Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Грипекс ® ночь

 

Торговое название

Грипекс ® ночь

 

Международное непатентованное название

нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества – парацетамола (90%)                         555,56 мг

                                            в пересчете на 100%                        500 мг

                                      псевдоэфедрина гидрохлорида       30 мг

                                      декстрометорфана гидробромида   15 мг

                                           хлорфенирамина малеат                   2 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал прежелатинизированный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный,кросповидон, бриллиантовая глазурь Е 133, индиготин Е 132

оболочка: «Opadry II Blue Y-22-10694» (полидекстроза, титанадиоксид Е 171,  гидроксипропилметилцеллюлоза,бриллиантовая лазурь, триацетин, макрогол 8000),  «Opadry clear YS-1-7006»(гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400,  макрогол 8000)

чернила для надписи: «Опакод Black S-1-17823» (шеллак, спиртизопропиловый, железа (III) оксид черный Е172, спирт – н-бутиловый,  раствор аммиака 28 %, пропиленгликоль)

 

Описание

Таблетки  круглой формы, слегка выпуклые, покрытыеоболочкой синего цвета, с тиснением черного цвета «Gripex N» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Иные обезболивающие и жаропонижающие препараты, анилиды,комбинированные препараты содержащие парацетамол.

Код АТС   N02BE51

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол

После приемавнутрь Парацетамол быстро всасывается из пищеварительного тракта,преимущественно в тонкой кишке. При приеме препарата максимальная концентрациив крови достигается в среднем через 10-60 минут и составляет 6 мкг/мл.Парацетамол широко распределяется в тканях и в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговойжидкости. Связывание с белками плазмы крови менее 10%.

Препаратметаболизируется преимущественно в печени. Гидроксилированный метаболит снегативным действием N- ацетил –р- бензохинонимин, образуемый в печени ипочках, обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом. Припередозировке парацетамола этот метаболит может накапливаться и повреждатьткани.

Биологическийпериод полураспада  у взрослых   1 -  3часа. У пациентов с циррозом печени  Т½несколько больше. Почечный клиренссоставляет 5 %.

Парацетамолвыводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных коньюгатов. Менее 5%препарата выводится в виде неизменного парацетамола.

Псевдоэфедрин

Быстро и почтиполностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальной концентрации в  крови достигает по истечении 1,5 часов.Спастическое действие в слизистой оболочке носа проявляется по истеченииприблизительно 10 минут от приема. Максимальный эффект проявляется через  30-60 минут. Срок действия  до 4 часов. Прием пищи не оказываетзначительного влияния на всасывание. Метаболизируется при участиимоноаминооксидазы в небольших количествах в печени. Удаляется в 70-90% с мочойв неизменном виде.

Декстрометорфан

Хорошовсасывается из пищеварительного тракта. Исходя из особой разницы в метаболизмедекстрометорфана, достигаемые значения максимальной концентрации оченьизменчивы. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа припероральном применении  декстрометорфана.Противокашлевое действие наступает по истечении 15-30 минут и удерживается напротяжении 4 часов. Декстрометорфан метаболизируется в печени при посредстве  О – и  N– демителяции, а далее –  выделяетсяпочками в виде коньюгатов с глюкуроновой кислотой.

Хлорфенирамин

Хлорфенираминхорошо всасывается из пищеварительного тракта. Терапевтическое действиенаступает спустя 15-30 минут после приема и удерживается 4-6 часов. Периодбиологического полураспада составляет около 20 часов. Максимальная концентрацияв плазме достигается через 2-3 часа. Хлорфенирамин подвергаетсябиотрансфармации в печени до неактивных деметилированных производных. Около 50%принятой дозы выводится через почки в течение 12 часов с момента приемалекарственного средства в форме метаболитов и в небольшом количестве внеизменной форме.   

Фармакодинамика

Препарат действует обезболивающе, жаропонижающе, подавляеткашель, улучшает проходимость носа и пазух.

Парацетамол

Парацетамол обладает обезболивающими и жаропонижающимисвойствами. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов,преимущественным влиянием на центральную терморегуляцию в гипоталамусе. Неподавляет агрегацию тромбоцитов в плазме крови.

Псевдоэфедрин

Псевдоэфедрин является стереоизомером эфедрина, обладающийпримерно ¼  силы его воздействия на кровеносныесосуды. В обычных  дозировках оказываетспазмолитическое действие, расслабляющие гладкие мышцы бронхов. Он в два разаслабее эфедрина. Стимулирует  α и βадренергические  рецепторы гладких мышцкровеносных сосудов, вследствие чего наступает спазм артериальных веточек иуменьшается подача крови в слизистую носа.

Декстрометорфан

Декстрометорфан является Д-изомером аналога кодеина,левофарвола. Воздействуя на опиоидные рецепторы нейронов, уменьшаетвозбудимость дыхательного центра.

Проявляет также незначительное болеутоляющее свойство. Вобычно применяемых дозах не влияет на снижение частоты дыхания. Декстрометорфанможет привести к незначительному увеличению кровяного давления.  

Хлорфенирамин

Хлорфенирамин производное пропиламина, тормозит действиеэндогенного гистамина путем блокировки Н1-гистаминовых рецептов. Это смягчаетгистамин – зависимые  симптомы, такиекак: слизистое выделение из носа, зуд, чихание, слезотечение. Оказывает такжеантихолинэргическое действие, затормаживает ответ на ацетилхолин, которыйвызывается активацией мускаринового рецептора.  Это является дополнительным фактором, подавляющим выделение слизижелезами слизистой оболочки носа. Хлорфенирамин так же, как большинствоантигистаминовых средств первого поколения, обладает успокаивающим и снотворнымсвойством. Это объясняется легким переходом вещества через барьер кровь-мозг, атакже высоким сродством к Н 1- гистаминовым и серотониэргическим рецепторам,локализированным в ЦНС.

 

 

Показания к применению

- выраженные симптомы простуды

-грипп

-гриппозные состояния

-боли различной локализации: голове, горле, мышцах,  суставах

 

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет:  по 1 или 2 таблетки перед сном. Не следуетпревышать дозы 8 таблеток в сутки.

Продолжительность лечения 3-5 дней.

 

Побочные действия

- со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость,головокружение, галлюцинации, сухость во рту

- аллергические: покраснение кожи, сыпь, отек Квинке,анафилактический шок, приступ бронхиальной астмы

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,повышение трансаминаз печени, диарея

- со стороны крови: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- со стороны мочевой системы: почечные колики, некрозпочечных канальцев, острая почечная недостаточность, мочекаменная болезнь,нарушения мочеиспускания, недержание мочи, особенно у пациентов с увеличеннойпростатой.

- редко: у чувствительных лиц может произойти незначительноеувеличение кровяного давления и тахикардия

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- одновременное применение других препаратов, содержащихпарацетамол

- одновременное применение  ингибиторов МАО и в течение 2 недель послепрекращения их использования

- врожденный дефицит глюкозо - 6 -  фосфат дегидрогиназы

- острая почечная  ипеченочная недостаточность

- гипертонический криз

- ишемическая болезнь сердца

- хронический активный алкоголизм

- бронхиальная астма

- беременность и период лактации

- дети в возрасте до 12 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Парацетамол

Препарат не следует принимать одновременно с другимилекарствами, содержащими парацетамол. Препараты, ускоряющие опорожнение желудка(например, метоклопрамид) ускоряют всасывание парацетамола, в то время когда препараты, замедляющие его опорожнение(например, пропантелин), могут замедлять всасывание парацетамола. Применениепарацетамола одновременно с препаратами из группы МАО ингибиторов, а также втечение 2 недель после прекращения их применения, может вызвать состояниелихорадки и перевозбуждения. Одновременное применение парацетамола сзидовудином  может усиливать токсическоедействие зидовудина на костный мозг. Парацетамол может усиливать действиепротивотромботических препаратов (производных кумарина).

При одновременном применении парацетамола с индукторамимикросомальных ферментов печени; препаратов, увеличивающих печеночныйметаболизм (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин)возникает риск усиления гепатоксичности и повреждения печени, даже при применении рекомендованных дозпарацетамола. Употребление алкоголя во время лечения парацетамолом можетпривести к возникновению токсического метаболита, вызывающего омертвлениеклеток в печени, что впоследствии может привести к печеночной недостаточности.

При одновременном применении с пероральными контрацептивамиускоряется выведение парацетамола и, возможно, уменьшается его анальгетическоедействие.

При одновременном применении с пробенецидом возможноуменьшение клиренса парацетамола, с рифампицином – его повышение.

Псевдоэфедрин

Одновременное применение с албутеролом  может усиливатьсопротивление кровеносных сосудов. Не применять одновременно с амитриптилином,а также симпатикомиметиками. Одновременное применение с резерпином иингибиторами МАО, может вызвать увеличение кровяного давления, а применение снеселективными бета-адреноблокаторами может привести к уменьшениюбронхолитического действия.

Хлористый аммоний путем алкализации мочи увеличиваетобратную резорбцию метаболитов псевдоэфедрина в почках и увеличивает время егодействия. Псевдоэфедрин уменьшает действие гипотензивных препаратов  и может модифицировать действие гликозидовнаперстянки. Нельзя применять одновременно с фуразолидоном.

Декстрометорфан

Не применять в комбинации с МАО ингибиторами. Приодновременном приеме с производными морфина возможно угнетающее действие надыхательный центр

Хлорфенирамин

Усиливаетдействие средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервнуюсистему. Ингибиторы МАО могут вызвать усиление

м -холинолитических эффектов хлорфенирамина. Может быть использован в комбинации скофеином.

 

 

 

Особые указания

Применение препарата лицами с печеночной недостаточностью,злоупотребляющих алкоголем, а также, резко ограничивающих себя в питании увеличивает риск повреждения печени.

Осторожно следует принимать  лицам: с печеночнойнедостаточностью, артериальной гипертензией, тахикардией, эмфиземой, повышеннымвнутриглазным давлением, базедовой болезнью, сахарным диабетом, а такжебольным, принимающим: седативные препараты, антидепрессанты, симпатикомиметики;средства, подавляющие аппетит, психостимулирующие препараты.

При одновременном приеме с антикоагулянтами возможноповышение протромбинового времени.

Препарат  не следуетприменять в случае хронического кашля с отхаркиванием мокроты, страдающимодышкой, бронхиальной астмой. В период применения препарата   не следует употреблять алкоголь.

С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме,задержке мочи, гипертрофии предстательной железы.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата нельзя водить автомобиль иобслуживать работающие механизмы.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, бледность, боли в области  живота, чрезмерная сонливость, поврежденияпочек или печени.

Лечение: промывание желудка либо необходимо вызвать рвоту (втечение часа после передозировки). Дальнейшее лечение состоит во введении вкачестве антидота  N-ацетилцистеина. Экспресс исследования - определение концентраций:  парацетамола в сыворотке, АСТ, АЛТ,билирубина, креатинина,  мочевины,глюкозы и электролитов.

Дозировка  N-ацетилцистеина:

Внутривенно-150 мг/кг веса тела (в 200 мл 5% раствор глюкозыв течение 15 минут), затем 50 мг/кг  (500мл в течение 4 часов) и 100 мг/кг веса тела (в 1000 мл в течение 16 часов);

Перорально – 140 мг/кг веса тела однократно, затем 70 мг/кгчерез каждые 4 часа (в общей сложности 72 часа).

При очень тяжелых отравлениях может возникнуть необходимостьприменения диализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия  хранения

В сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Срок хранения

2 года

По истечении срока годности препарат не применять.

 

Условия отпуска из аптек

По  рецепту

 

Производитель

OХM  Лабораториз Инк.,1385 Ливингстон авеню, Норт-Браунсик, Нью-Джерси  08902, США

 

Упаковано

ООО «ЮС Фармация», ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав,  Польша 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: