Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Диклоран ®

 

 

Торговое название

Диклоран ®

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия  50 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, талькочищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза

состав оболочки: тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000, кислотыметакриловой сополимер, краситель Сансет желтый FCF, титана диоксид

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимойоболочкой оранжевого цвета, ядро от белого до бледно-желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматическиесредства.

Производные уксусной кислоты.

Код АТС  М01АВ05

 

 

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скоростьабсорбции. После перорального приема 50 мг диклофенака максимальнаяконцентрация (Cmax) в плазме крови - 1,5 мкг/мл достигается через  2 - 3 часа. Концентрация в плазме находится влинейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократноговведения не отмечается, не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интерваламежду приемами пищи.

Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы составляет 95 -98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальнуюжидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 - 6 часов,концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов выше,чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизмуво время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой «концентрация –время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем послепарентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результатемногократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования сглюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментнаясистема P450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем активностьдиклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Периодполувыведения из плазмы - 1 - 2 часа. 60 % введенной дозы выводится в видеметаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная частьдозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм ивыведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушениемфункции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявленонакопления неизмененного активного вещества.

У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсекреатинина менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такиеже, как и у пациентов без заболеваний печени.

 Фармакодинамика.

Диклоран® обладает противовоспалительным,обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетаяциклооксигеназу 1

 

 

и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновойкислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Приревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действиедиклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утреннейскованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояниесустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран®уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

 

Показания к применению

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата(ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит,подагрический артрит)

дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата(деформирующий остеоартроз, остеохондроз)

невралгия, миалгия

тендовагинит, бурсит

посттравматический болевой синдром, сопровождающийсявоспалением

послеоперационный болевой синдром

мигрень

почечная колика

первичная альгодисменорея, аднексит

-   в составекомплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний

    уха, горла, носа свыраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит,

     отит)

 

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запиваянебольшим количеством воды. Взрослым - по 50 мг 2 - 3 раза в сутки. Придостижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают ипереходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг в сутки. Максимальная суточнаядоза - 150 мг. Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач взависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Приревматических заболеваниях лечение может быть длительным.

 

Побочные действия

Часто

- боли и дискомфорт в эпигастральной области

- тошнота, рвота

- диарея

- ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога

- спастические боли в животе,  метеоризм

- анорексия

- головная боль, головокружение

Редко

- эрозивно-язвенные поражения пищевода, желудка, пептическаяязва, множественные язвенные поражения желудочно-кишечного тракта)

- перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль,жжение в эпигастральной области, кровавая рвота, мелена)

-  кровотечение изжелудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена)

- крапивница

- гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой

- реакции гиперчувствительности (бронхиальная астма,системные

 анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию)

- васкулит

- пневмонит

В отдельных случаях

- сухость во рту

- афтозный стоматит, глоссит

- запоры

- панкреатит, токсический гепатит

- неспецифический колит или его обострение

- кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и

  уртикарная),гиперемия кожи

- повышение артериального давления

- асептический менингит

- периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, больили слабость

  в мышцах рук и ног)

- снижение памяти, слабость и чувство утомления, бессонница

- сонливость, раздражительность и нервозность, чувствостраха, тревоги,

  депрессия,психотические реакции, дезориентация,

- судороги

- токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия,скотома

- снижение слуха, звон и шум в ушах

- нарушение вкусовых ощущений

- алопеция

- многоформная экссудативная эритема, в том числе синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации)

- повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея

- гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, периферическиеотеки, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром,олигурия или анурия, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность,

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

- гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия,связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,тромбоцитопения с пурпурой или без нее

- носовое кровотечение

- одышка

- аритмии, кардиалгия, коллапс

- снижение массы тела

- молниеносный гепатит

- усугубление застойной сердечной недостаточности

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку и любым другимингредиентам

                препарата

- наличие в анамнезе аллергических реакций на приемнестероидных

  противовоспалительныхпрепаратов

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта,

   кровотечения изжелудочно-кишечного тракта

-   "аспириновая"астма

-   заболеваниякроветворной системы, нарушения гемостаза (в том числе

    гемофилия)   

-  тяжелые нарушенияфункции печени и почек 

-   детский иподростковый возраст до 18 лет

-   беременность,период лактации.

 

Лекарственные взаимодействия

Диклоран® повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратовлития.

Установлено, что Диклоран® снижает эффектдиуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается рискразвития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержаниякалия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств(альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще  желудочно-кишечного тракта).

Диклоран® уменьшает эффект гипотензивных и снотворныхсредств.

Одновременный прием с другими нестероиднымипротивовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличиваетвероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечноготракта).

Диклоран® повышает концентрацию метотрексата ициклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата иусилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклоран®  в период за 24 часа до и после приемаметотрексата.

 

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Имеются данные о повышении концентрации в кровиантибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном,цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развитиягипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенакана синтез простагландинов в почках, что проявляется повышениемнефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает рискразвития нефротоксических эффектов диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений вжелудочно-кишечном тракте.

Имеются сообщения о развитии гипогликемических илигипергликемических реакций при совместном применении диклофенака с гипогликемическимисредствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующеедействие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам  с бронхиальной астмой, застойнойсердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом,алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночнойпорфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводитьсистематический контроль функции печени. В случае если появляются клиническиесимптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаютсянарушения показателей функции печени, применение Диклорана®следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечноекровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногдаосложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуютсимптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. Втех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклоран®,развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.Во времяприменения Диклоран® таблеток рекомендуется контролировать картинупериферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытуюкровь.

Диклоран®, как и другие нестероидныепротивовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегациютромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательныйсоответствующий лабораторный контроль.

В период лечения препаратом не рекомендуется употреблениеалкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам,принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности,требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляциялегких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота,абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля,симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериальногодавления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечноготракта, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг. 10таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 или 10 контурных ячейковых упаковоквместе с инструкцией по  медицинскому применениюна государственном и русском языках в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд

Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай - 400 030, Индия

 

Организация, принимающая от потребителей претензии(предложения) о качестве препарата на территории Республики Казахстан

ТОО «КАЗДИНФАРМА»

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского,78

тел./факс: 727 233 65 50, электронная почта: kazdinfarma@gmail.com

               

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: