Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Ертикан-Элеас

 

Торговое название

Ертикан-Элеас

 

Международное непатентованное название

Иринотекан

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенных инфузий 40мг/2 мл,100мг/5 мл

 

Состав

1 мл содержит

активное вещество - иринотеканагидрохлорида тригидрат 20 мг,  

вспомогательные вещества: молочная кислота,сорбитол NF, гидроксид натрия NF, вода для инъекций.

 

Описание

Раствор светло-желтого цвета, свободный отвидимых частиц

                                              

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противоопухолевые препараты.

Код АТС L01ХХ19

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Иринотекан метаболизируется в печени поддействием фермента карбоксиэстеразы с образованием активного метаболита SN-38.

Распределение в плазме крови двух- илитрехфазное. Средний период полувыведения в первую фазу трехфазной моделисоставляет 12 минут, во вторую фазу – 2,5 ч, в третью фазу – 14,2 ч.Максимальная концентрация иринотекана и SN-38 достигается к концу внутривеннойинфузии. Связывание с белками плазмы крови составляет 65% для иринотекана, 95%- для метаболита SN-38.

С мочой в течение 24 часов выводится 19,9%в виде неизмененного иринотекана и 0, 25% - в виде метаболита SN-38.

Фармакодинамика

Ертикан-Элеас оказывает противоопухолевоедействие. Его активное вещество - иринотекан является полусинтетическимпроизводным камптотецина. Является специфическим ингибитором клеточногофермента топоизомеразы I. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекстопоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

 

Показания к применению

Местно-распространенный или метастатическийрак толстой и прямой кишки:

в комбинации с 5-фторурацилом и кальцияфолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию

при монотерапии у больных спрогрессированием болезни после общепринятого лечения.

 

Способ применения  и дозы

Недельная схема применения:

Препарат вводится внутривенно в течение 90минут. Вводят 1 раз в неделю в течение 4 недель, далее 2-хнедельный перерыв.После этого, дополнительные курсы лечения могут повторяться каждые 6 недель (4недели терапии и 2 недели перерыва).

Обычная начальная рекомендуемая дозасоставляет 125 мг/м2.

При проведенной ранее лучевой терапии наобласть брюшной полости /таза в сочетании с умеренно повышенными уровнямиобщего билирубина в сыворотке крови (от 1,0 до 2,0 мг/дл) до леченияЕртикан-Элеасом, может значительно возрасти вероятность 3-х или 4-х кратнойнейтропении. Для таких пациентов необходимо рассмотреть вариант введения болеенизких доз препарата в начальной стадии лечения (например, 100 мг/м2).

Начав лечение, больные должны подвергатьсятщательному наблюдению на предмет токсичности. Последующие дозы препаратаследует корректировать максимум до 150 мг/м2 или минимум до 50 мг/м2,увеличивая дозу от 25 до 50 мг/м2 в зависимости от индивидуальной переносимостилечения больными.

Схема применения Ертикан-Элеаса один разкаждые 3 недели:

Препарат вводится внутривенно в течение 90минут. Вводят 1 раз в неделю каждые 3 недели.

Рекомендованная начальная доза по даннойсхеме составляет 350 мг/м2.

Для больных в возрасте 70 лет и старше илитех, кто получал ранее лучевую терапию на область брюшной полости /тазарекомендованная  начальная доза препарата300 мг/м2.

Начав лечение больные должны такжеподвергаться тщательному наблюдению на предмет токсичности. Последующие дозыпрепарата следует корректировать до 200 мг/м2 увеличивая на 50 мг/м2 взависимости от индивидуальной переносимости лечения больными.

 

Побочные действия

тошнота, рвота, диарея, боли в животе,анорексия, стоматит, запор

нейтропения, лейкопения, анемия,тромбоцитопения

острый холинергический синдром (ранняядиарея, спастическая боль в животе, ринит, слюнотечение, слезотечение,конъюнктивит, миоз, усиление потоотделения, озноб, снижение артериальногодавления, усиление кишечной перистальтики)

алопеция

лихорадка

одышка

транзиторное повышение  уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы,билирубина и креатинина

Редко

изъязвление толстой кишки, иногда сжелудочно-кишечным кровотечением

непроизвольные мышечные подергивания,судороги, парестезия, астения

бессонница

головокружение

гиперемия

гипотензия, брадикардия

нарушение функции почек

кожная сыпь

реакции в месте введения

Очень редко

анафилактический шок.

 

Противопоказания

гиперчувствительность к иринотекану идругим компонентам препарата

неспецифический язвенный колит и/илинарушение кишечной проходимости

выраженной угнетение костно-мозговогокроветворения

детский возраст до 18 лет (нет данных оприменении препарата в детской практике)

беременность и период лактации.

 

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с суксаметониемможет увеличивать продолжительность нейро-мышечной блокады. При сочетании снедеполяризующими миорелаксантами – антагонистическое взаимодействие вотношении нейро-мышечной блокады.

 

Особые указания

Ертикан-Элеас должен приниматься только поднаблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевыххимиотерапевтических средств. Терапия Ертикан-Элеасом должна быть временноприостановлена в случае возникновения нейтропении или если абсолютное числопадает ниже 1,0007/мм3 м пока  не будуткупированы такие осложнения терапии как тошнота, рвота, диарея. Введениепрепарата до разрешения всех побочных эффектов можно отложить на 1-2 недели.После того, как нейтрофильное число у пациента восстанавливается истановится  > 1,500/ мм3, последующиедозы Ертикан-Элеаса должны быть снижены в зависимости от наблюдаемого уровняподавления функции спинного мозга. Рекомендуется применение противорвотныхпрепаратов.

Раннюю диарею и другие холинергические симптомыможно предотвратить  или облегчитьсостояние при отсутствии противопоказаний с помощью введения атропина. Поздняядиарея может быть продолжительной и может привести к обезвоживанию иэлектролитному дисбалансу и поэтому необходимо незамедлительно начать лечениепоздней диареи с помощью лоперамида и восстановление водно-солевого дисбаланса.Не следует назначать лоперамид профилактически, в том числе и больным, укоторых диарея отмечалась во время предшествующей терапии Ертикан-Элеасом.

При развитии реакций в месте введениярекомендуется промыть стерильной водой и приложить лед.

У пациентов с нарушением функции печени приуровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не болеечем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролироватьпоказатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5раза  лечение Ертикан-Элеасом следуетпрекратить.

У пациентов с нарушениями функции почеклечение проводить не рекомендуется, так как применение препарата у даннойкатегории не изучено.

Так как в составе препарата есть сорбитол,его не нахначают пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Во время лечения, по крайней мере в течение3 месяцев после прекращения терапии, пациенты детородного возраста должныприменять адекватные меры контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

 

Следует воздерживаться от управлениятранспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующихконцентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: нейтропения, диарея.

Лечение: проведение курса поддерживающей исимптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенных инфузий 40мг/2 мл,100мг/5 мл в 5 мл флаконе из темного стекла. В упаковке по одному флакону синструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25ºС.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечениясрока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Cipla Ltd, Mumbai Central, Mumbai 400008,Индия

 

Упаковано

ТОО ПФК «Элеас», Республика Казахстан

г. Алматы м-он «Тастак-1», дом 3

 

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: