Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Фивофлу

 

Торговое название

Фивофлу

 

Международное непатентованное название

Фторурацил

           

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 250мг/5мл, 500мг/10мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – фторурацил, 50 мг

вспомогательные вещества - вода для инъекций.

 

Описание

Раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты.

Аналоги пиримидина.

Код АТС  L01BC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенной инъекции достигается максимальнаяплазменная концентрация 0,1 – 1,0 мМ. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Затемпрепарат быстро метаболизируется в печеночных и внепеченочных участках ивыводится из плазмы с начальным периодом полувыведения  6 – 20 минут. Конечный период полувыведенияоколо 20 часов. Более 80% принятой дозы фторурацила выводится посредствомпревращения в дигидрофторурацил, который затем метаболизируется в a- фторурацил-b-уреидо-пропионовуюкислоту, a-фтор-b-аланини диоксид углерода и выводится через дыхательные пути. Приблизительно 15%принятого препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Фивофлу – противоопухолевое средство из группыантиметаболитов. Несколько активных метаболитов Фторурацила обладаютфармакологическим действием на синтез и функционирование клеточных ДНК и РНК.Подавление тимидилаткиназы 5-фтордезоксиуридин монофосфатом (ФдУМФ), каксчитается, является основным механизмом противораковой эффективности фторурацила.Другие активные метаболиты включают в себя 5-фторуридин трифосфат (ФУТФ) и 5-фтордезоксиуридин трифосфат (ФдУТФ). ФУТФ неправильно внедряется в РНК и можетоказывать воздействие на несколько аспектов стабильности и функционированияРНК. Подобным же образом, ФдУТФ может неправильно внедряться в клеточную ДНК(вместо тимидинтрифосфата); степень этого внедрения можно увеличить посредствомуменьшения количества нормальных тимидиновых нуклеотидов, что являетсяследствием подавления тимидилаткиназы посредством ФдУМФ. Фтордезоксиуридиновыенуклеотиды, которые неправильно внедряются в ДНК, опознаются и расщепляютсягликозилазой, занимая апиримидиновые участки в двойной спирали ДНК, чтоприводит разрушению цепочки ДНК.

 

Показания к применению

- карциномы желудка, печени, ободочной кишки, прямой кишки, 

  поджелудочной железы

- рак молочной железы

- рак легких

- рак мочевого пузыря

- рак шейки матки, яичников и предстательной железы

 

Способ применения и дозы

Фивофлу можно вводить в организм посредством быстройвнутривенной инъекции ударной дозы или медленного вливания.

 Можно использоватьследующую схему приема дозировок

 - 500 мг/м2 (12-13,5мг/кг) в сутки в течение 5 дней с повторением 

    через 4-недельныеинтервалы времени

 - 600 мг/м2 (15 мг/кг)в неделю в течение 6 недель или, таким образом, как, будет необходимо.

При медленном внутривенном вливании необходимо разбавитьпрепарат в 500 мл раствора декстрозы 5%, а затем производить вливание по 2-5часов в течение 5 дней подряд. Эти курсы лечения необходимо повторять каждыечетыре недели.

 

Побочные действия

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

мукозит

анорексия, тошнота, рвота, изжога,  изменение вкуса, диарея

эзофагит, стоматит

дерматит, изменения в ногтях, сухость кожи

эритема, светочувствительность, гиперпигментация, зудящаямакулезно-

  папулезная кожнаясыпь

парестезии, эритема и отек кистей и стоп

мозжечковая атаксия (может быть необратимой)

притупление чувствительности, дезориентация, спутанностьсознания

эйфория, нистагм, головная боль

острая нейротоксичность с прогрессирующим притуплением чувствительности, гипотензия

ишемия миокарда, стенокардия

раздражение слизистой глаз, чрезмерное слезовыделениевследствие  

  стенозаслезовыводящих путей, расплывчатость зрения

- аменорея

Редко

- анафилаксия, лихорадка, тромбофлебит, носовые кровотечения

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к фторурацилу и/или другомукомпоненту препарата

  - беременность и период лактации

  - выраженная анемия, лейкопения,тромбоцитопения

  - язвенная болезньжелудка и двенадцатиперстной кишки в стадии        обострения,   стоматиты, язвы в ротовой полости

-  тяжелая диарея

  - кровотечения любой локализации

  - печеночная или почечная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими препаратами,вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костногомозга.

У пациентов с коллатеральным раком при одновременномприменении с метронидазолом возможно повышение токсичности фивофлу.

В случае предшествующего применения циметидина возможноповышение концентрации фивофлу в плазме крови.

При одновременном применении с аллопуринолом, метотрексатомвозможно изменение противоопухолевого действия фивофлу.

 

Особые указания

Фивофлу опасно применять без наблюдения врача

Является раздражающим средством; избегайте контакта с кожейи слизистой оболочкой

Нельзя применять слабым, больным и истощенным больным снедостаточным питанием

Необходимо ежедневно определять количество лейкоцитов впериод терапии препаратом, и терапию необходимо немедленно приостановить, еслиих количество падает ниже 3500/мм3, а так же если количество тромбоцитов падаетниже 100000/мм3, или если развиваются побочные эффекты

Необходимо осторожно применять больным, которые ранеепроходили облучение высокими дозами области таза или ранее принималиалкилирующие средства, а также тем, у кого присутствует обширное поражениекостного мозга метастатическими опухолями.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения флороурациломи как минимум в течение З месяцев после следует применять надежные методыконтрацепции.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять автотранспортом или движущимися механизмами

В период лечения цитарином не следует управлять потенциальноопасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечныеизъязвления и кровотечения, подавление деятельности костного мозга, включаятромбоцитопению, лейкопению и агранулоцитоз.

Лечение: необходимо проводить гематологическое наблюдение забольными в течение, как минимум, 4 недель, и если после этого будутприсутствовать отклонения, то необходимо начать соответствующую терапию.

 

Форма выпуска  иупаковка

Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл и 10 мл, содержащих250 мг и 500 мг Фторурацила, соответственно, в картонной пачке вместе синструкцией по применению

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре+ 15-25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Fresenius Kabi Oncology.Ltd, Индия.

19, Индастриал Эреа, Бадди, район Солан, (Х.П.)-173 205

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook
Читать еще: