Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КЕТОРОЛАКА ТРОМЕТАМИН

 

Торговое название

Кеторолака трометамин

 

Международноенепатентованноеназвание

Кеторолак

 

Лекарственная форма

Раствордля инъекций 15 мг/мл и 30 мг/мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолака трометамин15 мг или 30 мг,

вспомогательныевещества: спирт этиловый безводный,натрия хлорид, натрия гидроксид для корректировки рН, кислота хлороводороднаядля корректировки рН, вода дляинъекций.

 

Описание

Прозрачныйраствор слегкажелтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из местаинъекции в системный кровоток. После внутримышечного введения препарата в дозе 30 мг максимальнаяконцентрация в плазме крови составляет1,74-3,1 мкг/мл, в дозе 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальнойконцентрации соответственно – 15-73мин и 30-60 мин.

Распределение:связывание с белками плазмысоставляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.Время достижения равновеснойконцентрации при парентеральномвведении – 24 ч и составляет привнутримышечном введении препарата в дозе15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, в дозе 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.Проникает в грудное молоко.

Метаболизм:более 50 % введенной дозы метаболизируетсяв печени с образованием фармакологически неактивныхметаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение: выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкуронидывыводятся с мочой. Период полувыведения у пациентовс нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч послевнутримышечного введения препарата вдозе 30 мг, 4,0-7,9 ч после внутривенного введения препарата вдозе 30 мг). Общий клиренс составляетпри внутримышечном введении препарата вдозе 30 мг – 0,023 л/кг/ч, при внутривенном введении препарата в дозе30 мг – 0,030 л/кг/ч.

У больных с почечной недостаточностью объем распределениякеторолакаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределенияR-энантиомера– на 20%. Период полувыведенияудлиняется у пожилых пациентов иукорачиваетсяу молодых пациентов. Функция печенине оказываетвлияния на период полувыведения. У пациентов с нарушениемфункции почек при концентрации креатинина вплазме крови 19-50 мг/л (168-442мкмоль/л) период полувыведения составляет10,3-10,8 ч, при более выраженнойпочечной недостаточности – более13,6 ч. Общий клиренс у пациентов спочечной недостаточностью приконцентрации креатинина вплазме крови 19-50 мг/л привнутримышечном введении препарата вдозе 30 мг – 0,015 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч – у пожилых пациентов).Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин- нестероидное противовоспалительноесредство с выраженным анальгезирующимдействием. Кеторолак оказываетвыраженное анальгезирующее действие, обладает такжепротивовоспалительным и умеренным жаропонижающимдействием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активностифермента циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2,главным образомв периферических тканях, следствиемчего является торможение биосинтезапростагландинов– модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолакпредставляет собой рацемическую смесь –S- и +R-энантиомеров,при этом анальгезирующеедействие обусловлено –S-энантиомером.

Препарат не влияет наопиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызываетлекарственной зависимости, не обладает седативными анксиолитическим действием. Посиле анальгезирующегоэффекта сопоставимс морфином, значительно превосходитдругие нестероидные противовоспалительныесредства. После внутримышечного ивнутривенного введения начало анальгезирующего действия отмечаетсясоответственно через 12 мин и 30 мин соответственно, максимальный эффект достигаетсячерез 1-2 ч.

 

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильнойинтенсивности различного генеза:

- в послеоперационномпериоде

- при онкологических заболеваниях

- при травмах

- при корешковом синдроме

- миалгии

 

Способ применения и дозы

Внутримышечно и внутривенно Кеторолакатрометамин назначают вминимально эффективных дозах, подобранныхв соответствии с интенсивностью боли и реакциейбольного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначитьопиоидные анальгетикив уменьшенных дозах.

Больным в возрастедо 65 лет препарат назначаютвнутримышечно в дозе 15-30 мг однократноили в зависимости от тяжести болевогосиндрома по 15-30 мг каждые 4-6 ч, внутривенно – в дозе 15 мг однократно или в зависимостиот тяжести болевого синдрома по 15мг каждые 8-12 ч. Больным в возрасте старше65 лет или с нарушениями функциипочек препаратназначают внутримышечно в дозе 15 мг однократно или в зависимостиот тяжести болевого синдрома по 15мг каждые 4-6 ч.

При внутримышечном введении максимальная суточнаядоза для больных в возрасте до 65 лет – 90 мг, при внутривенном введении максимальная суточнаядоза для больных в возрасте до 65 лет – 30 мг, для больных старше 65 лет или с нарушениямифункции почек – 60 мг.

Продолжительность курса лечения – не более 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточнаядоза обеих лекарственныхформ в день перевода для больных ввозрасте до 65 лет не должна превышать90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениямифункции почек – 60 мг. При этом дозапрепарата для приемавнутрь в день перехода не должна превышать30 мг.

Дозировка30 мг/мл – 2 мл предназначенатолько для внутримышечного введения!

 

Побочные действия

Часто(более 3 %)

- гастралгии, диарея(особенно у пожилых пациентов старше 65 лет,

 имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного

 тракта)

- головнаяболь, головокружение, сонливость

- отеки лица,голеней, лодыжек, пальцев, ступней,увеличение массы тела

Менее часто(1-3 %)

- стоматит,метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка

- повышение артериального давления

- жжение или боль в месте введения, кожная сыпь (включаямакуло-

 папулезную сыпь), пурпура

- повышеннаяпотливость

Редко (менее 1 %)

- тошнота,эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта (в т.ч.

  сперфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазмили

 жжение в эпигастральной области,мелена, рвотапо типу «кофейной гущи»,

 тошнота, изжога), холестатическаяжелтуха, гепатит,гепатомегалия,острый

 панкреатит

- асептическийменингит (лихорадка, сильнаяголовная боль, судороги,

 ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность(изменение

 настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение

 слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного

 восприятия)

- отек легких, обморок

- остраяпочечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии

 и/или азотемии,гемолитический уремический синдром (гемолитическая

 анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое

 мочеиспускание, повышение или снижение объемамочи, нефрит, отеки

 почечного генеза

- бронхоспазмили диспноэ, ринит, отек гортани(одышка, затруднение

 дыхания)

- анемия,эозинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны,носовое кровотечение,

 ректальное кровотечение

- эксфолиативныйдерматит (лихорадка сознобом или без, покраснение,

 уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных

 миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- анафилаксияили анафилактоидные реакции(изменение цвета кожи лица,

 кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэили диспноэ, отеки век,

 периорбитальный отек, одышка,затрудненное дыхание, тяжесть в грудной

 клетке, свистящее дыхание)

- отек языка,лихорадка

 

Противопоказания

повышеннаячувствительность к кеторолаку илидругим нестероидным противовоспалительнымсредствам

«аспириновая триада»

бронхоспазм

ангионевротический отек

гиповолемия (независимоот вызвавшей ее причины) повышает риск развитияпобочных реакций со стороны почек

дегидратация

эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта в фазеобострения

пептические язвы

гипокоагуляция(в т.ч. гемофилия)

печеночнаяи/или почечная недостаточность (креатининплазмы выше 50 мг/л)

геморрагическийинсульт (подтвержденный или подозреваемый)

геморрагическийдиатез

одновременный прием с другими нестероиднымипротивовоспалительными средствами

высокий риск развитиякровотечения (в т.ч. после операций)

нарушениекроветворения

беременность, роды, послеродовой период

лактация (грудное вскармливание)

детский и подростковый возраст до 16 лет

премедикация,поддерживающаяанестезию и обезболивание в акушерскойпрактике из-завысокого риска развития кровотечений

–   лечениехронической боли

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальнойастме, холецистите, хроническойсердечной недостаточности, артериальнойгипертензии, нарушениях функциипочек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе,активном гепатите,сепсисе, системной красной волчанке, полипахслизистой оболочки носа иносоглотки, пациентам в возрастестарше 65 лет.

 

Лекарственныевзаимодействия

Одновременное применение Кеторолакатрометаминас ацетилсалициловойкислотой или другими нестероидными противовоспалительнымисредствами, препаратами кальция,глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованиюязв желудочно-кишечного тракта и развитиюжелудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение Кеторолака трометамина с парацетамоломповышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом – гепато-и нефротоксичности.

Нафоне применения Кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренсаметотрексатаи лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрациюметотрексатав плазме крови).

Пробенецид уменьшаетплазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышаетконцентрацию в плазме крови и увеличиваетпериод полувыведения последнего.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами,гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном,цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развитиякровотечения.

Кеторолака трометаминснижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов(т.к. снижается синтез простагландиновв почках).

При комбинированииКеторолакатрометаминас опиоидными анальгетикамидозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидныесредства не влияют на всасывание кеторолака.

При одновременном применении с Кеторолакатрометамином повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических препаратов (поэтому необходим перерасчетдозы).

Совместное назначение Кеторолака трометамина с натриявальпроатомвызывает нарушениеагрегациитромбоцитов.

Кеторолакповышает концентрации верапамила инифедипина в плазме крови.

При назначении Кеторолака трометамина с другими нефротоксичными лекарственными средствами(в т.ч. с препаратамизолота) повышаетсяриск развития нефротоксичности.

Лекарственныепрепараты,блокирующие канальцевую секрецию, снижаютклиренс кеторолака и повышаютего концентрацию в плазме крови.

Раствордля инъекций не следует смешивать водном шприце с морфина сульфатом, прометазиноми гидроксизином из-за выпадения осадка. Несовместим с растворомтрамадола, препаратамилития.

Раствордля инъекций совместим с физиологическим раствором,5% раствором декстрозы, раствором Рингераи раствором Рингера-лактата, раствором плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащимиаминофиллин, лидокаинагидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткогодействия и гепарина натриевуюсоль.

 

Особые указания

Следует учитывать,что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняетсяв течение 24-48 ч.

При необходимости Кеторолакатрометамин можно назначать в комбинациис опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется использовать Кеторолака трометаминодновременно с парацетамоломболее 5 дней.

Больным с нарушениемсвертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важнов послеоперационном периоде итребует тщательного контроля показателейгемостаза. Особенности влияния лекарственногосредства наспособность к вождению автотранспортаи управлению потенциально опаснымимеханизмами Поскольку у значительной части больных при применении Кеторолакатрометаминаразвиваютсяпобочные эффекты со стороны центральнойнервной системы (сонливость, головокружение, головнаяболь), рекомендуется избегатьвыполнения работ, требующихповышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта,работас потенциально опасными механизмами).

 

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота,рвота, развитиепептических язв желудка илиэрозивного гастрита, нарушенияфункции почек, метаболический ацидоз.

Лечение – симптоматическая терапия.Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

 

Формавыпуска и упаковка

По 1 или 2 мл препарата помещают во флаконыоранжевого стекла, закрытыерезиновыми пробками, обжатыми алюминиевымикрышками и укупоренные пластиковыми колпачками бежевого (для дозировки 15 мг/мл 1 мл), голубого(для дозировки  30 мг/мл 1 мл) или серого(для дозировки 30 мг/мл  2 мл) цвета.

По 1, 10 или 25 флаконоввместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещаютв картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранитьв защищенном от света месте при температурене выше  25 0С.

Хранитьв недоступном для детей месте!

Извлекатьиз картонной коробки тольконепосредственно перед инъекцией.

 

Срок хранения

2 года.

Не использоватьпо истечении срока годности.

 

Порядок отпускаиз аптек

По рецепту

 

Название и адреспроизводителя

Wockhardt Limited

ВокхардЛимитед

ВокхардТауэрс, Бандра-Курлакомплекс, Бандра (Ист), Мумбаи– 400 051, Индия

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: