Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭСЗОЛ®

 

Торговое название

ЭСЗОЛ®

 

Международное непатентованное название

Итраконазол

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - итраконазол 100 мг,

вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлозамикрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натриякрахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлозанизкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный, вода очищенная,

метиленхлорид, 2 – пропанол

состав оболочки: Opadry II розовый (   )

 

Описание

Таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочнойоболочкой, розового цвета, с логотипом «ITR 100» на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Противогрибковые препараты для системного использования.Триазола производные.

Код АТС J02А С02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пик плазменной концентрации итраконазола около 1 мкгэквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин периодполувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразупосле еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа.

Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированныхтканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме.Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращениятерапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чемот перераспределения в системном круге.

Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованиембольшого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведениеактивного вещества с калом варьирует от 3 до 18% дозы, а выведение с мочойсоставляет меньше 0,03%.

Фармакодинамика

Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активноеотносительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата связанс ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраныгрибов. К препарату чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophytonfloccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum,Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus,Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrixschenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Клинический эффект, который достигается при применениипрепарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращениятерапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.

 

Показания к применению

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолувозбудителями:

- вульвовагинальный кандидоз

- дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания

- дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит

- оральный кандидоз

- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами

- системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз,криптококкоз (включая криптококковый менингит)

- гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз идругие системные микозы или тропические микозы

- иммуноослабленным пациентам и всем пациентам скриптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случаенеэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции таблетки Эсзол®необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи.

Таблетки следует глотать целиком.

Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 деньили 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.

Дерматологические/офтальмологические заболевания:

– отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;

– дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1раз в сутки 15 дней.

При поражении участков со значительной степеньюкератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечениедозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки напротяжении 30 дней.

Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

Биодоступность итраконазола при применении внутрь может бытьснижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, убольных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. Втаких случаях может понадобиться двойная доза.

Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21дня.

 

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:

 

Локализация онихомикозов

НЕДЕЛИ

1

2 – 3 – 4

5

6 – 7 – 8

9

Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него

По 200 мг 2 раза в сутки

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза в сутки

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза

в сутки

Поражение ногтевих пластинок только на руках

По 200 мг 2 раза в сутки

Не принимать Эсзол®

По 200 мг 2 раза в сутки

-

-

 

Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг всутки) на протяжении 3 месяцев.

Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтейпроисходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические имикологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курсалечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекцииногтевых пластинок.

Системные микозы:

 

Показания к применению

Дозирование

Средняя продолжительность лечения

Примечания

Аспергиллез

200 мг 1 раз в сутки

2–5 месяцев

Увеличение дозы до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминирован-ного заболевания

Кандидоз

100–200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

Криптококкоз

(без признаков менингита)

200 мг 1 раз в сутки

от 2 месяцев до 1 года

 

Криптококковый менингит

200 мг 2 раза в сутки

от 2 месяцев до 1 года

Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения»)

Гистоплазмоз

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

8 месяцев

 

Споротрихоз

100 мг 1 раз в сутки

3 месяца

 

Паракокцидиоидоз

100 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно

Хромомикоз

100–200 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

 

Бластомикоз

от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

6 месяцев

 

 

Побочные действия

- дисгезия, диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие,рвота, диарея, запор

- головокружение, головная боль, периферическая нейропатия,парестезия, гипестезия

- зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформнаяэритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция,светочувствительность

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидныереакции

- гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- нарушения зрения, включая диплопию, ощущение «пелены»перед глазами

- ринит, синусит, шум в ушах, тинит, временная илипостоянная потеря слуха

- тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи остройи фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышениеактивности печеночных ферментов

- миалгия, артралгия

- поллакиурия, недержание мочи

- нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция

- отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойнаясердечная недостаточность и отек легких

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итраконазолу ивспомогательным компонентам препарата

- одновременное применение с препаратами: астемизол,бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин,пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин,триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин),эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин

- острая сердечная недостаточность (имеющаяся или ванамнезе), за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций

- период беременности и кормления грудью

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином ифенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола снижается, чтоприводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом,одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являютсяпотенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследованиевзаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими каккарбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидатьсяаналогичные взаимодействия.

Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментомCYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступностьитраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств,которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевыхканалов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливатьподобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторовкальциевых каналов.

При одновременном применении итраконазола и блокаторовкальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственные средства, при назначении которых необходимконтроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов(при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов принеобходимости необходимо уменьшать): пероральные антикоагулянты, ингибиторыВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, некоторыепротивоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca),бусульфан, доцетаксел и триметрексат, блокаторы кальциевых каналов, которыерасщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил, некоторыеиммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известныйкак сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид,дексаметазон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина),другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол,дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин,эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид.

Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином невыявлено.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизмэтинилэстрадиола и норэтистерона.

 

Особые указания

Препарат содержит сахар, что следует учитывать приназначении его больным сахарным диабетом.

Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотностижелудка абсорбция препарата в кишечнике ухудшается. Пациенты, которыеодновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности(такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере,двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам сахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-гистаминоблокаторыили ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать таблетки Эсзол® снапитками типа кола.

Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Эсзол® втаблетках не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний,вызванных системными грибковыми инфекциями.

У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов,таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включаякриптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива,необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач.

Женщинам репродуктивного возраста, которые принимаюттаблетки Эсзол®, необходимо применять надежные средства контрацепции напротяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после егозавершения.

Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® оказываетотрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечнойнедостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следуетпринимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличиемэтого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая пользазначительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношенияпольза/риск необходимо учитывать такие факторы, как показания, режимдозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечнойнедостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний,таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; тяжелые заболеваниялегких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность илидругие заболевания, которые сопровождаются отеками. Таких пациентов необходимопроинформировать о признаках хронической сердечной недостаточности. Лечениеследует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролироватьсимптомы хронической сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов вовремя курса лечения применение препарата Эсзол® необходимо прекратить.

Следует быть осторожным при одновременном применениипрепарата Эсзол® и блокаторов кальциевых каналов.

Нарушение функции печени. При применении препарата Эсзол®очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую ифатальную печеночную недостаточность. Зафиксированные побочные явлениянаблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечилисьпо систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты.Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, втом числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функциипечени у пациентов, которые принимают Эсзол®. Пациентов необходимо предупредитьо необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков илисимптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышеннойутомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этихсимптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследованиефункции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеваниемпечени или тем, у которых были случаи печеночной токсичности при применениидругих препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когдаожидаемый результат превышает риск развития нарушений. В таких случаяхнеобходим мониторинг печеночных ферментов.

Биодоступность препарата при пероральном применении упациентов с циррозом печени незначительно уменьшается, поэтому можетпонадобиться коррекция дозы.

Нарушение функции почек. Биодоступность препарата Эсзол® припероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может бытьснижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительнокорректирования дозы.

Нейропатия. Лечение следует прекратить при возникновениинейропатии, которая может быть связана с применением таблеток Эсзол®.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку клинических данных оприменении препарата у пациентов пожилого возраста недостаточно, то назначатьпрепарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза отлечения значительно превышает потенциальный риск.

Профилактика у пациентов с нейтропенией. В клиническихисследованиях наиболее частым побочным эффектом препарата была диарея. Такоерасстройство пищеварительного тракта может привести к снижению абсорбции иможет изменить микробиологическую флору, потенциально содействуя грибковойколонизации. Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях.

Перекрестная чувствительность. Информации о наличииперекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловымипротивогрибковыми препаратами нет. Тем не менее, следует с осторожностьюназначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратамазолового ряда.

Потеря слуха. При применении итраконазола наблюдаласьвременная или стойкая потеря слуха у пациентов. В некоторых случаях потеряслуха происходила при одновременном применении с хинидином, которыйпротивопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Слух обычно восстанавливаетсяпосле отмены препарата, однако, у некоторых пациентов потеря слуха быланеобратимой.

Женщинам детородного возраста в период лечения препаратомЭсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства.

При необходимости лечения препаратом Эсзол® в периодлактации необходимо прекратить кормление грудью.

Применение в педиатрической практике

Поскольку клинических данных относительно применениятаблеток Эсзол® у детей недостаточно, не рекомендуется назначать препаратпациентам этой возрастной группы.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На протяжении применения препарата следует воздержаться отуправления транспортными средствами и работы с потенциально опаснымимеханизмами.

 

Передозировка  

Сообщений о случаях передозировки нет. Если возникласлучайная передозировка, необходимо принять поддерживающие меры. На протяжениипервого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправданно,можно назначить активированный уголь. Эсзол® нельзя вывести путем гемодиализа.Специфического антидота нет.

 

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках поме­щают вкартонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25оС

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после окончания срока годности, указанногона упаковке!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.),

 

Наименование и страна организации - производителя

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

 

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

 

Наименование и страна организации – упаковщика

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook
Читать еще: