Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИКЛОРАН ®СР

Торговое название

Диклоран ®СР

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

состав оболочки: тальк очищенный, краситель краплак Сансет желтый FCF, краситель Табкот ТС белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгли-коль, титана диоксид).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета, покрытые оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные уксусной кислоты.

Код АТС  М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения, максимальная концентрация активного вещества в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация (Cmax) после приема таблеток пролонгированного действия 100 мг достигается через 4-5 часов и составляет 0,5 мкг/мл.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы составляет 95 - 98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 - 6 часов, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 - 6 часов выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система P450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем активность диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1 - 2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества.

У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика.

Диклоран® СР обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит)

дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз)

невралгия, миалгия

тендовагинит, бурсит

посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением

послеоперационный болевой синдром

мигрень

почечная колика

первичная альгодисменорея, аднексит

в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Препарат назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости, суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Часто

- боли и дискомфорт в эпигастральной области

- тошнота, рвота

- диарея

- ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога

- спастические боли в животе,  метеоризм

- анорексия

- головная боль, головокружение

Редко

- эрозивно-язвенные поражения пищевода, желудка, пептическая язва, множественные язвенные поражения желудочно-кишечного тракта)

- перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавая рвота, мелена)

-  кровотечение из желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена)

- крапивница

- гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой

- реакции гиперчувствительности (бронхиальная астма, системные

  анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию)

- васкулит

- пневмонит

В отдельных случаях

- сухость во рту

- афтозный стоматит, глоссит

- запоры

- панкреатит, токсический гепатит

- неспецифический колит или его обострение

- кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная),  

  гиперемия кожи

- повышение артериального давления

- асептический менингит

- периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость

  в мышцах рук и ног)

- снижение памяти, слабость и чувство утомления, бессонница

- сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, тревоги,

  депрессия, психотические реакции, дезориентация,

- судороги

- токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома

- снижение слуха, звон и шум в ушах

- нарушение вкусовых ощущений

- алопеция

- многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации)

- повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея

- гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, периферические отеки, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром, олигурия или анурия, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность,

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

- гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения с пурпурой или без нее

- носовое кровотечение

- одышка

- аритмии, кардиалгия, коллапс

- снижение массы тела

- молниеносный гепатит

- усугубление застойной сердечной недостаточности

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам

препарата

- наличие в анамнезе аллергических реакций на прием нестероидных

  противовоспалительных препаратов

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта,

кровотечения из желудочно-кишечного тракта

- "аспириновая" астма

- заболевания кроветворной системы, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия)

-  тяжелые нарушения функции печени и почек 

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Диклоран® СР повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклоран® СР снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще  желудочно-кишечного тракта).

Диклоран®  СР уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклоран® СР повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклоран® СР в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам  с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае, если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклорана® СР следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклоран® СР, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклоран® СР таблеток рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.

Диклоран® СР, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

В период лечения Диклоран® СР таблетками не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 100 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по  медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  30 ºС в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд

Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай - 400 030, Индия

Организация, принимающая от потребителей претензии (предложения) о качестве препарата на территории Республики Казахстан

ТОО «КАЗДИНФАРМА»

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78

тел./факс: 727 233 65 50, электронная почта: kazdinfarma@gmail.com

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: