деньи увеличивают дозу по вышеуказанной схеме.

Пожилые

Режим дозирования препарата для пожилыхпациентов такой же, как для взрослых молодых пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность примененияпрепарата у детей до 18 лет не установлены.

Левожелудочковая недостаточность послеинфаркта миокарда

Доза регулируется в зависимости отиндивидуальной потребности. При повышении дозы необходим врачебный контроль за пациентом.Лечение препаратом КИНЕТРА-сановель следует начинать после стабилизацииклинического состояния и минимизации задержки жидкости. Рекомендуемая начальнаядоза составляет 6,25 мг два раза в день, через 10 дней ее можно увеличить. Припереносимости дозы 12,5 мг два раза в день ее повышают до конечного значения 25мг два раза в день. При наличии показаний (в связи с артериальным давлением,ЧСС или задержкой жидкости) применяется меньшая доза (3,125 мг два раза в день)и/или замедляется темп повышения дозы. При непереносимости высоких дозпациентов оставляют на низких дозах. Режим дозирования для больных, получающихβ-блокаторы внутривенно или внутрь в острую фазу инфаркта миокарда, изменяется.

Артериальная гипертензия

Рекомендуется принимать однократную дозу вдень.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза в течение первыхдвух дней составляет 12,5 мг один раз в день. Затем доза повышается до 25 мгодин раз в день. Данная доза для большинства пациентов достаточна. Принеобходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 50 мг один разв день или в несколько приемов.

Пожилые

Рекомендуемая начальная доза для пожилыхпациентов составляет 12,5 мг в день. Данная доза в некоторых случаяхобеспечивает надежный контроль. При недостаточном эффекте дозу можно увеличитьдо максимальной суточной дозы 50 мг один раз в день или в несколько приемов.

Дети

Безопасность и эффективность примененияпрепарата у детей до 18 лет не установлены.

Нарушение функции печени

Препарат КИНЕТРА-сановель противопоказанпациентам с нарушением функции печени.

Нарушение функции почек

При систолическом давлении более 100 мм рт. ст. корректировкадозы не требуется.

 

Побочные действия

- брадикардия,  ортостатическая гипотензия, стенокардия,атриовентрикулярная блокада,

-  головнаяболь, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), синкопе,  нарушения сна, депрессия, парестезии

-  сухость слизистой носа, одышка (обструктивныйсиндром) у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких

- сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе,диарея или запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз

- тромбоцитопения, лейкопения

- отеки, нарушение мочеиспускания, тяжелыенарушения функции почек, отек гениталий, импотенция - кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания),обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм,одышка (у предрасположенных пациентов)

- нарушения зрения, сниженноеслезообразование, раздражение глаз

- периферические отеки, гиперхолестеринемия,задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречаетсяу больных с сахарным диабетом

- гриппоподобный синдром, боли в конечностях,увеличение массы тела, отек в месте введения, общая слабость

Редко

- "перемежающаяся" хромота,окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечнойнедостаточности

Противопоказания

- повышенная чувствительность к карведилолуили к любому другому компоненту препарата

- кардиогенный шок, декомпенсированнаясердечная недостаточность

- обструктивные заболевания легких

- тяжелая печеночная недостаточность

- бронхоспазм или бронхиальная астма в анамнезе

- АВ блокада II или III степени, синоатриальнаяблокада

- выраженная брадикардия (менее 50 ударов вминуту)

- синдром слабости синусового узла

- выраженная гипотензия (систолическоеартериальное давление менее 85 мм рт. ст.)

- метаболический ацидоз

- феохромоцитома (при отсутствии надежногоконтроля путем блокады альфа-рецепторов)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Так как карведилол подвергается активномуокислительному метаболизму, его фармакокинетика зависит от индукции илиингибирования ферментов цитохрома Р450.

Ингибиторы CYP2D6, слабые метаболизаторыдебризокина: Взаимодействие карведилола с сильными ингибиторами CYP2D6(хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон) не исследовано. Однако можноожидать, что эти препараты повышают уровень R(+)-энантиомера карведилола вкрови. Анализ первых проявлений побочных эффектов в клинических исследованияхпоказал, что при повышении дозы слабые метаболизирующие системы 2D6 в большейстепени вызывают головокружение. Возможно, это явление связано ссосудорасширяющим действием высоких концентраций α-блокирующего R(+)-энантиомера.

Симпатолитики: Пациенты, принимающиеодновременно β-блокаторы и симпатолитики (резерпин, ингибиторымоноаминоксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением, из-завозможности развития гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Клонидин: При одновременном примененииклонидина и β-блокаторов усиливается их влияние на артериальное давление и ЧСС.При прекращении одновременного применения клонидина и β-блокаторов вначалеотменяют β-блокатор. Через несколько дней, постепенно снижая дозу, отменяютклонидин.

Циклоспорин: У пациентов с трансплантированнойпочкой, перенесших отторжение, после начала лечения карведилолом средняяконцентрация циклоспорина слегка увеличивается. У 30 % пациентов для удержанияконцентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне пришлось снизить егодозу. У других пациентов корректировка дозы не потребовалась. Доза циклоспоринаснижалась в среднем на 20 %. При корректировке дозы в связи с индивидуальнымиразличиями после начала лечения карведилолом рекомендуется тщательно следить законцентрацией циклоспорина и применять его в соответствующей дозе.

Дигоксин: При одновременном применениидигоксина и карведилола концентрация дигоксина повышается примерно на 15%. Идигоксин, и карведилол замедляют атриовентрикулярную проводимость. Поэтому вначале лечения карведилолом, при изменении его дозы и при отмене рекомендуетсяследить за концентрацией дигоксина.

Индукторы и ингибиторы печеночногометаболизма: Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме примерно на70 %. Циметидин увеличивает значения ЕЕА на 30 %, но не меняет значение Cmax.

Блокаторы кальциевых каналов: Приодновременном применении карведилола и дилтиазема в отдельных случаяхнаблюдалось нарушение проводимости (редко с нарушением гемодинамики). Есликарведилол, как и другие β-блокаторы, применяется одновременно с такимиблокаторами кальциевых каналов, как верапамил или дилтиазем, необходимрегулярный контроль ЭКГ и артериального давления.

Инсулин и пероральные гипогликемическиепрепараты: β-блокаторы могут усиливать сахароснижающее действие инсулина илипероральных гипогликемических препаратов. Поэтому у пациентов, принимающихинсулин или пероральные гипогликемические препараты, необходим регулярныйконтроль сахара крови.

Глибурид: При комбинированном применениикарведилола (25 мг один раз в день) и однократной дозы глибурида у здоровыхдобровольцев клинически значимого фармакокинетического взаимодействия междупрепаратами не обнаружено.

Гидрохлортиазид: При одновременном примененииоднократной дозы карведилола 25 мг и однократной дозы гидрохлортиазида 25 мг упациентов с гипертензией фармакокинетика препаратов не изменялась.

Торсемид: В исследованиях на здоровыхдобровольцах применение комбинации карведилола 25 мг один раз в день иторсемида 5 мг один раз в день в течение 5 дней значительных измененийфармакокинетики не вызывало.

Варфарин: КИНЕТРА-сановель (12,5 мг два раза вдень) не влияет на протромбиновое время. При одновременном применении сварфарином у здоровых добровольцев фармакокинетика не изменялась.

 

Особые указания

Отмена КИНЕТРА-сановель: Пациенты сишемической болезнью сердца должны быть предупреждены относительно внезапногопрекращения лечения. Сообщалось об усилении стенокардии, инфаркте миокарда ижелудочковой аритмии у пациентов со стенокардией после резкой отменыβ-блокаторов. Последние два осложнения развивались, предшествуя усилениюстенокардии или не предшествуя. При планировании отмены лечения КИНЕТРА-сановель,как и другими β-блокаторами необходимо тщательно наблюдать пациента имаксимально ограничить ему физические нагрузки. Лечение препаратомКИНЕТРА-сановель необходимо прекращать в течение 1 – 2 недель. Если стенокардияусилится или разовьется острая коронарная недостаточность, необходимо в срочномпорядке временно снова откорректировать дозу КИНЕТРА-сановель. Ишемическаяболезнь сердца очень широко распространена и может не распознаваться, поэтомудаже у пациентов, которым проводится лечение гипертензии и сердечнойнедостаточности, целесообразно избегать резкой отмены КИНЕТРА-сановель.

Печень: При использовании КИНЕТРА-сановель влечении гипертензии в редких случаях возможно незначительное поражениепеченочных клеток. В контролируемых исследованиях у пациентов с гипертензиейчастота нарушения функции печени при приеме карведилола составляла 1,1 %, при приемеплацебо – 0,9 %.

В контролируемых исследованиях легкой иумеренной застойной сердечной недостаточности частота нарушений функции печениу пациентов, принимавших карведилол составляла 5 %, а у принимавших плацебо –4,6 %. В длительных плацебо-контролируемых исследованиях тяжелой сердечнойнедостаточности различий в частоте нарушений функции печени у пациентов,принимавших карведилол и у принимавших плацебо не обнаружено. Более низкиезначения печеночных трансаминаз у пациентов, принимавших карведилол, посравнению с принимавшими плацебо, возможно, связаны с улучшением функции сердцаи/или печеночного кровотока, что приводит к меньшим застойным явлениям впечени.

Поражение печени преходяще и проявляетсяминимальной клинической симптоматикой после короткого или длительного лечения.О случаях смертельного исхода из-за нарушения функции печени, вызванногоприменением карведилола, не сообщалось.

При появлении первых признаков нарушенияфункции печени (зуд, потемнение мочи, длительная потеря аппетита, желтуха,чувствительность в правом верхнем квадранте живота, насморк неясного генеза)необходимо провести лабораторные исследования. Если будут обнаруженылабораторные подтверждения поражения печени и появления желтухи, приемкарведилола следует прекратить и в дальнейшем не возобновлять.

Заболевания периферических сосудов: Упациентов с заболеваниями периферических сосудов β-блокаторы могут ухудшить илиускорить прогрессирование симптомов артериальной недостаточности. В такихслучаях необходимо принимать соответствующие меры.

Анестезия и обширные хирургическиевмешательства: На фоне приема КИНЕТРА-сановель необходимо с особойосторожностью применять анестезирующие препараты, подавляющие функцию сердечноймышцы (эфир, циклопропан, трихлорэтилен).

β-блокаторы могут маскировать такой симптомгипогликемии, как тахикардия. Неселективные β-блокаторы усиливают гипогликемию,вызванную инсулином и замедляют возврат уровня сахара крови к норме. В связи сэтим пациентам со спонтанной гипогликемией или с диабетом на фоне приема инсулинаили пероральных гипогликемических препаратов следует соблюдать осторожность. Упациентов с застойной сердечной недостаточностью повышается риск ухудшениягипогликемии.

Тиреотоксикоз: β-блокаторы могут маскироватьтакой симптом тиреотоксикоза, как тахикардия. Резкая отмена β-блокаторов можетвызвать усиление симптомов тиреотоксикоза или ускорение тиреотоксическогокриза.

Общее: В связи с наличием β-блокирующейактивности  КИНЕТРА-сановель не следуетрезко отменять, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца. Прекращениеприема должно быть постепенным в течение 1 – 2 недель.

В клинических исследованиях препарат вызывалбрадикардию у 2% пациентов с гипертензией и у 9% пациентов с застойнойсердечной недостаточностью. При снижении частоты пульса ниже 55 ударов в минутунеобходимо снизить дозу.

Для снижения вероятности обморока иличрезмерной гипотензии лечение пациентов с застойной сердечной недостаточностьюследует начинать с дозы 3,125 мг два раза в день, а пациентов с гипертензией –с дозы 6,25 мг два раза в день. Затем дозу постепенно повышают, и препаратпринимают вместе с пищей. У пациентов с застойной сердечной недостаточностьюприменение карведилола может привести к ухудшению функции почек. К группе рискаотносятся пациенты с низким артериальным давлением (систолическое артериальноедавление < 100 ммрт. ст.), ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями сосудов,почечной недостаточностью. После отмены препарата функция почек возвращается кисходному уровню. У пациентов, имеющих эти факторы риска, при повышении дозынеобходим контроль функции почек и в случае ее ухудшения необходимо снижениедозы или отмена препарата.

При повышении дозы КИНЕТРА-сановель возможноухудшение сердечной недостаточности или увеличение задержки жидкости. В такомслучае необходимо увеличить дозу диуретиков, а дозу КИНЕТРА-сановель неповышать до стабилизации клинического состояния. В некоторых случаях требуетсяснижение дозы или временная отмена препарата. Подобные эпизоды не мешаютдальнейшему успешному титрованию КИНЕТРА-сановель и получению положительногоклинического ответа на прием препарата. В плацебо-контролируемом исследованиина пациентах с тяжелой сердечной недостаточностью ухудшение сердечнойнедостаточности в течение первых 3 месяцев наблюдалось в одинаковой мере упациентов, принимавших карведилол – активное вещество препарата КИНЕТРА-сановель,и у принимавших плацебо. При продолжении лечения еще на 3 месяца ухудшениесердечной недостаточности у пациентов, принимавших КИНЕТРА-сановель,наблюдалось реже, чем у принимавших плацебо. Весьма вероятна связь ухудшениясердечной недостаточности при длительном лечении с уже имеющимися у пациентазаболеваниями.

У пациентов с феохромоцитомой пред применениемкакого-либо β-блокатора необходимо назначение α-блокатора. Несмотря на наличиеу

КИНЕТРА-сановель и α-, и β-блокирующегодействия, отсутствуют какие-либо экспериментальные данные относительноприменения препарата в подобных условиях. Поэтому у пациентов, сомнительных вотношении наличия феохромоцитомы, КИНЕТРА-сановель следует применять состорожностью.

Неселективные β-блокаторы могут провоцироватьпоявление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Несмотря наспособность α-блокирующего действия предотвращать подобные симптомы, опытприменения КИНЕТРА-сановель у таких пациентов отсутствует. Поэтому у пациентов,сомнительных в отношении стенокардии Принцметала, препарат следует применять состорожностью.

У пациентов с сочетанием диабета и застойнойсердечной недостаточности применение КИНЕТРА-сановель может вызвать болеевыраженную гипогликемию из-за усиления эффекта гипогликемической терапии. Вначале лечения препаратом КИНЕТРА-сановель, во время изменения дозы или отменыпрепарата рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Риск возникновения анафилактической реакции:Пациенты, перенесшие сильные анафилактические реакции на различные аллергены,могут проявлять более выраженную реактивность при повторном контакте саллергенами, произошедшем случайно, при диагностике или лечении. У такихпациентов адреналин, применяющийся в обычных для лечения аллергических реакцийдозах, может быть неэффективен.

Неаллергический бронхоспазм (например,хронический бронхит и эмфизема): У пациентов с бронхоспастическимизаболеваниями не следует применять β-блокаторы. Однако при неэффективностидругих антигипертензивных препаратов или при их непереносимости допускаетсяосторожное применение КИНЕТРА-сановель. При этом целесообразно использованиенаименьшей эффективной дозы препарата, чтобы минимизировать ингибирование эндогенныхи экзогенных β-агонистов.

В клинических исследованиях на пациентах сзастойной сердечной недостаточностью были зафиксированы случаибронхоспастических заболеваний, не требующие перорального или ингаляционноголечения. У таких пациентов КИНЕТРА-сановель необходимо применять состорожностью. Дозировку следует тщательно контролировать и в случаебронхоспазма во время увеличения дозы ее необходимо снизить.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Как и при применении других препаратов,изменяющих артериальное давление, пациентам, принимающим карведилол, следуетвоздержаться от управления сложными механизмами при наличии головокружения илиподобных симптомов. Это в особенности относится к периодам начала лечения, егоизменения и приеме препарата одновременно с алкоголем.

Беременность и лактация

Категория беременности С. Достаточные сведенияпо применению КИНЕТРА-сановель у беременных отсутствуют. При необходимостиприменения препарата у беременных или кормящих матерей необходимо оценитьсоотношение польза / риск. В исследованиях на

животных тератогенного эффекта у карведилолане обнаружено. В исследованиях на кроликах проявление эмбриотоксичностинаблюдалось только при превышении максимальных доз. О связи этих данных счеловеком неизвестно. Уменьшая плацентарный кровоток, бета-блокаторы могутвызвать внутриутробную смерть плода, поздний выкидыш или преждевременные роды.Кроме того исследования на животных показали способность карведилола проходитьчерез плацентарный барьер и проникать в материнское молоко. Поэтому следуетиметь в виду возможность воздействия бета-блокады на плод или новорожденного. Кдругим эффектам альфа- и бета-блокаторов относится перинатальный и неонатальныйдистресс (брадикардия, гипотензия, депрессия дыхательных путей, гипогликемия,гипотермия). Риск развития сердечных и легочных осложнений у детей впостнатальном периоде более высок.

При появлении сыпи или повышеннойчувствительности к компонентам препарата лечение следует немедленно прекратить.

 

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировкевозможны такие сердечно-сосудистые эффекты, как гипотензия и брадикардия. Такжевозможны сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца,нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализованныесудороги.

Лечение: в первые часы передозировкицелесообразно промывание желудка и вызывание рвоты.

Также необходим тщательный контроль ивосстановление жизненных функций.

Пациентам следует находиться в положении лежана спине. При брадикардии применяют 0,5 – 2 мг атропина внутривенно и/или 1 –10 мг глюкагона внутривенно (при необходимости введение продолжают медленнымвнутривенным вливанием 2 – 5 мг/ч). Может потребоваться электростимуляциясердца. При чрезмерной гипотензии проводят внутривенные вливания жидкостей.Также можно назначить 5 – 10 мкг норадреналина внутривенно повторно взависимости от реакции артериального давления или 5 мкг/мин норадреналинавнутривенно капельно под контролем артериального давления. При бронхоспазмеприменяется сальбутамол или другие β2-агонисты в виде аэрозоля или внутривенно.В случае судорог рекомендуется медленное внутривенно введение диазепама иликлоназепама.

При значительной передозировке, сопровождающейсясимптомами шока, вышеописанная поддерживающая терапия должна проводиться втечение достаточного времени, например, до стабилизации состояния пациента, таккак в таких случаях удлиняется период полувыведения и происходит повторноераспределение карведилола.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 6,25 мг по 10 таблеток в контурнойячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках вложенные в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Препарат следует хранить при температуре невыше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Препарат не следует использовать после срока,отмеченного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель»

Р-н Мимар Синан, пос. Чанта,Силиври/Стамбул/Турция

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: