Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КЕТОФРИЛ

                              

Торговое название

Кетофрил

 

Международное непатентованное название

Кеторолак

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые  пленочной оболочкой, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  кеторолака трометамин - 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 15 срs (НРМС), тальк,

титана диоксид (Е171), Макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный.

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

                                                                                                                            

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Код АТС  М01АВ15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее  достижение на   1       час. С белками плазмы крови 99% препарата связывается при гипоальбуминемии и количество свободного вещества в крови         увеличивается. Биодоступность составляет 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном приеме – 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%. Проникает через ГЭП в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9  нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выводится через почки - 91%, через кишечник -     6%. Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 5-5,5 ч. T1/2 удлиняется у пожилых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится путем    гемодиализа. Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

 

Показания к применению

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания)

 

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.  Кетофрил применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная, разовая доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

 При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

 

Побочные действия

Часто

- часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея

- стоматит, метеоризм, запор,  рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль

Иногда

-спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога)

- повышение артериального давления

- кожная сыпь

- повышенная потливость

Редко

- холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз

- острая почечная недостаточность, нарушение мочеиспускание в виде повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

- боль в пояснице с гемолитическим уремическим синдромом

-  снижение слуха, звон в ушах

-нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), анемия, эозинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

- ринит, отек языка, гортани, бронхоспазм или диспноэ, (одышка, затруднение дыхания, отек легких

- обморок

- лихорадка

- эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- стоматит

- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, отеки век, периорбитальный отек

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, проявляющаяся в виде аллергических реакции (аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек)

- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

- печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше           50 мг/л)

- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения

- беременность, роды и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- при обезболивания перед и во время хирургических операций, а также для лечения хронических болей

- после проведения аортокоронарного шунтирования

 

Лекарственные взаимодействия 

Одновременное применение кетофрила с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, гепатотоксичность, с метотрексатом и нефротоксичность. Совместное назначение кетофрила и метотрексата возможно только при использовании низких доз метотрексата (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кетофрила возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении кетофрила с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме  крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие  канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

 

Особые указания 

С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

 

Передозировка

Симптомы:  абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв  желудка или эрозивного гастрита,  нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение:  промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную безячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурной безячейковой упаковки  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре  не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индрад 382721, Дист. Мехсана Индия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Торрент Фармасьютикалс Лимитед, Индия, Ахмедабад, 380009, офф.Ашрам Роуд.

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: