Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства

                                                  

ФУНГИКЕЙР–50

 

Торговое название    

Фунгикейр – 50

 

Международное непатентованное название

Флуконазол

 

Лекарственная форма

Капсулы, 50 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флуконазол  50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е171,  кармозин Е172, желатин

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом белого цвета и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул порошок белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования.

Триазола  производные. Флуканазол

Код АТХ J02AC01

 

Фармокологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 90%. Сmax в плазме крови достигается через 30-90мин. Концентрация в плазме  крови пропорциональна дозе. 90% равновесных концентраций достигаются к 4-5 дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки). Связывание с белками  крови – около 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая ликвор. Не подвергается метаболизму. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 30 ч.  Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакодинамика

Фунгикейр -  производное триазола. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибков. Обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р-450.  Фунгикейр активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч вызванных Candida spp.,Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trychophyton spp. Доказана также активность Фунгикейра при эндемичных микозах, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.  

 

Показания к применению

- криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в том числе у больных с сохраненным иммунным ответом и больных СПИДом,  реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом

- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза

- кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в том числе у больных с сохраненной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального  кандидоза у больных СПИДом

- генитальный кандидоз, в том числе редивирующий вагинальный кандидоз, профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год), кандидозный баланит

- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии

- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции

- глубокин энднмические микозы у больных с сохраненным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз

 

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Применение у взрослых

  1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно назначают 300 мг, а затем продолжают лечение в дозе 150-300 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Рекомендуемая дозировка Фунгикейра для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом 150мг/сут.

  1. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных  кандидозных инфекциях доза обычно составляет 300 мг в первый день, затем по 150 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического  эффекта доза может быть увеличена до 300 мг/сут.

Длительность терапии зависит от клинического и микологического эффекта.

  1. При орофарингеальном кандидозе в первый день препарат обычно назначают по 150 мг, затем продолжают по 100 мг один раз в сутки. Лечение продолжают в течение 2 недель, чтобы снизить вероятность рецидива. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Фунгикейр может быть назначен по 150 мг один раз в неделю.

  1. При вагинальном кандидозе Фунгикейр назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для профилактики вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг один раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес.

При кандидозном баланите Фунгикейр назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

  1. Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными  опухолями рекомендуемая доза Фунгикейр  составляет 50-300 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в сутки.
  2. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как для некоторых больных оказывается достаточно однократного приема 300 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до полного появления здоровой ногтевой пластинки. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно. Однако, скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

  1. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 300 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 300 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

 

Клиренс креатина, мл/мин

Процент рекомендуемой дозы

>50

≤50 (без диализа)

Регулярный диализ

100%

50%

100% после каждого диализа

 

Больным, находящимся на диализе, после каждой процедуры назначается обычная суточная доза.

 

Побочные действия

- головная боль, головокружение

- судороги, изменение вкуса

- тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, диспепсия

- гепатотоксичность с летальным исходом

- повышение уровня щелочной фосфотазы, билирубина,-уровня

  аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и ---

  триглицеридов в плазме, гипокалемия, лейкопения, тромбоцитопения,

  нейтропения, агранулоцитоз

- нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

- сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром           -Стивенсона-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

- анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница,

  зуд)

- увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

  • бессонница, сонливость
  • судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса
  • вертиго
  • диспепсия, метеоризм, сухость во рту
  • холестаз, желтуха, повышенный билирубин
  • зуд, крапивница, повышенное потоотделение, дерматит, вызванный действием лекарственного препарата
  • миалгия
  • усталость, недомогание, слабость, повышение температуры тела

У больных СПИДом или раком, при лечении Фунгикейром  и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени. Однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к флуконазолу  или родственным азоловым 

  соединениям и другим компонентом препарата

- беременность и период лактации

- одновременный прием терфенадина во время многократного применения

  Фунгикейра в дозе 300 мг/сут и более

- одновременное применение цизаприда, астемизола, эритромицин, пимозид и хинидина

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

 При одновременном применении Фунгикейра и кумариновых антикоагулянтов, варфарина, возможно увеличение протромбинового времени (необходим тщательный контроль). При лечении Фунгикейром рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови, так как возможно ее повышение.

При одновременном применении гидрохлоротиазида и Фунгикейра отмечалось увеличение концентрации последнего в плазме на 40%. Однако это не потребовало изменения режима дозирования Фунгикейра.

Фунгикейр и пероральные гипогликемические препараты – производные сульфонилмочевины можно назначать совместно больным с сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Взаимодействия Фунгикейра при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела при пересадке костного мозга, не оказывают клинически значимого влияния на всасывание Фунгикейра. При применении Фунгикейра с оральными контрацептивами, циклоспорином, лекарственного взаимодействия не отмечено. Фунгикейр не оказывает влияния на уровень эндогенных стероидов и АТСН - тест кортизола.

При одновременном применении Фунгикейра с фенитоином,  может возрасти концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания терапевтического уровня препарата в плазме крови

Рифампицин приводит к снижению AUC и укорочению периода полувыведения Фунгикейра из плазмы крови. Поэтому таким больным дозу Фунгикейра целесообразно увеличить.

Одновременное применение Фунгикейра с рифабутином, может сопровождаться повышением уровня последнего.

При одновременном применении Фунгикейра с циклоспорином, может увеличиться концентрация циклоспорина, поэтому необходимо осуществлять контроль за его концентрацией  в плазме крови, особенно  у пациентов с пересаженной почкой; с терфенадином и астемизолом могут возникнуть серьезные, угрожающие жизни аритмии. Поэтому такое сочетание препаратов противопоказано

При одновременном применении Фунгикейра с теофиллином, повышается риск развития токсического действия теофиллина из-за снижения средней скорости клиренса креатинина; с цизапридом - описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points), поэтому такие комбинации препаратов противопоказаны; с зидовудином - наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Фунгикейра и препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р 450 (цизаприд, астемизол, рифабутин и др.)

Рифампицин: одновременное применение Фунгикейра и рифампицина приводит к 25% снижению AUC (площадь под кривой концентрация-время) и к 20% снижению периода полувыведения Фунгикейра. У больных, получающих сопутствующую терапию рифампицином, необходимо увеличение дозы Фунгикейра

Амитриптилин, нортриптилин: Фунгикейр усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной терапии и через неделю. Если необходимо, дозы амитриптилина/нортриптилина должны быть скорректированы

Карбамазепин: Фунгикейр ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке на 30%. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от измерений концентрации/ эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Фунгикейр может повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов

Циклоспорин: Фунгикейр значительно увеличивает концентрацию и AUC циклоспорина. Эта комбинация может быть использована путем снижения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и Фунгикейра приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как  появится риск  увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови

Лосартан: Фунгикейр ингибирует метаболизм лосартана к его активному метаболиту (Е-31 74), который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения Лосартаном. Больные должны постоянно контролировать артериальное давление.

Метадон: Фунгикейр может повысить концентрации метадона в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция дозы метадона

Сульфонилмочевина: Фунгикейр удлиняет период полувыведения из сыворотки при одновременном приеме пероральных препаратов сульфонилмочевины (например, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Рекомендуется частый контроль глюкозы крови и соответствующее уменьшение дозы сульфонилмочевины

 

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, т.к. флуконазол выводится преимущественно с мочой. При курсовом применении флуконазола режим дозирования устанавливают с учетом значений клиренса креатинина.                    С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, в период лечения следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов и состояние пациента с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов следует взвесить пользу от проводимой терапии и потенциальный риск развития более тяжелого поражения печени. Пациентам с заболеваниями сердца рекомендуется проконсультироваться с врачом. Больные СПИДом более склоны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением фунгикейра, препарат следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на                            способность управлять транспортным средством или                            потенциально опасными механизмами.

В связи с возможным проявлением побочных действий, рекомендуется  на период приема лекарственного средства воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях – судороги.

Лечение: промывание желудка, при необходимости проводят симптоматическую терапию, форсированный диурез. После 3-х часового гемодиализа концентрация флуконазола в плазме уменьшается приблизительно на 50%

 

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 50мг.

По 4 капсулы  в стрипы из фольги алюминиевой.

По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению  на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

 

Условия хранения                                      

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения     

3 года      

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Биомедикейр Пвт. Лтд,  Индия

120, Мегхраджи Комплекс, П/о г. Сархеджи Тап, р-н Ахмедабад

 

Владелец регистрационного удостоверения

Биомедикейр Пвт. Лтд,  Индия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: