Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ГЕМСИНЕРАЛ – ТД

 

Торговое название

Гемсинерал-ТД

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества:  железафумарат (в виде сахарных гранул)  -  200,00 мг,

                                      цианокобаламин (в видесахарных гранул) - 15,00 мкг,

                                      кислотафолиевая (в виде сахарных гранул) -  1,50мг, 

вспомогательные вещества: сахарные гранулы нон-перил – 33.10 мг,

состав оболочки капсулы

корпус: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат,желатин, крышка: кармуазин Е 122, понсо 4R Е124, титана диоксид Е 171, желатин. 

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером 1, с бесцветнымкорпусом и крышечкой темно-красного цвета.

Содержимое  капсул – смеськрасновато-коричневых, желтых, розовых и белых гранул.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты железа в комбинации с другими препаратами

Код АТС B03AE01

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фумарат железа.  Приприеме внутрь обладает высокой абсорбцией и биодоступностью. Биодоступностьсолей железа может варьировать от 1% до 50%, что зависит от количества железа,отложенного организмом в запас.

Абсорбция железа является сложным процессом, зависимым отмногих факторов, включая форму применяемого железа, дозировку, источникижелеза, степень эритропоэза в организме и состав продуктов питания.            

Усиленный эритропоэз может усилить абсорбцию железа в желудочно-кишечномтракте (ЖКТ) в несколько раз. Высокая абсорбция проявляется при снижениизапасов железа в организме женщин вследствие менструальных потерь или в периодбеременности для компенсации потерь железа матерью при тканевом ростеэмбриона,  кровопотерь во время родов ипослеродовом периоде. Всасываемость железа усилена среди пациентов сжелезодефицитными состояниями, до 60% терапевтической дозы железосодержащихсолей в препарате может абсорбироваться у таких пациентов. Cmax достигаетсячерез 4 ч. T1/2 – около 12 ч. Биодоступность железа, поступающего перорально, зависитот состава пищевого рациона. Абсорбция железа может быть повышена в присутствиигемового железа пищи (находится в мясе, птице, рыбе) и витамина С; может бытьснижена в присутствии полифенолов (из некоторых овощей), танинов (из чая, кофе),фитатов (из отрубей), кальция (из молочных продуктов).

Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке ипроксимальной части тонкого кишечника. Ионы железа проходят через слизистыеклетки ЖКТ в кровь и связываются с белками, в частности с трансферрином.  Связывание с белками составляет 90% и более. Трансферрин,гликопротеин β1-глобулин транспортирует железо в костный мозг, где происходит его встраивание в гемоглобин эритроцитов.Ионы железа также взаимодействуют с апоферритином до желтого ферритина. Ферритин,(растворимый протеиновый комплекс) является формой запаса железа в организме; вменьших количествах железо запасается в виде гемосидерина (нерастворимогокомплекса).  Ферритин и гемосидерин восновном присутствуют в печени, ретикулоэндотелиальной системе, костном мозге,селезенке, скелетных мышцах, небольшое количество ферритина  циркулирует в плазме крови.  Железо в организме находится в связанном виде:70% присутствует в гемоглобине, 25% запасается в виде ферритина и гемосидерина,4% - в миоглобине мышц,  0.5% - в гемовыхферментах, в том числе цитохромах, 0.1% - в трансферрине.

При долговременном негативном дисбалансе железа запасыжелеза в организме истощаются, снижается концентрация гемоглобина и наблюдаетсядефицит железа. У женщин резервные запасы железа  стабильно ниже  по сравнению с мужчинами (0.2-0.4 граммапротив 1-4 граммов),такая тенденция наблюдается даже при рождении новорожденных детей разного пола,на запас железа приходится 25%. Недоношенные или новорожденные с низким весом ужепри рождении имеют сниженные запасы железа.

Процесс формирования эритроцитов крови и их деструкция составляетоборот железа в организме. У взрослых 95% требуемого для эритропоэза железаповторно используется после разрушения отживших эритроцитов, и 5% поступает извне;у детей 70% требуемого для эритропоэза железа повторно используется послеразрушения отживших эритроцитов, и 30% должно поступать извне. Примерно0.15-0.30 мг железа ежедневно переносится в грудное молоко, перенос железачерез плаценту является активным процессом и происходит против градиента концентрации.

Общая потребность в железе во время беременности можетсоставлять от 440 мг до 1.05 грамма в день.

Метаболизм железа является закрытой системой. Железоосвобождается через разрушение гемоглобина, но сохраняется в организме иповторно используется. Дневные потери железа составляют 0.5-2.0 мг, происходятв основном через фекалии,  в виде потерьклеток кожи, слизистых клеток ЖКТ, материалов ногтей, волос, и только следовыеколичества железа  удаляются с желчью ипотом.

Любые кровопотери сопровождаются потерями железа. Средниеежемесячные потери  железа женщинами вовремя менструаций составляют 12-30 мг, что увеличивает потребности в железе до0.3-0.5 мг ежедневно.

Патологические кровопотери в ЖКТ могут иметь место при язвеннойболезни, воспалительном синдроме кишечника,онкологических заболеваниях ЖКТ, инфекционныханкилостомах. 

Цианокобаламин (Витамин В12): После приема витамин В12абсорбируется в дистальном отделе тонкого кишечника. В желудке витамин В12 присоединяетсяк внутреннему фактору (IF) – гликопротеину, секретируемому слизистой желудка,что является необходимым условием активной абсорбции витамина из ЖКТ. Комплексвитамин В12-IF проходит в кишечник, где большая часть комплекса временно сохраняетсяна специфических рецепторах стенок подвздошной кишки. Наличие кальция иповышенная рH среда (в пределах 5.4-8) требуются для присоединения к этимрецепторам. Транспортный механизм через IF-фактор запускается при поступлениивитамина В12 в дозе 1.5-3 мкг, однако и дополнительное большее количествовитамина В12 (примерно 1 мг) может быть абсорбировано независимо от IF-факторапутем пассивной диффузии через стенки кишечника.  

Абсорбция витамина В12 может быть уменьшена при  структурных или функциональных пораженияхжелудка или подвздошной кишки, нарушается у пациентов с синдромом мальабсорбцииили после гастроэктомии. В слизистых клетках кишечника витамин В12высвобождается из комплекса В12-IF и быстро связывается со специфическимипротеинами плазмы транскобаламинами; транскобаламин II вовлекается в быстрыйтранспорт кобаламина к тканям организма. При приеме витамина B12  в дозах менее чем 3 мкг пик его плазматическойконцентрации не повышается в течение первых 8-12 часов, т.к. витамин временносохраняется при специфических рецепторах стенок подвздошной кишки. Нормальныепоказатели концентрации витамина В12  вплазме крови находятся в пределах 200-900 пикограмм/мл, среднее 450пикограмм/мл.

Витамин В12  доставляется в печень, костный мозг, во вседругие ткани, включая плаценту и грудное молоко.  

У здоровых людей примерно 3-8 мкг витамина секретируетсячерез желчь, 1 мкг подлежит реабсорбции, менее 0.25 мкг обычно удаляется смочой.  Когда витамин В12 поступает вколичестве, превышающем связывающие способности плазмы крови, печени и др.тканей, то он находится в крови в свободной форме и доступен для выведения смочой.  80-90% поступаемой дозы витамина в50 мкг сохраняется в организме, при больших дозах процент сохранения быстроуменьшается; 50-90% дозы может быть выведено мочой через 48 часов смаксимальной интенсивностью за первые 8 часов.

Фолиевая кислота: Фолиевая кислота при приеме внутрь быстроабсорбируется  из ЖКТ, в основном, изпроксимальной части тонкого кишечника. Естественное появление фолатныхглютаматов происходит в результате гидролизации в ЖКТ до моноглютаматных формфолиевой кислоты перед началом процесса абсорбции. Cmax в крови достигается через30-60 минут после приема. Биодоступность натуральных поступающих с пищейфолатов составляет 50%, биодоступность синтетической фолиевой кислотысоставляет 85-100%. Нормальная концентрация общих фолатов в сывороткеварьирует  в пределах 0.005 – 0.015мкг/мл.  Концентрация сывороточныхфолатов менее 0.002 мкг/мл обычно является результатом мегалобластическойанемии.

Тетрагидрофолиевая кислота и ее производные распространяютсяв организме до всех тканей; содержание их в печени составляет половину всехобщих запасов организма. При абсорбции менее 1 мг фолиевая кислота быстрометилируется в печени  до N5-метилтетрагидрофолиевойкислоты, которая является главной транспортной формой и формой хранения фолатовв организме. Большие дозы фолиевой кислоты могут избежать процесса метаболизмапеченью и проявляться в крови непосредственно в виде фолиевой кислоты. Фолатыактивно концентрируются в спинномозговой жидкости и в эритроцитах. Фолиеваякислота распространяется  в грудноемолоко. Экскретируется почками, как в неизмененном виде, так и в видеметаболитов. При введении больших доз излишки фолатов без метаболическихизменений выводятся с мочой.  При дозах в2.5–5.0 мг примерно 50% фолатов выводится с мочой, при дозах в 15 мг до 90%фолатов выводится с мочой. Лишь небольшое количество фолиевой кислоты выводитсяс фекалиями.

Фармакодинамика

Гемсинерал-ТД (капсулы) – высокоэффективный антианемический препараткомбинированного состава. Действие определяется свойствами входящих в состав активныхвеществ.

Фумарат железа в капсулах Гемсинерал-ТД являетсяорганическим комплексом железа с самым высоким содержанием элементарного железасреди гемопотенциирующих солей - до 33% (для сравнения сульфат железа имеет содержаниеэлементарного железа до 20%, глюконат железа до 13%). Фумарат железа в капсулахГемсинерал-ТД, имеет отличную переносимость при приеме внутрь, т.к. лишь вочень малой степени является причиной нарушений ЖКТ, часто связываемых спероральной терапией железом. Фумарат железа имеет низкую константу ионизации, высокуюрастворимость во внутренней рH среде ЖКТ, не вызывает преципитацию протеинов,не имеет вяжущих свойств, характерных для более ионизированных форм железа, непрепятствует протеолитической и диастатической активности пищеварительнойсистемы. Гемсинерал-ТД обычно назначаются между приемами пищи, тогда абсорбцияжелеза достигает максимального уровня.

Фолиевая кислота необходима для нормального созреваниямегалобластов и образования нормобластов. Она стимулирует эритропоэз, участвуетв синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обменехолина. При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов.  Применение фолиевой кислоты снижает рискиразвития дефектов нервной трубки на стадии развития эмбриона. Фолиевая кислотапоказана для снижения уровня циркулирующего гомоцистеина в крови. Известно, чтоповышенный уровень плазматического гомоцистеина связан с высоким рискомпреэклампсии,  развитием дефектов нервнойтрубки плода, инфарктом миокарда и атеросклерозом. Таким образом, фолаты в виде5-метилтетрагидрофолата и витамин B12 в виде метилкобаламина вовлекаются вреакцию ре-метилирования гомоцистеина в метионин.

Витамин В12 оказывает метаболическое, гемопоэтическоедействие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментнуюформу кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит всостав многочисленных ферментов, в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевуюкислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов,поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина -донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, дляпревращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, дляутилизации пропионовой кислоты. Витамин В12 необходим для нормальногокроветворения - способствует созреванию эритроцитов, способствует накоплению вэритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает ихтолерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови. Снижаетуровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функции печении нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

 

Показания к применению

желозодефицитная анемия, вызванная дефицитом пищевыхмикроэлементов

сочетанные железо-фолиево-В12-дефицитные анемии, вызванныехроническими кровопотерями, хроническим алкоголизмом, инфекциями, приемомпротивосудорожных и пероральных контрацептических  препаратов

анемии, возникающие во время беременности и периода лактации

мегалобластная анемия

профилактика дефицита фолиевой кислоты среди взрослых, особенноу лиц пожилого и старческого возраста, находящихся на специальной диете

 

Способ применения и дозы

При легком течении анемии: по 1 капсуле 2 раза в день 4-8недель.

При тяжелом течении анемии: по 1 капсуле 3 раза в день 8-12недель.

Для профилактики дефицита железа и фолиевой к-ты прибеременности и в период лактации: по 1 капсуле 1-2 раза в день во II и IIIтриместрах, в послеродовом периоде.  

Продолжительность насыщающего курса терапии не менее 1–1,5мес. для восполнения запасов железа в организме.

Капсулы принимать внутрь согласно назначению врача, обычномежду приемами пищи, когда  абсорбция  железа  достигаетмаксимального  уровня.

Прием продолжают и после нормализации картины крови.

 

Побочные действия

тошнота, рвота, металлический вкус во рту, диарея

кожная сыпь, покраснение лица и конечностей, крапивница,анафилактоидные реакции

экзема

сердечная боль

гемохроматоз

 

Противопоказания

индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата

анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая)  

нелеченная пернициозная злокачественная анемия

гемохроматоз, гемосидероз (избыточное содержание в организмежелеза)

нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическаяанемия)

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазеобострения, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифическийязвенный колит)

печеночная недостаточность, острый гепатит

детский и подростковый возраст до 18 лет 

I триместр беременности

 

 

Лекарственные взаимодействия

Абсорбция солей железа взаимно нарушается и может бытьснижена при совместном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда. Всасываемостьжелеза в ЖКТ может быть снижена в присутствии циметидина, алмагеля, солеймагния, алюминия, кальция, органических кислот, фосфатов, препаратов,содержащих ферменты поджелудочной железы.

При одновременном применении с фенобарбиталом, карбамазепином,вальпроатом натрия, сульфасалазином, гормональными контрацептивами,антагонистами фолиевой кислоты триметопримом, пириметамином, триамтереномснижается биологическая усваиваемость фолиевой кислоты.

 

 

Особые указания

Железодефицитная анемия может возникнуть из-за скрытыхкровопотерь, причина которых должна быть выяснена, и проведено соответствующеелечение перед назначением препарата. Длительное терапевтическое назначениесолей железа может вызвать гемохроматоз.

Резистентность к лечению может возникнуть из-за угнетенногогемопоэза, алкоголизма, приема препаратов, приводящих к дефициту витаминов.

Необходим регулярный контроль гематологических показателей:признаком эффективности лечения является нормализация уровня гемоглобина через3-4 (иногда 6-8) недель.

Применение в педиатрии

Применение препарата в педиатрической практике нерекомендуется.

Беременность и период лактации

Препарат назначают при беременности и в период лактации попоказаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Не было выявлено ни одного случая умышленной передозировки.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическое иподдерживающее лечение.

 

Форма выпуска и упаковка

По  10 капсул вконтурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок  вместе с инструкцией по  медицинского применению на государственноми  русском языках помещают в пачку из картона.

 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

USV Limited

Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия

 

Владелец регистрационного удостоверения

USV LIMITED

Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: