Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

  Фамвир®

 

Торговое название 

Фамвир®

 

Международное непатентованное название

Фамцикловир

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг и 250 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  фамцикловир 125мг или 250 мг,

вспомогательные вещества:  лактоза безводная, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза, титана диоксид (Е171),  полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000.

 

Описание

Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с гравировкой «FV» с одной стороны и «125» - с другой (для дозировки 125 мг).

Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с  гравировкой «FV» на одной стороне и «250»  на другой (для дозировки 250 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир.

Код ATХ  J05AB09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется и превращается в активное антивирусное соединение - пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. Средние величины плазменных концентраций пенцикловира после перорального приема фамцикловира в дозах 125 мг и 250 мг составляли, соответственно, 0.8 мкг/мл и 1.6 мкг/мл  и отмечаются в среднем через 45 минут после приема дозы. Кривые плазменной концентрации/время для пенцикловира идентичны при разовой и повторной (3 раза в день и 2 раза в день) дозировке. Пенцикловир и его 6-деокси-предшественник слабо (<20%) связываются с белками плазмы крови.

Фамцикловир  выделяется, главным образом, в виде пенцикловира и его 6-деокси-предшественника, которые экскретируются с мочой, при этом неизмененный фамцикловир в моче не обнаруживается. Канальцевая секреция способствует почечной элиминации соединения. Период полувыведения пенцикловира после приема как разовой, так и повторных доз фамцикловира составляет около 2.0 часов. Не отмечается кумуляции пенцикловира после повторных доз фамцикловира.

Фармакодинамика

Фамвир® является пероральной формой пенцикловира. Фамвир® быстро превращается в пенцикловир, который активен в отношении вирусов Varicella zoster и Herpes simplex  (типа 1 и 2), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

В клетках инфицированных вирусом, пенцикловир быстро и эффективно превращается в трифосфат (этот процесс опосредован через вирус-индуцируемую тимидинкиназу). Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных клетках свыше 12 часов и угнетает репликацию вирусной ДНК. В неинфицированных клетках под воздействием пенцикловира концентрация пенцикловир-трифосфата едва определяется. Следовательно, вероятность его токсического действия на собственные клетки организма весьма низкая и для неинфицированных клеток маловероятно повреждение терапевтическими концентрациями пенцикловира.

Наиболее часто встречающейся формой резистентности к ацикловиру среди штаммов вируса простого герпеса, является дефицит синтеза фермента тимидинкиназы (ТК). У таких ТК-дефицитных штаммов наблюдается перекрестная резинстентность и к пенцикловиру, и к ацикловиру. Однако была показана активность пенцикловира в отношении недавно выделенных ацикловир-резистентных штаммов вируса простого герпеса с поврежденной ДНК-полимеразой.

Нет данных, свидетельствующих о резистентности штаммов вируса простого герпеса к пенцикловиру.

Фамвир® значительно снижает продолжительность постгерпетической невралгии при применении больными опоясывающим герпесом.

У больных с иммуннодефицитом на почве СПИДа  Фамвир® в дозе 500 мг 2 раза в день значительно снижает величину соотношения числа дней с проявлениями симптомов СПИДа к числу дней без проявлений симптомов СПИДа.

 

Показания к применению

  • опоясывающий лишай, включая офтальмогерпес, и для сокращения продолжительности постгерпетической невралгии у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом

-     генитальный герпес:

- первичный и рецидивирующий у пациентов с нормальным иммунным статусом

- рецидивирующий у пациентов со сниженным иммунным статусом

- супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом

-     рецидивирующий лабиальный герпес у пациентов с нормальным иммунным статусом и рецидивирующий оролабиальный герпес у пациентов со сниженным иммунным статусом

   

Способ применения и дозы

Опоясывающий лишай у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней для лечения опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес. Такой режим дозирования позволяет сократить продолжительность постгерпетической невралгии.

В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий герпес или офтальмогерпес.

Опоясывающий лишай у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

По 500 мг 3 раза в день в течение 10 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай.

Генитальный герпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

При рецидивирующем генитальном герпесе препарат назначают по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. Начать лечение рекомендуется при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

При супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса назначают 250 мг препарата 2 раза в день. Рекомендуется проводить оценку супрессивной терапии максимум через 12 месяцев непрерывной терапии для определения частоты и тяжести рецидивов. Минимальный срок проведения оценки должен включать два рецидива.

Генитальный герпес у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

При рецидивирующем генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата – 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

При супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса назначают 500 мг препарата 2 раза в день.

Лабиальный герпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

При рецидивирующем лабиальном герпесе рекомендуемая доза препарата 1500 мг однократно или по 750 мг 2 раза в день в течение 1 дня. Начать лечение рекомендуется при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

Оролабиальный герпес у взрослых пациентов со сниженным  иммунным статусом

При рецидивирующем оролабиальном герпесе рекомендуемая доза препарата 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира, активного метаболита фамцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса (Cl) креатинина представлена в таблицах.

Таблица 1

Режим дозирования для взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Показания и режим дозирования

Cl креатинина, мл/мин

Скорректированный режим дозирования

Опоясывающий герпес у пациентов с нормальным иммунитетом

 

500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

≥ 60

500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

40–59

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

20–39

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

<20

250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

≥ 40

250 мг 3 раза в сутки

20–39

500 мг 1 раз в сутки

<20

250 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

≥ 40

500 мг 2 раза в сутки

20–39

500 мг 1 раз в сутки

<20

250 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

≥ 40

750 мг 2 раза в сутки

20–39

500 мг 1 раз в сутки

<20

250 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Опоясывающий герпес у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней

≥ 60

500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней

40–59

500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней

20–39

500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней

< 20

250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней

Генитальный герпес у пациентов с нормальным иммунитетом

Первичный генитальный герпес

250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней

≥ 40

250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней

20–39

250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

<20

250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней

Рецидивирующий генитальный герпес

1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня

≥ 60

1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня

40–59

500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня

20–39

500 мг однократно

<20

250 мг однократно

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг однократно после сеанса диализа

125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

≥ 20

125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней

<20

125 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней

500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч

≥ 40

500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч

20–39

250 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч

<20

250 мг однократно с последующим применением 250 мг через сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг однократно после сеанса диализа

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса

250 мг 2 раза в сутки

≥ 40

250 мг 2 раза в сутки

20–39

125 мг 2 раза в сутки

<20

125 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

125 мг после каждого сеанса диализа

Генитальный герпес у пациентов со сниженным иммунитетом

Рецидивирующий генитальный герпес

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

≥ 40

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

20–39

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

<20

250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса

500 мг 2 раза в сутки

≥ 40

500 мг 2 раза в сутки

20–39

500 мг 1 раз в сутки

<20

250 мг 1 раз в сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа

Лабиальный герпес у пациентов с нормальным иммунитетом

1500мг однократно

≥ 60

1500 мг однократно

40–59

750 мг однократно

20–39

500 мг однократно

<20

250 мг однократно

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг однократно после сеанса диализа

750 мг 2 раза в сутки

≥ 60

750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня

40–59

750 мг однократно

20–39

500 мг однократно

<20

250 мг однократно

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг однократно после сеанса диализа

Лабиальный герпес у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

≥ 40

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

20–39

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

<20

250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, Фамвир® следует принимать сразу после процедуры гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата Фамвир® у детей не установлена.

Пациенты  пожилого возраста

Модификация дозировки не требуется, если нет нарушений функции почек.

 

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

-     головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

-     головокружение

-     тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея

-     отклонение функциональных проб печени

-     кожные высыпания, зуд

Нечасто (>1/1000, <1/100)

-     спутанность сознания (преимущественно у пожилых)

-     сонливость (преимущественно у пожилых)

-     ангионевротический отек (отек лица, отек век, периорбитальный отек, отек гортани), крапивница

Редко (>1/10000, <1/1000)

-     тромбоцитопения

-     галлюцинации

  • учащенное сердцебиение
  • холестатическая желтуха

Частота неизвестна (данные получены из постмаркетинговых наблюдений)

  • серьезные кожные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), лейкоцитопластический васкулит

 

Противопоказания

  • гиперчувствительность  к фамцикловиру, пенцикловиру или другим компонентам препарата   
  • детский  и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Не отмечено каких-либо клинически значимых форм взаимодействия.   Пробенецид и другие лекарственные средства, влияющие на физиологию почек, могут повышать уровень пенцикловира в плазме.  Поэтому пациенты, принимающие одновременно Фамвир® в дозе 500 мг 3 раза в день и пробенецид, должны контролироваться на токсичность и возможно необходимо рассмотреть сокращение дозы препарата Фамвир®.

Превращение неактивного метаболита 6-деоксипенцикловира в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой. Возможно взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются под воздействием этого фермента и/или ингибируются этим ферментом. Клинические исследования взаимодействия фамцикловира с ингибиторами альдегидоксидазы - циметидином и прометазином - не показали влияния на образование пенцикловира. Однако, ралоксифен, самый мощный ингибитор альдегидоксидазы, влиял на образование пенцикловира и эффективность препарата Фамвир®. При одновременном применении препарата Фамвир® и ралоксифена необходим контроль клинической эффективности антивирусной терапии.

Не наблюдалось клинически значимых отклонений в фармакокинетике пенцикловира при однократном применении препарата Фамвир® 500 мг после применения многократных доз аллопуринола, циметидина, теофиллина, зидовудина, прометазина, антацидов (магния или алюминия гидроксид), эмтрицитабина. Не наблюдалось клинически значимого эффекта на фармакокинетику пенцикловира при применении препарата Фамвир® 500 мг 3 раза в день и многократных доз дигоксина.  

Не отмечено лекарственное взаимодействие при совместном применении зидовудина и фамцикловира.

 

Особые указания

Особое внимание необходимо обратить на больных с нарушенной функцией   почек, у которых необходима регуляция дозировки. Больным с нарушенной функцией печени, или больным пожилого возраста с нормальной функцией почек, специальных мер предосторожности не требуется.

Генитальный герпес является болезнью, передающейся половым путем. Риск передачи возрастает в острой фазе заболевания. Пациентам необходимо рекомендовать избегать половых контактов при наличии симптомов, даже если антивирусная терапия уже начата. В процессе супрессивной терапии антивирусными средствами, частота выделения вируса существенно снижается, тем не менее, больным следует  предпринять шаги по соответствующей защите при половых контактах.

Беременность и период лактации

Исследования на животных не показали никаких эмбриотоксичных или тератогенных эффектов с фамцикловиром или пенцикловиром (активный метаболит фамцикловира), однако нет достаточных данных о применении препарата Фамвир® у беременных женщин. Поэтому препарат следует применять во время беременности только, если потенциальная польза лечения перевешивает потенциальный риск.

После перорального введения фамцикловира крысам в период лактации, пенцикловир экскретировался в грудное молоко. Информации об экскреции в материнское молоко нет. Поэтому препарат следует применять во время лактации только, если потенциальная польза лечения перевешивает потенциальный риск.

Фамцикловир не оказывает существенного влияния на количество сперматозоидов, морфологию или их подвижность. Фамцикловир не влиял на мужскую фертильность после длительного лечения при приеме внутрь в дозе 250 мг два раза в день.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется  управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами пациентам, у которых наблюдалась головная боль, головокружение, спутанность сознания или галлюцинации при применении препарата Фамвир®.

 

Передозировка

Симптомы: препарат хорошо переносится.  У больных с заболеваниями почек  отмечены случаи острой почечной недостаточности.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую и симптоматическую терапию.  В случае острой почечной недостаточности у больных с предшествующими заболеваниями почек, у которых доза препарата Фамвир® не была снижена в соответствии с уровнем функции почек,  рекомендуется  применять гемодиализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток (для 125 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ белой непрозрачной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 7 таблеток (для 250 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ белой непрозрачной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в оригинальной упаковке для защиты от влажности.  

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель  

Новартис Фармасьютика С.А., Испания  

 

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35

4056 Базель, Швейцария

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: