Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                       Кевиндол

                                                     

Торговое название

Кевиндол

  

  Международное непатентованное название

Кеторолак

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций для внутримышечного и внутривенного введения

30 мг/мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество- кеторолака трометамола 30.00 мг,

вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор, слегка желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТС M01AB15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание Фармакокинетика кеторолака после введения одной или нескольких доз является линейной: Кеторолак при внутримышечном введении быстро и полностью всасывается, средняя максимальная концентрация в плазме (С_max) 2,2 мкг / мл, наблюдается через 50 минут после введения одной дозы 30 мг. После внутривенного введения 30 мг (С_max) в плазме равна 5 мкг / мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание с белками плазмы кеторолака. Объем распределения составляет 0,15 л/кг – 0,33 л/кг. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

50% введенного кеторолака  метаболизируется в печени с образованием главных метаболитов: р-гидроксикеторолак (12%) и глюкурониды (75%), которые являются фармакологически неактивными.

Основные пути выделения кеторолака и его метаболитов являются почки (91%) и кишечник (6%).

Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции почек 3,5 – 9,2 ч после внутримышечного введения препарата в дозе 30 мг, 4 – 7,9 ч после внутривенного введения препарата в дозе 30 мг. У пожилых (Т_1/2) возрастает и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168 – 442 мкмоль/л) Т_1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг – 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг – 0,015 л/ч/кг.Прослушать

Metabolizm Ketorolak metaboliziruet·sya v pecheni, osnovnoĭ marshrut vydeleniya i yee glavnyh metabolicheskih yavlyayut·sya para-hydrossilates (12%) i glucuronates (75%), vse nyeaktivnye. Likvidatsii Osnovnye puti vydeleniya ketorolaka i yego metabolitov yavlyaet·sya pochechnaya i ostavshiesya v fekaliyah. Pochechnyĭ klirens ketorolaka 0.35-0.55 ml / min / kg.

Словарь - Открыть словарную статью

1. существительное
   1. передозировка
   2. слишком большая доза
   3. слишком вредная доза
2. глагол
   1. передозировать
   2. давать слишком большую дозу
   3. давать слишком вредную дозу

 Прослушать

Raspredelenie Bolyee 99% ketorolaka v plazme s belkom v shirokom diapazone kontsentratsiĭ. Terapevticheskie kontsentratsii digoksina, varfarina, ibuprofen, naproksen, piroksikam, atsetaminofen, fenitoin i tolbutamid ne izmenyayut Svyazyvanie s belkami plazmy ketorolaka. Obʺem raspredeleniya sostavlyaet 0,11 l / kg.

Словарь - Открыть словарную статью

1. существительное
   1. передозировка
   2. слишком большая доза
   3. слишком вредная доза
2. глагол
   1. передозировать
   2. давать слишком большую дозу
   3. давать слишком вредную дозу

 Прослушать

 

Фармакодинамика

Кевиндол является мощным болеутоляющим средством из группы противовоспалительных препаратов (НПВП).

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Не является опиоидом и не имеет влияния на опиоидные рецепторы, но по силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Механизм действия связан с ингибированием активности фермента циклооксигеназы -1и циклооксигеназы -2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Демонстрирует минимальное противовоспалительное действие. После внутримышечного и внутривенного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 минут, максимальный эффект достигается через 1-2 часа, продолжительность действия 4-6 часов.

 

Показания к применению

- купирование боли средней и сильной интенсивности в послеоперационном

  периоде, в течение 2 дней

- почечные колики

 

Способ применения и дозы

Внимание: раствор для инъекций содержит этанол, следовательно,  не должен применяться для эпидурального или спинального введения! Внутримышечное и внутривенное применение не должно  превышать 2 дней. При пероральном применении не должна превышать 5 дней.

Внутримышечное  введение

Взрослым Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг, с последующим повторением доз до 30 мг каждые 6 часов до максимальной суточной дозы 90 мг/день.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дней. Для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг, получающих парентеральное лечение, и которые принимают перорально таблетки, общая совокупная суточная доза не должна превышать 90 мг и пероральный прием не   должен превышать 40 мг в день. Максимальная суточная доза должна быть уменьшена до 60 мг у пациентов с весом менее 50 кг.

Пожилые (≥ 65 лет) У пожилых пациентов, дозировки должны быть тщательно откорректированы врачом, с учетом выраженности  болевого синдрома.

Максимальная суточная доза 60 мг не должна быть превышена.

Внутривенное введение Внутривенное применение препарата разрешено только в стационарах.

Вводят не менее чем за 15 секунд (так как препарат содержит этанол)!

Взрослым В случаях тяжелой острой боли (например, послеоперационные боли) рекомендуется начальная доза 10 мг, а затем разовую дозу повторяют от 10 до 30 мг, введение может быть повторено если это требуется, через 4-6 часов.

 Введение при необходимости может повторяться каждые два часа, но суточная доза не должна быть более 90 мг.

Пожилые (≥ 65 лет) и пациенты с массой тела < 50 кг У пожилых пациентов общая суточная доза не должна быть более 60 мг.

Почечная недостаточность Рекомендуемая разовая доза составляет 30 мг внутримышечно или внутривенно, максимальная суточная доза – 60 мг. Прослушать

DETYEĬ Bezopasnostʹ i effektivnostʹ u detyeĭ ne ustanovlena. Poetomu preparat ne rekomenduet·sya dlya primeneniya u detyeĭ v vozraste do 16 let.

Словарь - Открыть словарную статью

 Vnutrivennoe vvedenie Vnutrivennoe upotreblenie ETOGO PREPARATE zarezervirovano v bolʹnitsy i kliniki

Словарь - Открыть словарную статью

 Прослушать

Прослушать

 

 

Побочные действия

Часто – более 3 %, менее часто – 1-3 %, редко – менее 1 %

Часто

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела)

- гастралгия, диарея

Менее часто

- рвота, стоматит, ощущение переполнения желудка, метеоризм, запор

- повышение артериального давления

- жжение или боль в месте введения

- повышенная потливость

- кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура

Редко

- тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта   

  (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм

  или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с

  кровью  или по типу «кофейной гущи», изжога и др.)

- холестатическая желтуха, гепатомегалия,  гепатит, острый панкреатит,

  печеночная недостаточность

- боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, частое

  мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, отеки

  почечного генеза

- нефрит, острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический

  синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность,

  тромбоцитопения, пурпура)

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость

  зрительного восприятия)

- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка,

  затруднение дыхания)

- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги,

  ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение

  настроения, беспокойство), галлюцинации, спутанность сознания,

  депрессия, психоз, обморочные состояния

- анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение,

  ректальное кровотечение

- бесплодие

- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение,

  уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность

  небных миндалин), крапивница, кожная фоточуствительность, синдром

  Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия или анафилактоидные

  реакции (изменение цвета  кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи,

  тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка,

  затрудненное дыхание, тяжесть в грудной  клетке, свистящее дыхание)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным

  противовоспалительным средствам

- «аспириновая триада» ( бронхоспазм, ринит, вызванные приемом НПВП)

- тяжелая сердечная недостаточность

- ангионевротический отек, крапивница

- бронхиальная астма

- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

- дегидратация

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе

   обострения,  пептические язвы

- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

-  кровотечения или высокий риск их     развития (в т.ч. после операций)

- почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин)

- печеночная недостаточность

- цирроз печени, активное заболевание печени

- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый)

- геморрагический диатез

- одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными

  средствами

- состояния после проведения аорто- коронарного шунтирования

- гиперкалиемия

- нарушение кроветворения

- воспалительные заболевания кишечника

- беременность, роды, послеродовой период, период лактации

- детский и подростковый возраст до 16 лет

- больные с синдромом назального полипоза (полным или частичным)

- системная красная волчанка

- премедикация, поддерживающая анестезию и обезболивание в акушерской

  практике из-за высокого риска развития кровотечений

- лечение хронической боли

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Кевиндола и других нестероидных противовоспалительных препаратов следует избегать. Одновременное применение Кевиндола с кортикостероидами увеличивает риск образования язв или желудочно-кишечных кровотечений. Существует риск желудочно-кишечных кровотечений, когда анти-тромбоцитарный агент и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина  сочетаются с кеторолаком.

НПВС может увеличить эффект антикоагулянтов, такие как варфарин. Кевиндол ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. Функции тромбоцитов нормализуются в течение 24- 48 часов после отмены лечения Кевиндолом.

У больных, получающих литий, возможно снижение почечного клиренса лития, повышение плазменной концентрации лития и потенциальной токсичности лития.  

 

Кевиндол может взаимодействовать с фуросемидом и снижать мочегонное действие.

Диуретики, АКФ- ингибиторы (ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента) и ангиотензина II-антагонисты: НПВП, в том числе кеторолак,  могут снизить гипотензивный эффект бета-блокаторов и увеличить риск почечной недостаточности при приеме одновременно с АКФ-ингибиторами.

Пациенты, которые принимают Кевиндол одновременно с АКФ- ингибиторами  или антагонистами  ангиотензина II, особенно пожилые, должны тщательно наблюдаться врачом.

Пациенты должны быть адекватно гидратированы, необходимо мониторировать функцию почек после начала сопутствующей терапии.

Кевиндол повышает эффект наркотических анальгетиков.

При применении с нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. препаратами золота) повышается нефротоксичность кеторолака. Одновременный прием с пентоксифиллином может увеличить риск кровотечения. Пробенецид не следует назначать одновременно с кеторолаком из-за увеличения плазменного уровня и периода полураспада кеторолака. Несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и раствором Рингера-лактата, раствором плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность кеторолака.

Совместное назначение кеторолака с метотрексатом повышает риск развития гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего, (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

 

Особые указания  

Внимание: раствор для инъекций содержит этанол, следовательно,  не должен использоваться для эпидурального или спинального введения!

Следует избегать одновременного применения Кевиндола с другими НПВП, включая циклооксигеназы-2  селективные ингибиторы. Предупредить нежелательные эффекты можно при применении эффективных доз при самой короткой продолжительности, но при этом необходимо контролировать симптомы.

Прежде чем начать терапию Кевиндолом, необходимо проверить реакции пациента на гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим препаратам НПВП.

С осторожностью следует назначать препарат при холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 30 мл/мин), холестазе, эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочно-кишечного тракта в анамнезе, пациентам в возрасте старше 65 лет.

При совместном приеме Кевиндола с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости (периферические отеки), декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется тщательный гемостаз (после резекции предстательной железы, тонзилэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, так как период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

Не применять Кевиндол одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Не рекомендуется применять Кеторолак  в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность у детей не установлена, поэтому препарат не рекомендуется для применения детям в возрасте до 16 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении Кевиндола развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с потенциально опасными механизмами).

 

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение – симптоматическая терапия. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в стеклянные ампулы тип I янтарного цвета.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 3 ампулы помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше  25⁰ С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Специальная линия продукта С.П.А.

Виа Кампробелла, 15-000040, Помеция (Рим), Италия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Со. Се. Фарм Эс.Эр.Эл.

Виа ди Кастелли Романи,  22-00040 Помезия (Рим), Италия

 

Упаковщик

Специальная линия продукта С.П.А.

Виа Кампробелла, 15-000040, Помеция (Рим), Италия

 

---

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.