Дексилант , КАПСУЛЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дексилант™

Торговое название

Дексилант™

Международное непатентованное название

Декслансопразол

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг и 60 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активные вещества: декслансопразол 30 мг или 60 мг

вспомогательные вещества: сахарная крупка*, магния карбонат, сахароза, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид (Е 171), дисперсия метакриловой кислоты сополимера**, макрогол 8000, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, метакриловой кислоты сополимер (тип В), метакриловой кислоты сополимер (тип А), триэтилцитрат

Оболочка капсулы:

Каррагинан, калия хлорид, титана диоксид (Е 171), краситель FD & C синий

№ 2 алюминиевый лак (E132), железа оксид черный (Е 172), гипромеллоза, чернила серые очищенные***

* - состав сахарной крупки: сахароза, крахмал кукурузный;

** - состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота, этилакрилат, натрия лаурилсульфат, полисорбат;

*** - состав чернил серых очищенных: железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), краситель FD & C синий № 2 алюминиевый лак (E 132), воск карнаубский, шеллак, глицерина моноолеат.

Описание

Капсулы с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус – надпись «30». Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета

( для дозировки 30 мг)

Капсулы с непрозрачными синей крышечкой и корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус - надпись «60». Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета (для дозировки 60 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболевания связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагиального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Декслансопразол.

Код АТХ А02ВС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант™

обуславливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг максимальная концентрация в плазме крови (C_max) составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) равна 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно (см. Таблицу 1).

Таблица 1: Средний коэффициент вариации (CV%) фармакокинетических параметров у пациентов на 5 день после приема Дексиланта ^T^М

Доза

(мг)

C_max

(нг/мл)

AUC₂₄

(нг·ч/мл)

CL/F

(л/ч)

658 (40%)

(N=44)

3275 (47%)

(N=43)

11,4 (48%)

(N=43)

1397 (51%)

(N=79)

6529 (60%)

(N=73)

11,6 (46%)

(N=41)

Распределение

Связывание декслансопразола с белками плазмы варьировалось от 96,1% до 98,8% .

Метаболизм

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно CYP2C19), так и в процессе окисления (CYP3A4) . CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах CYP2C19 – декслансопразола сульфон.

Выделение

Период полувыведения препарата – 1-2 ч.

Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно.

Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Фармакодинамика

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения Н⁺/K⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Капсула Дексилант™ распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от pH в различных областях тонкого кишечника. Дексилант™ является препаратом с модифицированным высвобождением декслансопразола и энантиомера лансопразола, которые действует с инновационной двойной задержкой выпуска (ДЗВ) по специальной технологии, разработанной для продления концентрации в плазме декслансопразола. Данная комбинация помогает пролонгировать действие препарата и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Влияние на уровень сывороточного гастрина

Во время лечения Дексилант™ 30 мг и 60 мг в период до 6 - 12 месяцев средние концентрации гастрина натощак увеличиваются относительно исходного уровня. При терапии более 6 месяцев средние уровни сывороточного гастрина увеличиваются приблизительно в период первых 3 месяцев терапии и стабилизируются на протяжении остального лечения. Средние уровни сывороточного гастрина возвращаются к исходным показателям до лечения в течение одного месяца после прекращения терапии.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL)

При применении Дексилант™ 30 мг, 60 мг или 90 мг в период до 12 месяцев сообщений о гиперплазии ECL-клеток на основании гастробиоптатов получено не было.

Показания к применению

лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести
профилактика эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги
лечение изжоги, как симптома неэрозивной рефлюксной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ и ГЭРБ)

Способ применения и дозы

Дексилант™ принимают внутрь целиком, можно принимать независимо от приема пищи. Также можно принимать следующим образом: открыть капсулу, высыпать содержимое в столовую ложку и смешать с яблочным пюре, гранулы немедленно проглотить, не разжевывая.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести:

Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 8 недель.

Профилактика эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги:

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения до 4 недель.

Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ и НЭРБ:

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Побочные действия

Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто ≥ 1/10

Часто ≥ 1/100 и < 1/10

Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100

Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000

Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна: Увеличение веса, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперпротеименемия

Лабораторные изменения:

Частота неизвестна: Увеличение креатинина в крови, увеличение глюкозы в крови, тромбоцитопения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: Диарея, дискомфорт и боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота

Нечасто: Сухость во рту

Редко: Кандидоз полости рта

Частота неизвестна: Отек слизистой рта, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: Острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: Выход значений функциональных печеночных тестов за пределы нормы

Частота неизвестна: Лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: Сыпь, крапивница, зуд

Частота неизвестна: Лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей

Нечасто: Кашель

Частота неизвестна: Отек гортани, чувство стеснения в горле.

Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы:

Частота неизвестна: стенокардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, отек, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: Аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна: Переломы

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: Приступ жара (приливы), артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: Головная боль

Нечасто: Головокружение, дисгевзия

Редко: Парестезия, судороги

Частота неизвестна: Инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: Нарушение зрения

Частота неизвестна: Нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: Вертиго

Частота неизвестна: Снижение слуха.

Нарушения психики: Нечасто: Бессонница, депрессия

Редко: Слуховые галлюцинации.

Общие расстройства:

Нечасто: Слабость, изменения аппетита

Частота неизвестна: Отек лица.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
совместное применение с атазановиром
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность, период лактации

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с цитохромом P 450

Декслансопразол частично метаболизируется при помощи CYP2C19 и CYP3A4 . Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом. Лабораторные исследования показали, что ингибирование изоформ CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 или 3A4 декслансопразолом маловероятно. Поэтому не ожидается клинически существенного взаимодействия с лекарствами, метаболизируемыми этими ферментами CYP. Дексилант™ не влияет на фармакокинетику совместно применяемого фенитоина (субстрат CYP2C9) или теофиллина (субстрат CYP1A2). Генотипы CYP1A2 пациентов в исследовании взаимодействия лекарств с теофиллином не были определены. Хотя лабораторные исследования показали, что Дексилант™ может ингибировать CYP2C19 в организме, исследования взаимодействия лекарств в организме в основном на быстрых и средних метаболизаторах CYP2C19 показали, что Дексилант™ не влияет на фармакокинетику диазепама (субстрат CYP2C19).

Препарат Дексилант™ может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется.

Одновременное применение препарата Дексилант™ может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол).

Отмечаются увеличение МНО и протромбинового времени у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы протонового насоса и варфарин.

С осторожностью препарат Дексилант™ может быть назначен:

пациентам, принимающим такролимус. Одновременный прием может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами CYP2C19
пациентам, принимающим варфарин. Может понадобиться наблюдение: необходимо проводить контроль протромбинового времени и МНО (международное нормализованное отношение). Одновременное применение 90 мг декслансопразола и 25 мг варфарина не влияет на фармакокинетику варфарина или международный нормализованный индекс, однако были зарегистрированы сообщения об увеличенном международном нормализованном индексе и протромбиновом времени у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы протонового насоса и варфарин. Увеличение международного нормализованного индекса и протромбинового времени может привести к аномальному кровотечению.

пациентам, принимающим метотрексат. Одновременный прием может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема препарата Дексилант™. Однако официальных исследований взаимодействия высоких доз метотрексата с ингибиторами протонового насоса не проводилось.

Особые указания

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонной помпы, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонной помпы (ИПП) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПП в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев – при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение – восполнение магния и отмена приема препаратов ИПП. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПП с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать уровень магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Применение пожилыми людьми

Не было выявлено значительных различий по части реакции у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать большую чувствительность у некоторых более пожилых людей.

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы декслансопразола не требуется. Изменение фармакокинетики декслансопразола у пациентов с почечной недостаточностью не ожидается, поскольку декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени в пассивные метаболиты, и исходное вещество отсутствует в моче после перорального приема дозы декслансопразола.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (Класс A по Чайлд-Пью) не требуется корректировка дозы декслансопразола. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд-Пью) возможно применение 30 мг декслансопразола. Исследования на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью) не проводились.

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность Дексилан™ для пациентов детского возраста (младше 18 лет) не была установлена.

Беременность и лактация

Применение препарата Дексилант™ в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант™ отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде артериальной гипертензии при приеме препарата Дексилант™ 60 мг 2 раза в день.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.

Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 или 28 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, запаянные алюминиевой фольгой и укупоренные навинчивающимися полипропиленовыми крышками с полостью, содержащими силикагель и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г.Осака, Япония

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Фармасьютикалс США, Инк, США

Наименование и страна организации-упаковщика

Пэкеджинг Координаторс, ООО, США

Наименование и страна организации-выпускающего контроля качества

Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г.Осака, Япония

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: