Инструкцияпо  медицинскому применению лекарственногосредства

КАТАФАСТ®

CATAFAST®

 

 

Торговоеназвание

Катафаст®

Catafast®

 

Международноенепатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственнаяформа

Порошок для приготовления раствора для внутреннегоприменения, саше 50 мг № 3, № 9, № 21

 

Состав

1 саше содержит

активноевещество -  диклофенак калия 50 мг,

вспомогательныевещества:калия гидрокарбонат, маннитол SD 200, маннитол 35, аспартам, натрия сахаринат, глицеринадибегенат, мятный ароматизатор, анисовий ароматизатор.

 

Описание

Порошок от белого до слегка желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидныепротивовоспалительные препараты

Производныеуксусной кислоты

Код АТС M01AB05

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Диклофенакбыстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинаетсянемедленно после приема препарата. После однократного приема внутрь содержимогосаше, содержащего 50 мг диклофенака калия, егомаксимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-20 минут исоставляет 5,5 мкмоль/л.

Степеньвсасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Таккак около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первогопрохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь подкривой “концентрация-время” (AUC) в случае приема препарата внутрь, почти в двараза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозыпрепарата.

Послеповторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, еслисоблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата,кумуляции не отмечается.

Распределение

 Связывание диклофенака с белками сывороткикрови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата.Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенакпроникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрациядостигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения изсиновиальной жидкости составляет 3-6 часов. Спустя 2 часа после достижениямаксимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальнойжидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12часов.

Метаболизм

Диклофенакметаболизируется частично путем глюкуронидации неизмененной молекулы, но,главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования иметоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов(3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты сглюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны,но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

 Около 60% от примененной дозы препаратавыводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества сглюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которыхтакже превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируетсяменее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится ввиде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групппациентов

 Влияниявозраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятоговнутрь, не отмечено.

Упациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не быловыявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсомкреатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрациигидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем уздоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.

Фармакодинамика

Катафастсодержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры,оказывающее выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающеедействие.

Основныммеханизмом действия диклофенака считается торможение биосинтезапростагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли илихорадки.

Катафастхарактеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно уместен влечении умеренно выраженных и тяжелых острых болевых и воспалительных синдромов.

Приналичии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическимвмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль придвижениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в областихирургической раны.

Катафастспособен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери припервичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженностьголовной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

 

Показания к применению

- посттравматическиеболь, воспаление и отек

-послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после

  стоматологических или ортопедических операций

-боль и/или воспаление при воспалительных гинекологических заболеваниях,       

  например первичной дисменорее или аднексите

-приступы мигрени

-болевой синдром при патологии позвоночника

-ревматические заболевания

- инфекции уха, горла и носа (фаринготонзиллит, отит,сопровождающиеся

  выраженнойболью и воспалением) в качестве вспомогательного средства

 

 

 

Способ применения и дозы

 Для взрослыхрекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-150 мг в день. В случаеумеренной выраженности симптомов, обычно бывает достаточно применения 50-100 мгпрепарата в день. Суточную дозу следует делить на 3 приема.

Припервичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально; онасоставляет обычно 50-150 мг. Сначала назначают 50-100 мг, а затем, принеобходимости, в течение последующих нескольких менструальных циклов, дозупрепарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг в день. Прием препаратарекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых неприятныхощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости отсимптоматики.

Примигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомахнадвигающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 часов после приемапервой дозы достаточное облегчение боли не наступает, можно принять последующуюдозу 50 мг. Если необходимо, последующие дозы по 50 мг можно принимать синтервалами 4-6 часов, не превышая общую дозу 200 мг в день.

Содержимоепакетика следует растворить в стакане (негазированной) воды. Раствор можетоставаться несколько мутным, но это не влияет на эффективность препарата.Раствор следует принимать предпочтительно перед приемом пищи.

Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям до 14лет. Для лечения детей до 14 лет применяют капли и суппозитории диклофенака12,5 мг и 25 мг.

Для подростковстарше 14 лет обычно достаточно применения дозы 50-100 мг, разделенной на 1-2приема, ежедневно.

 

Побочные эффекты

При оценке частоты встречаемостиразличных побочных реакций использованы следующие градации: "иногда"- >1-10%, "редко" - >0,001-1%,   "в отдельных случаях" - <0,001%.

Ииногда

-анорексия

-головная боль, головокружение

-боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов,

  диспепсия, вздутие живота

-повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

-кожная сыпь

Редко

-реакция гиперчувствительности, такие как астма, системные

  анафилактические или анафилактоидные реакции,включая гипотензию

-сонливость

-желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с

  примесью крови), язвы желудка и кишечника

-гепатит,  желтуха

-крапивница

-отеки

В отдельных случаях

-тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая

  анемия, агранулоцитоз

-васкулит, пневмонит

-нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти,

   дезориентация, бессонница,раздражительность, судороги, депрессия,

   ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор,психические нарушения,

   асептический менингит

 - нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия),нарушения слуха, шум в

   ушах

 - сердцебиение, боль в груди, артериальнаягипертония, застойная сердечная

   недостаточность

 - афтозный стоматит, глоссит, изменения состороны пищевода, кишечника,

   панкреатит, геморрой

 - высыпания в виде пузырей, экзема,многоформная эритема, синдром

   Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсический эпидермальный

   некролиз), эритродермия (эксфолиативныйдерматит), выпадение волос,

   фоточувствительные реакции, пурпура

 - острая почечная недостаточность, гематурия,протеинурия,

   интерстициальный нефрит, нефротическийсиндром

 

Противопоказания             

 -язвенная болезнь желудка или кишечника

 - повышеннаячувствительность к активному веществу или вспомогательным

   веществам препарата

-  бронхиальная астма, крапивница или острыйринит, провоцирующиеся

   приемом ацетилсалициловой кислоты или другихпрепаратов, обладающих

   способностью ингибироватьпростагландинсинтетазу

 

Лекарственные взаимодействия

 Катафаст может повышать концентрации лития идигоксина  в плазме.

 Катафаст, как и другие НПВП, может тормозитьдействие диуретических средств. Одновременное применение калийсберегающихдиуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случаеприменения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярноконтролировать).

 Одновременное системное применение НПВП можетувеличивать частоту побочных реакций.

 В случае одновременного приема Катафаста иантикоагулянтов рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.

Диклофенакможет применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами ине изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения оразвитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждалоизменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака.

 Необходима осторожность при использовании НПВПменее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаяхможет повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться еготоксическое действие.

ВоздействиеНПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичностьциклоспорина.

 Возможно развитие судорог у больных,получающих одновременно хинолоновые производные и НПВП.

 

 Особыеуказания

Влюбое время в процессе применения может возникнуть желудочно-кишечноекровотечение или  язважелудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Этим осложнениямнеобязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний ванамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов,принимающих препарат, развиваются указанные осложнения, препарат должен бытьотменен.

Катафаст,как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, можетмаскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Вовремя приема препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов,у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудоч-но-кишечноготракта, имеющих указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, больных язвенным колитом или страдающих болезньюКрона, а также пациентов с нарушениями функции печени.

Вовремя приема препарата, так же как и во время лечения другими НПВП, можетповышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительнойтерапии Катафастом, в качестве меры предосторожности, показано регулярноеисследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональныхпоказателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы илисимптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, есливозникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.),Катафаст следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приемапрепарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожностьнеобходима при назначении Катафаста больным печеночной порфирией, так какпрепарат может провоцировать приступы порфирии.

Посколькупростагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особаяосторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца илипочек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства,а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующейплазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургическихвмешательств. В таких случаях во время применения Катафаста, в качестве мерыпредосторожности, рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отменыпрепарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

ПрименениеКатафаста по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькимиднями. Однако если Катафаст используется в течение продолжительного периодавремени, рекомендуется контролировать состав периферической крови.

Катафастможет временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов снарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторныйконтроль.

Осторожностьпри использовании препарата необходима  упациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющихнизкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат вминимальной эффективной дозе.

Беременность и период лактации

Впериод беременности Катафаст следует назначать только в вынужденных случаях итолько в минимальной эффективной дозе. Так же как и в случае применения другихингибиторов простагландинсинтетазы, эти рекомендации особенно важны в последние3 месяца беременности (возможно подавление

сократительнойспособности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Приприменении препарата в дозе 50 мг каждые 8 часов активное вещество проникает вгрудное молоко, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидатькаких-либо нежелательных воздействий на новорожденного, находящегося на грудномвскармливании.

Влияние на способность водить автомашинуи работать с механизмами Пациентам,испытывающим во время приема препарата головокружение или другие неприятныеощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения,управлять автомашиной или другими механизмами не следует.

 

Передозировка

Симптомы - возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии, особенно этокасается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечнаянедостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта,угнетение дыхания.

Маловероятно,что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез,гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так какактивные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белкамикрови и подвергаются интенсивному метаболизму.

 

Формавыпуска и упаковка

По 3, 9 или 21 саше по 50 мг вместе с инструкцией поприменению в картонной  упаковке.

 

Условияхранения

Хранить при температуре не выше 250Св оригинальной упаковке; защищать от воздействия влаги.

Хранить в недоступном для детей  месте!

 

Срокхранения

2 года

Препарат не следует использовать после срока,отмеченного <EXP> на упаковке.

 

Условияотпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Мифарм С.п.А., Италия для Новартис Фарма АГ, Швейцария

 

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: