Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

ДИКЛОФЕНАК

 

 

Торговое название

Диклофенак

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диклофенак натрия                        50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузныйкрахмал, повидон K 30, натрия лаурилсульфат, крахмала натрия гликолат, кремниядиоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: эудрагит L 100-55, макроголь 6000, тальк,титана диоксид, краситель FDС Yellow №6 lak.

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимойоболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Производные фенилуксусной кислоты.

Код АТС      М01АВ05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скоростьабсорбции на           1 – 4 часа иснижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%. После перорального приема 50мг Сmax – 1.4 мкг/мл достигается через – 2-3 ч. Концентрация в плазме находитсяв линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменений фармакокинетикидиклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большаячасть связывается с  альбуминами). Проникаетв синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкостинаблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальнойжидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще втечение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости склинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизмуво время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результатемногократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования сглюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментнаясистема Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов  ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения–             550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводитсяв неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов сжелчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Диклофенак нестероидный противовоспалительный препарат,производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное,обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетаяциклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшаетколичество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствуетзначительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов,что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационномпериоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

 

 

 

Показания к применению

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидныйартрит,

  псориатический,ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит;

  подагрическийартрит, остеоартроз, тендовагинит, бурсит)

- болевой синдром слабой или умеренной выраженности:невралгии,

  миалгии,люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром,

  сопровождающийсявоспалением, послеоперационная боль, головная боль,

  мигрень,альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль

- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительныхзаболеваний

  уха, горла, носа свыраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит,

  отит)

- лихорадочный синдром

 

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, после еды, запивая небольшимколичеством воды. Взрослым и подросткам с 12 лет – по 50 мг 2-3 раза в сутки.При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшаюти переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточнаядоза – 150 мг. Для детей суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на2-3 приема. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличенадо 3 мг/кг массы тела (не более 150 мг/сутки).

 

Побочные действия

- абдоминальные боли, тошнота, диарея, запор, метеоризм,повышение

  активностипеченочных трансаминаз, пептическая язва с возможными

  осложнениями (кровотечение,перфорация)

- головная боль, головокружение, шум в ушах

- кожный зуд, кожная сыпь

Редко

- рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражениепищевода,  

  афтозный стоматит,сухость слизистых оболочек ротовой полости, гепатит

  (возможнофульминантное течение), некроз печени, цирроз,

  гепаторенальныйсиндром, панкреатит, холецистит, колит

- нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность,асептический

  менингит (чаще убольных системной красной волчанкой и другими

  системнымизаболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость,

  дезориентация,кошмарные сновидения, ощущение страха

- нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимоеили необратимое

  снижение слуха,скотома

- алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит,многоформная

  экссудативнаяэритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический

  эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), повышенная

  фоточувствительность,мелкоточечные кровоизлияния

- протеинурия, олигурия, гематурия

- нефротический синдром, интерстициальный нефрит,папиллярный некроз,

  острая почечная недостаточность

- анемия (в том числе гемолитическая и апластическая),лейкопения,

  тромбоцитопения,эозинофилия, агранулоцитоз

- тромбоцитопеническая пурпура, васкулит

- ухудшение течения инфекционных процессов

- кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит

- повышение артериального давления, хроническая  сердечная

  недостаточность,экстрасистолия, боли в грудной клетке

- анафилактический шок  

 

Противопоказания

- гиперчувствительность, в том числе к другим нестероидным

  противовоспалительнымпрепаратам (НПВП)

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (вфазе

  обострения), кровотеченияиз желудочно-кишечного тракта

- «аспириновая» астма

- нарушения кроветворения

- нарушения гемостаза (в том числе гемофилия)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

 

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная илипочечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника,эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения,сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств,индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболеваниясоединительной ткани.

 

Лекарственные взаимодействия 

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата,препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающихдиуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов,тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - рисккровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектовдругих НПВП             иглюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте),токсичность  метотрексата инефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает рискразвития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенакана синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений вжелудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

 

Особые указания 

В период лечения препаратом следует проводитьсистематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек,исследование кала на наличие крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или  потенциальноопасными механизмами.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживатьсяот видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических идвигательных реакций, употребления алкоголя.

 

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка,помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота,абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля,симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Гемодиализ малоэффективен.

 

Форма выпуска  иупаковка

По 10 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, вблистер.

2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25oC, в защищенном от светаи влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке

 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Хемофарм концерн А.Д.», Сербия и Черногория

26300 г.Вршац, Београдский путь бб, Сербия и Черногория

тел.: 13/821345, факс.:13/821424

 

Представительство в РФ: 129272 г.Москва, ул. Трифоновская, д. 45Б,  

тел.: (495) 221-70-40, факс: 221-70-46

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: