Инструкция  по медицинскому применению лекарственного средства

Энам Н

 

Торговое название

Энам Н

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеата 10мг, гидрохлоротиазида  25 мг

вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный (Starch 1500),цинкастеарат.

 

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, сплоской поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой "С134" наодной стороне и гладкие с другой стороны.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на систему ангиотензин. Ангиотензин -конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТХ C09ВA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эналаприл малеат

После приема препарата внутрь около 60% эналаприла всасывается и Cmax в плазме достигается к концу первого часа, после чего концентрация быстро снижается. Абсорбция не зависит от приема пищи.Величина концентрации эналаприла в плазме находится в линейной зависимости отпринятой дозы. Равновесное состояние устанавливается после 3-4 приемовпрепарата. Связывание с белками плазмы составляет около 50%.

Эналаприл метаболизируется преимущественнов печени с образованием активного метаболита эналаприлата, Cmax которого вплазме достигается спустя 3-4 ч после приема. Выводится почками. T1/2 составляет около 11 ч; период элиминации активных метаболитов - около 30-35 ч.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид после приема внутрь всасывается на 60-80%, Cmax в плазме достигается спустя 1.5-3 ч, прием пищи на абсорбцию влияет незначительно.

Гидрохлоротиазид в организме практически не метаболизируется, метаболиты обнаруживаются в следовых концентрациях. При сохраненной функции почек 60-75% введенной дозы выводится почками внеизмененном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечено.

Фармакодинамика

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Эналаприл - ингибитор АПФ. Является "пролекарством". Фармакологической активностью обладает метаболитэналаприлат, который образуется в результате гидролиза эналаприла, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ, приводящего к уменьшению образования ангиотензина I в ангиотензин II; а также с уменьшением секреции альдостерона,вазопрессина; уменьшением инактивации вазодилататоров брадикинина ипредсердного натрийуретического фактора, торможением активности симпатоадреналовой системы, подавлением гипертрофии гладкой мускулатуры артерий, гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, что способствует снижению ОПСС. Эналаприл также вызывает уменьшение гипертрофии миокарда левого желудочка и уменьшает выведения калия с мочой. Благоприятно влияет науглеводный и липидный обмен, повышая проницаемость клеточных мембран для глюкозы и увеличивая содержание ЛПВП. Оказывает нефропротекторное действие.Снижает возбудимость миокарда, тахикардию и частоту возникновения экстрасистолии вследствие повышения уровня калия в крови, оказывает также кардиопротекторное действие в результате уменьшения пред- и постнагрузки намиокард и увеличения коронарного кровотока. Улучшает кровообращение по малом кругу, что способствует нормализации дыхания.

Гидрохлоротиазид - препарат с диуретическими гипотензивным действием. Действие препарата связано с его влиянием на реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных отделах почечных канальцев. При этом выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равном объеме.Усиление натрийуреза может сопровождаться потерей ионов калия, магния, бикарбоната,задержкой ионов кальция. После приема внутрь диуретическое действие начинает проявляться через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и длится приблизительно 6-12 ч.

При совместном применении гипотензивные эффекты препаратов дополняют друг друга, в результате терапевтический эффект становится более длительным и выраженным. Показано также, что совместное использование эналаприла и гидрохлоротиазида уменьшает потерю калия с мочой

Комбинация с фиксированной дозой – эналаприлмалеат и гидрохлоротиазид

Повышенное снижение кровяного давления,наблюдаемое при использовании комбинации эналаприла малеата игидрохлоротиазида, длиться как минимум 24 часа

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

 

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Лечение артериальной гипертензии не следует начинать с применения комбинации. Пациентам, у которых достаточного гипотензивного эффекта не удается достичь с помощью монотерапии эналаприлом или гидрохлоротиазидом, рекомендован прием Энам-Н  по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 2 таблеток 1 раз в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении Энама-Н следует также учитывать, что даже небольшое изменение водно-электролитного баланса может спровоцировать усиление печеночной недостаточности. Имелись сообщения о случаях развития тяжелых побочных реакций со стороны печени на фоне приема ингибиторов АПФ (в т.ч. и эналаприла), поэтому при возникновении у пациентов желтухи необходимо прекратить прием препарата и провести соответствующую терапию.

Применение при нарушениях функции почек

При стенозе почечных артерий во время клинических исследований применения эналаприла примерно у 20% пациентов наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина в крови (обычно обратимые).При необходимости применения эналаприла у этой группы пациентов в течение первых нескольких недель приема рекомендуется тщательный контроль функции почек.

Не рекомендуется использовать препарат припочечной недостаточности (КК <80 мл/мин).

 

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

- нечеткость зрения

- головокружение

- кашель

- тошнота

- астения

Часто (от ≥ 1/100 до  <1/10):

- гипокалиемия, увеличение холестерина,увеличение триглицеридов, гиперурикаемия

- головная боль, депрессия, обморок, изменение вкуса

- гипотензия, ортостатическая гипотензия,нарушение ритма, тахикардия, боль в груди

- одышка

- диарея, боль в животе

- сыпь (экзантема), аллергия/отек Квинке:отеки лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани

- мышечные спазмы

- боль в груди, усталость

- гиперкалиемия, увеличения креатинина сыворотки

Нечасто (от ≥ 1/1000  до <1/100):

- анемия (включая апластическую игемолитическую)

- гипогликемия, гипомагниемия, подагра

- спутанность сознания, бессонница,сонливость, нервозность, парастезия, головокружение, снижение либидо

- звон в ушах

- гиперемия, учащенное сердцебиение,инфаркт миокарда или инсульт, возможность  вторичной чрезмернойгипотензии у пациентов с повышенным риском

- ринорея, боль в горле и охриплость,бронхоспазм/астма

- кишечная непроходимость, панкреатит,рвота, расстройство желудка, запор, анорексия, желудочные раздражения, сухость во рту, язвенная болезнь, метеоризм

- зуд, потоотделение, облысение, крапивница

- артралгия

- почечная дисфункция, почечнаянедостаточность, протеиноурия

- импотенция

- тревожность, лихорадка

- увеличения мочевины сыворотки, гипонатриемия

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000):

- нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунные болезни

- нарушения сна, парез (из-за гипокалиемии)

- Феномен Рейно

- легочные инфильтраты, нарушения дыхания(включая пневмонию и легочный

 отек), ринит, аллергический альвиолит/эозинофильная пневмония

- стоматит/афтозная язва, глоссит

- печеночная недостаточность, некроз печени(может быть фатальным), гепатит - и гепатоцеллюлярный и холестатический,желтуха, холецистит (в особенности пациентов с ранее существующим холелитиазом)

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит,  токсический эпидермальный некролиз, пурпура, кожная красная волчанка, эритродермия, пемфигус. Отмечался комплекс симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный  АНА,увеличенный СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут произойти сыпь, фотосенсибилизацияи другие дерматологические проявления.

- олигурия, интерстициальный нефрит

- гинекомастия

- повышение ферментов печени, повышения билирубина сыворотки

Очень редко (<1/10,000):

- гиперкальциемия

- кишечный отек Квинке

Единичные случаи (не может быть оценено из доступных данных):

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ)

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных веществ

- ангионевротический отек, связанный с применением ранее ингибиторов АКФ

- наследственный или идиопатический ангионевротический отек

- повышенная чувствительность к сульфонамидным препаратам

- анурия

- тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина менее 30 мл/мин).

- стеноз почечной артерии

- тяжелая печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении сантигипертензивными лекарственными средствами других групп (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, диуретиками, метилдопой, альфа-адреноблокаторами), а также с нитратами усиливается гипотензивный эффект Энама-Н.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии в начале терапии.

Одновременное назначение анальгетиков-антипиретиков или НПВС может уменьшить гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении Энама-Н и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия (при гипокалиемии)следует соблюдать осторожность и постоянно контролировать концентрацию калия в плазме,т. к. эналаприл уменьшает выведение калия из организма. Желательно избегать назначения калийсодержащих препаратов и калийсберегающих диуретиков пациентам с почечной недостаточностью, получающим эналаприл, в связи с возможностью повышения содержания калия в крови.

При одновременном применении с препарата милития возможно замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови); были описаны случаи развития интоксикации литием при одновременном приеме лития с препаратами, усиливающими выведение натрия (включая эналаприл и гидрохлоротиазид).

При одновременном применении саллопуринолом, прокаинамидом, ГКС, цитостатиками повышается риск возникновения нарушений со стороны системы кроветворения (лекопения, нейтропения), а при приеме с ГКС - риск возникновения нарушений электролитного баланса.

При одновременном применении Энама-Н спероральными гипогликемическими лекарственными средствами или препарата миинсулина может потребоваться коррекция противодиабетической терапии (в связи с влиянием Энама-Н на усвоение глюкозы в тканях).

При одновременном применении циметидин удлиняет действие Энама-Н.

Применение Энама-Н вместе со средствами для анестезии может усиливать гипотензивное действие.

 

Особые указания

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание компонентов препарата.

На фоне применения препарата запрещается употреблять алкоголь в связи с возможным усилением гипотензивного эффекта.

Артериальная гипотензия

До начала и во время применения Энама-Н необходим контроль АД и функции почек в связи с возможностью развития "эффекта первой дозы". К группе риска развития артериальной гипотензии (которая может быть ассоциирована с олигурией и/или нарастающей азотемией; редко - с острой почечной недостаточностью) относятся пациенты с хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией; пациенты, принимавшие высокие дозы диуретиков; пациенты, находящиеся на диализе; пациенты с нарушением водно-электролитного баланса различной этиологии. В начале терапии этих пациентов следует соблюдать осторожность. Развитие артериальной гипотензии не является поводом для полной отмены препарата, но требует проведения профилактических мероприятий (контроль электролитов, АД, функции почек, коррекция дозы Энама-Н и принимаемых с ним препаратов).

Если состояние больного позволяет, желательно за 1-2 дня до начала приема Энама-Н уменьшить дозу принимаемых диуретиков либо полностью их отменить. В течение первых двух недель лечения и каждый раз, когда корректируется доза, пациенты должны находиться подмедицинским наблюдением. Такой контроль необходим также при назначении препарата пациентам с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями (у этой категории пациентов артериальная гипотензия может спровоцировать развитие инфарктамиокарда и острые цереброваскулярные расстройства).

Аортальный стеноз

Энам-Н следует с осторожностью назначатьэтой категории пациентов (как и любой другой периферический вазодилататор).

Заболевания почек

При стенозе почечных артерий во время клинических исследований применения эналаприла примерно у 20% пациентов наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина в крови (обычно обратимые).При необходимости применения эналаприла у этой группы пациентов в течение первых нескольких недель приема рекомендуется тщательный контроль функции почек.

Не рекомендуется использовать препарат припочечной недостаточности (КК <80 мл/мин).

Эндокринологические заболевания

На фоне приема гидрохлоротиазида иногда отмечается повышение уровня глюкозы крови, что может потребовать увеличения дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств. Этот эффект выражен вменьшей степени при приеме гидрохлоротиазида вместе с эналаприлом.

Прием тиазидных диуретиков может способствовать повышению уровня кальция в крови, что следует учитывать при проведении исследования функции паращитовидных желез (перед исследованием препарат должен быть отменен).

Нейтропения/агранулоцитоз

При необходимости назначения Энама-Н следует проводить периодический гематологический контроль у пациентов с системными коллагенозами, васкулитами и патологией почек в связи с более высоким риском возникновения нарушений кроветворения.

Анафилактоидные реакции

При лечении ингибиторами АПФ (в т.ч. иэналаприлом) были описаны редкие случаи развития ангионевротического отекалица, конечностей, губ, языка, голосовой щели, гортани. В таком случае необходимо немедленно отменить препарат и принять необходимые меры. Если отек ограничен областью лица и губ, то процесс обычно разрешается без дополнительного лечения, при необходимости применяют антигистаминные препараты.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

У этой категории пациентов возможно увеличение продолжительности действия препарата, т.к. эналаприл метаболизируется в печени. При назначении Энама-Н следует также учитывать, что даже небольшое изменение водно-электролитного баланса может спровоцировать усиление печеночной недостаточности. Имелись сообщения о случаях развития тяжелых побочных реакций со стороны печени на фоне приема ингибиторов АПФ (вт.ч. и эналаприла), поэтому при возникновении у пациентов желтухи необходимо прекратить прием препарата и провести соответствующую терапию.

Особенности влияния лекарственного средствана способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к вождению автотранспорта и занятию другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Данные явления усиливаются при повышении дозы препарата и при одновременном употреблении алкоголя.

 

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - артериальная гипотензия.

Лечение: пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В легких случаях внутрь назначают водно-солевые растворы. В тяжелых случаях пациента госпитализируют и в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД (в/ввведение электролитных растворов, плазмозаменителей).

Возможно применение гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упакованы в контурную безъячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурные безъячейковые упаковки  вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 5 пачек помещают в общую коробку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Участок №42,45 и 46 Бачупалли-500 072,Район Ранга Редди, Индия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: