Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Гасек ™-40

 

Торговое название

Гасек ™-40

 

Международное непатентованное название

Омепразол

 

Лекарственная форма

Гастрокапсулы, 40 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - омепразол 40 мг

вспомогательные вещества: сахарные пеллеты, гидроксипропилметилцеллю-лоза,натрия гидрофосфат, кремния диоксид (Силойд 244), титана диоксид (Е 171), сополимеркислоты метакриловой, тип С (Эвдрагит L 30 D), триэтилцитрат (Цитрофлекс 2), тальк  

состав оболочки капсулы

корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксидкрасный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)

крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е132),железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172)

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера  № 1 с корпусом оранжевого цвета L540 и крышечкойоливкового цвета  L 690, с надписью«Gasec 40 mepha».

Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушениемкислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечениягастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол

Код АТХ А02ВС01

 

Фармакологические   свойства

Фармакокинетика

Омепразол является кислотолабильным, поэтому назначается ввиде капсул с устойчивыми к желудочному соку пеллетами. 

Всасывание

Омепразол  абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 35% и повышаетсядо 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного  приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. Уздоровых людей объем распределения составляет примерно 0.3 л/кг. Сходныевеличины наблюдались у пациентов, с почечной недостаточностью. У пожилыхпациентов и пациентов, с хронической печеночной недостаточностью, объемраспределения несколько снижен.

Метаболизм

Омепразол метаболизируется практически полностью в печени поддействием системы фермента цитохром Р450. Метаболизм осуществляется  полиморфными специфическими изоформами CYP2C19(S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивныхметаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразолконкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействиймежду омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19 (см. такжераздел «Лекарственные взаимодействия»). Этот риск увеличивается у медленныхметаболитиков («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% белого населения).

Элиминация

80% перорально назначаемой дозы выводится вметаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть с желчью и фекалиями.

Период полувыведения омепразола 0,5-1 часа и не изменяетсяво время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Системная биодоступность у пациентов, страдающих хроническойпочечной недостаточностью не изменена.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени

У пациентов нарушениями функции печени, AUC повышен. Однакопри режиме дозы – одна доза в день, это не приводит к какому-либо накоплениюомепразола.

Фармакодинамика

Гасек™-40 является специфическим ингибитором протоновогонасоса париетальных клеток слизистой желудка (принятый один раз в день, онвлияет на обратимое ингибирование секреции желудочного сока).  

 Гасек™-40 является слабымоснованием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой средеканальцев париетальных клеток, где он ингибирует ферментный протоновый насос - Н+, К+- АТФазу.

Этот эффект, оказываемый на заключительный этап формированиясоляной кислоты, является дозозависимым и гарантирует высокоэффективноеингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо оттипа раздражителя.

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут бытьобъяснены посредством действия омепразола на секрецию кислоты.

Пероральные дозы Гасек™-40, принятые один раз в день, ведутк быстрому и эффективному ингибированию секреции соляной кислоты  в течение дня и ночью. Максимальный эффектполучают в течение 4 дней лечения.

У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстнойкишки снижение соляной кислоты в среднем 80 % может быть достигнуто в течение24 часов. Через 24 часа после назначения Гасек™-40, среднее снижение пикапродукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.

У пациентов, страдающих,  язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки,пероральная доза  омепразола 20 мг приводитк рН≥3 в полости желудка, в среднем, через 17-24 часа.

Как результат сниженной секреции соляной кислоты Гасек™-40 снижаети нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме упациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.

Как известно, 70-95% всех пациентов, страдающих пептическойязвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка, инфицированы Helicobacterpylori.  

Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Гасек™-20 вкомбинации с антибиотиками приводит к быстрой элиминации симптомов, высокомууровню заживления любых слизистых поражений и к долговременной ремиссиипептических язв. Это снижает риск возникновения осложнений, таких как,желудочно-кишечные кровотечения.

 

Показания к применению

- лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудкаи двенадцати-перстной кишки

- рефлюкс-эзофагит

- синдром Золлингера-Эллисона

- эрадикация Helicobacter pylori при пептических язвах (всоставе   комплексной терапии)

- пептические язвы или эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта вследствие применения нестероидных противовоспалительныхсредств (НПВС)

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюкснойболезни (диспепсия, изжога, отрыжка)

 

Способ применения и дозы

Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой,перед едой (например, перед завтраком или обедом) на голодный желудок. Неследует капсулы разжевывать или толочь. Капсулы можно открыть, содержимоекапсулы смешать с небольшим количеством йогурта или сока, сразу проглотить.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки применяется по40 мг 1 раз в день в течение 4 недель.

При язвенной болезни желудка применяется по 20-40 мг 1 раз вдень в течение 4-8 недель.

При пептической язве, вызванной  Helicobacter pylori, применяется по 40 мг 1раз в день в комбинации с другими препаратами. Продолжительность лечениясоставляет 1 неделю. Чтобы избежать развития устойчивости, не следует уменьшатьпродолжительность лечения.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни применяется по 20мг 1 раз в день до еды в течение 4-8 недель.

Для профилактики эрозивных эзофагитов применяется по 20 мг 1раз в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона доза и продолжительностьлечения подбирается индивидуально, а лечение должно проводиться под наблюдениемврача.

При язвенных поражениях желудка и  двенадцатиперстной кишки, связанные с приемомНПВП  обычная доза составляет 20-40 мг вдень в течение 4-8 недель. При поддерживающем лечении язвенных пораженийжелудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, дляпредупреждения рецидива препарат назначают по 20 мг в день. 

У пожилых пациентов и у пациентов с нарушением  функции почек не требуется коррекция дозы.

 

Побочные действия

Часто

- сонливость нарушения сна, головокружение и головная боль

- диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота

Иногда

- расплывчатость, нарушение зрения, слуха

- зуд, сыпь, облысение, эритема, фоточувствительность,  увеличенное потоотделение, периферический отек

Редко

- спутанность сознания и галлюцинации (в основном утяжелобольных или пожилых пациентов)

- коричнево-черная окраска языка и доброкачественныегландулярные кисты (при одновременном приеме с кларитромицином)

Очень редко

- возбуждение и депрессивные реакции (в основном утяжелобольных или пожилых пациентов)

- сухость во рту, стоматит, кандидоз илипанкреатит

- гепатит (с желтухой и безжелтухи), печеночная недостаточность и энцефалопатия  (на фоне тяжелой болезни печени)

- синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

- обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу илилюбому из компонентов препарата

- наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с препаратом ГасекТМ-40

Атазанавир: уменьшается уровень  атазанавира в плазме крови.

Кетоконазол и итраконазол: возможно уменьшение их абсорбциииз-за повышенной желудочной кислотности.

Диазепам и средства, метаболизирующиеся в печени (с участиемцитохрома Р450 2С19): увеличивается время их выведения за счет конкурентного подавленияферментов, участвующих в метаболизме этих препаратов.

Такролимус: возможно увеличение его уровня в плазме крови.

Кларитромицин: повышается его уровень в плазме крови.

 

Особые указания

Препарат с осторожностью назначается при печеночной ипочечной недостаточности. Если имеются такие симптомы, как значительная необъяснимая потеря веса, продолжительнаярвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, перед началом лечениянеобходимо исключить малигнизацию  язвыжелудка, так как лечение может уменьшить клиническую ситмптоматику и задержатьсвоевременную  постановкуправильного  диагноза.

Влияние на способность к управлению автомобилем  ивыполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания

Следует учитывать возможность развития побочных эффектов,которые могут нарушить способность к выполнению работ, требующих концентрациивнимания и скорости психомоторной реакции.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение пространственной ориентировки,боль в животе, диарея, головная боль, спутанность сознания, сонливость, тахикардия,аритмия. Все эти проявление носят преходящий характер и проходятсамостоятельно.

Лечение: в случае необходимости – симптоматическое лечение, гемодиализнедостаточно эффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 7, 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовые флаконы сзакручивающейся крышкой, с контролем первого вскрытия и с поглотителем влаги.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Софаримекс C.A, Португалия для Мефа ЛЛС, Швейцария

 

Владелец регистрационного удостоверения

Мефа ЛЛС, Швейцария

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: