Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

КЕТОЛГАН

 

Торговое название

Кетолган  

 

Международное непатентованное название

Кеторолак

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 30 мг/мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолака трометамин - 30 мг,

вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, вода дляинъекций.

 

Описание

Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производныеуксусной кислоты

Код АТС      М01А В15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Внутримышечное введение

После однократного внутримышечного введения 30 мг кеторолакатрометамин всасывается быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация вплазме, равная 2,2 мкг/мл, достигается через 50 минут. Внутривенное введение

После однократного внутривенного струйного введения 10 мгкеторолака трометамина, средняя максимальная концентрация в плазме, равная 2,4мкг/мл, достигается, в среднем, через 5,4 минуты после введения. Периодполувыведения терминальной фазы равен 5,1 часа, средний объем распределения -0.15 л/кг и средний общий плазменный клиренс – 0,35 л/час/кг.

Фармакокинетика кеторолака у людей, после одноразового имногократного применения носит линейный характер.

При введении медикамента через каждые 6 часов равновесиеконцентрации в плазме достигается через сутки. После непрерывного примененияпоказатели клиренса не меняются.

Выведение

Главным образом кеторолак и его метаболиты выводятся черезпочки. В среднем моче обнаруживается 91,4 % введенной дозы. Около 6,1 % дозывыводится с калом.

Более 99 % кеторолака связывается с белками плазмы.

Фармакодинамика

Кеторолак - мощный анальгетик, принадлежащий к классунестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Он не принадлежит к опиатам,его воздействие на центральные опиоидные рецепторы, не установлено.

Препарат подавляет активность ферментной системыциклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. В терапевтическихдозах кеторолак оказывает незначительное противовоспалительное действие.

 

Показания к применению

- болевой синдром различного генеза, выраженный или умеренный

  (послеоперационныеболи, посттравматические, зубная боль, почечная и

  печеночная колики,миалгии, артропатии, остеохондроз)

Во избежание осложнений, применять строго по назначениюврача.

 

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м)введения.

Вводят глубоко в мышцу или медленно внутривенно (иливнутривенно струйно). Кратковременное лечение.

Одноразовую дозу внутривенно вводят как можно медленнее (втечение не менее 15 сек).

Запрещается препарат вводить эпидурально или интратекально.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости отинтенсивности боли и реакции больного на лекарственное средство.

Продолжительность в/м или в/в введения препарата несколькораз в сутки не должна превышать 2 дней.

Дозы для взрослых

Начальная рекомендуемая доза - 10 мг, позже вводят по 10-30 мг через каждые 4-6 часов.

При необходимости в начале послеоперационного периодапрепарат можно вводить через каждые 2 часа.

В каждом случае устанавливают эффективную наименьшую дозупрепарата.

Больным с массой тела менее 50 кг, рекомендованнаясуточная доза снижается.

Если в ранний послеоперационный период боль сильновыраженная, препарат можно применять, комбинируя с опиоидными анальгетиками,например морфином. Такое сочетание медикаментов лучше купирует боль.

Кеторолак не присоединяется к опиоидным рецепторам, поэтомуне  угнетает дыхания или не оказывает седативногоэффекта, свойственного опиоидным анальгетиками.

Внутримышечное или внутривенное применение опиоидныханальгетиков с кетолганом, обычно снижает дозу наркотических анальгетиков,однако необходимо предвидеть возможность побочного воздействия опиоидныханальгетиков, особенно в тех случаях, когда хирургическая операция проводится вусловиях дневного стационара.

При первой возможности сразу осуществить переход спарентерального введения препарата на приём внутрь.

Для взрослых, которые применяют препарат парентерально, иначинают переход к приему его внутрь (таблеток), суммарная суточная доза обеихлекарственных форм в день перехода не должна превышать 90 мг. Для больных смассой тела менее 50 кг,старческого возраста или с нарушенной функцией почек, суточная доза в деньперехода не должна превышать 60 мг. При этом суточная доза препарата втаблетках не должна превышать 40 мг.

 

Побочные действия

- общее недомогание, усталость, потливость

- головокружение и головная боль, снижение слуха, шум вушах, 

  нарушения вкусовыхощущений, сухость во рту

- одышка, астма, отек легких, бронхоспазм

- артериальная гипертензия, сердцебиение, брадикардия, болив грудной

  клетке

- отрыжка, тошнота, рвота, дискомфорт или боли в областиживота,  

  метеоризм, диарея,запор,  мелена, эрозивно-язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения,

- язвенный стоматит, гепатит, панкреатит

- повышение уровня трансаминаз, повышение уровня мочевины и

  креатинина всыворотке, гипонатриемия, гиперкалиемия,

- учащенное мочеиспускание, олигурия, гематурия,протеинурия,  отеки,

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность,

- нарушение репродуктивной функции женщины

- чувство тревоги, депрессия, эйфория, сонливость, бессонница,

  изменение мышления, раздражительность,необычные сны, галлюцинации, психотические реакции

- судороги, боли в мышцах, гиперкинезии, парестезии

- нарушение зрения, неврит зрительного нерва

- асептический менингит

- зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдромы Лайелла, Стивенса-

  Джонсона,эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, анафилактический шок

- послеоперационные кровотечения, гематомы, носовыекровотечения,

  удлинение временисвертывания крови

- тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическаяили

  гемолитическаяанемия

- прибавка массы тела

- болезненность в месте инъекции

 

Противопоказания

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,желудочно

  кишечныекровотечения и перфорации, в том числе, в анамнезе

- нарушение свертывания крови в анамнезе

- геморрагический инсульт

- геморрагический диатез

- полипы полости носа, бронхоспазм, бронхиальная астма

- ангионевротический отек в анамнезе

- гиперчувствительность к кеторолаку трометамина, другимНПВС, к

  одному извспомогательных веществ препарата

- одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или другихНПВС,

  оксипентифиллина,пробенецида и препаратов лития, мифепристона

- терапия антикоагулянтами или гепаринотерапия в малых дозах(2500-

  5000 ЕД каждые 12часов)

- гиповолемия или дегидратация

- умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатининсыворотки

  > 160мкмоль/л)

- высокий риск кровотечения в послеоперационном периоде ипри наличии

  нарушенногогемостаза

- профилактическое обезболивание перед операцией и во времяоперации

  (увеличивает рисккровотечения)

- беременность, роды, послеродовой период,  период лактации

- детский возраст до 16 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина,парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияет на степень связывания кетолганас белками.

Одновременное назначение кетолгана и антикоагулянтов, увеличивает угнетениесвертывания крови последних медикаментов, поэтому назначать кетолган нужно состорожностью. Больные, принимающие другие препараты, влияющие на гемостаз икетолган, должны находиться под строгим медицинским контролем. После отменыкетолгана агрегация тромбоцитов нормализуется через 24 - 48 часов.

Кетолган снижает гипотензивное воздействие бета-блокаторов.

При одновременном применении кетолгана с ингибиторами АПФ,возможно увеличение риска почечной недостаточности, которому наиболееподвержены пациенты с гипогидратацией.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами кетолган можетухудшить сердечную недостаточность, снизить скорость почечной фильтрации и повыситьуровень сердечных гликозидов в плазме.

Одновременное лечение метотрексатом и кетолганом требуетосторожности, поскольку некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижаютклиренс метотрексата,  увеличивая еготоксичность.

Одновременное применение циклоспорина и кеторолака требуетосторожности, т.к.  увеличивается рискнефротоксического действия.

Одновременное применение кетолгана с кортикостероидами, повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Больным, применяющим производные хинолона, кетолганувеличивает риск возникновения судорог.

Одновременное применение кетолгана и диуретиков снижаетмочегонное действие диуретиков и увеличивать риск нефротоксического действияНПВС.

 

Особые указания

Перед применением кетологана обязательно проконсультируйтесьс  лечащим врачом.

Назначать кетолган следует с осторожностью пациентам сосниженной сердечной, почечной или печёночной деятельностью.

При нарушении почечной функции легкой степени (креатининсыворотки < 160 мкмоль/л) препарат нужно назначать в меньшей дозе. Функциюпочек этих больных необходимо тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать больным с декомпенсированнойсердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Возможно незначительное увеличение одного или несколькихпоказателей функциональных печеночных проб. При появлении симптомов пораженияпечени, кожной сыпи, эозинофилии кетолган следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными  механизмами

Необходимо соблюдать особую осторожность во время занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания ибыстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, возникновениепептических язв и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек

Лечение: прекращение приема препарата. Диализ не приводит ксущественному удалению кетолгана из кровотока. Симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

10 ампул по 1 мл, вложенные вместе с инструкцией поприменению в  картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 °C, в защищенном от светаместе.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

2 года

По истечении срока годности лекарственное средство не должноприменяться.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

(по заказу АО «Санитас», Литва)

Hoechst – Biotika spol. s r. o

Sklabinska 30, SK – 036 80 Martin, Словакия

Тел. + 421  842/422 0001; 420 21 11 факс. + 421  842/422  10 04

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: