Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Езафосфина

 

 

Торговое название

Езафосфина

  

Международное непатентованное название

Фосфруктоза

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - фруктозо-1.6-дифосфат натрия      10,0 г,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие кардиотонические препараты.

Код АТС  С01ЕВ07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания внутривенного  введения в дозе 250 мг/кг концентрацияпрепарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови незарегистрировано значимой концентрации препарата.

Фармакодинамика

Основным механизмом действия Езафосфины является еговзаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активностифосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергиейфосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клеткахпредотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторамивысвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток отфизических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. Вконцентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванногобактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышаетвыработку АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектамивоздействия на миокард:

  - увеличиваетсоотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуяпроцессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда);

  - увеличиваетсоотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуяпроцессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений);

  - усиливаетактивность фосфофруктокиназы, синтез АТФ

как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальнымкровоснабжением;

  - подавляетобразование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращенияраспада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокардаприводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда,увеличению сердечного индекса и ударного обьема крови, улучшению на ЭКГ. Врезультате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечнойнедостаточности. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физическихнагрузках  работы сердца. Езафосфинаобладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препаратповышает уровень внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата (ДФГ), способствуеттканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной  АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч.пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов сишемическим  состоянием нижнихконечностей Езафосфина (20 гв течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. Упациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральноепитание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечиваяснабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

 

Показания к применению

- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплекснойтерапии)

- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях,многократном переливании

  крови, хроническомалкоголизме, продолжительном голодании, хронической

  дыхательнойнедостаточности) - операции с использованием экстракорпорального кровообращения

- парентеральное питание

- нарушения периферического кровообращения

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости  от тяжести заболевания, составляют от 0,7мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1флакон объемом 100 мл вдень). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор должен бытьиспользован за один прием. Возможный остаток не используется. При лечениишоковых  состояний, ишемии и острогоинфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительностьвведения – от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуреэкстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет10 г  препарата в течение  5-7 дней. Пациентам в тяжелом  состоянии, находящимся на парентеральномпитании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови)рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случаевысоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразноразделение общей суточной дозы на два введения.

 

Побочные действия

Очень редко

- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)

- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до

  анафилактическогошока

Возможны

- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение,онемение

  конечностей (вслучае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)

- болезненность в месте введения, раздражение кожи,тромбозы, флебиты

  (при экстравазации)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- гиперфосфатемия

- почечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность

  не установлены)

- беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных побезопасности

  и эффективности)

 

Лекарственные взаимодействия

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Неиспользовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5  или вместе с щелочными растворами кальция.

 

Особые указания

Раствор для внутривенного  введения содержит натрия метабисульфит,который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующейбронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций итяжелых приступов бронхоспазма.

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местноераздражение.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме вовремя лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуетсяконтролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозулекарственного средства.

Раствор не должен использоваться, если он не являетсяабсолютно прозрачным.

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы- при использовании препарата в верхнем диапазонедоз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаковгиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.

Лечение – симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

По  100 мл препарата помещаютв прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанныйалюминиевым колпачком. На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 1 флакону с препаратом вместе одноразовой системой длявнутривенного введения и инструкцией по медицинскому применению на государственноми русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Биомедика  Фоскама,Химико-фармацевтическое предприятие С.п.А., Италия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: