Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ДЕКСАМЕТАЗОН

 

Торговое название 

Дексаметазон

 

Международное непатентованное название 

Дексаметазон

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/мл

 

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - дексаметазона натрияфосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

вспомогательные вещества: глицерин, динатрияэдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегкажелтоватый раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероидное средство для системногоприменения, глюкокортикостероиды.

Код АТС  H02AB02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат начинаетдействовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффектдостигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжаетсяот 17 до   28 дней после внутримышечноговведения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в областьпоражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолонаи триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мгкортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинамиплазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальноеколичество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон  является жирорастворимым соединением. Препаратпервоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазонаметаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходитчерез мочу. Период полувыведения (Т12 ) составляет около  190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормономкоры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препаратоказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое               и десенсибилизирующее действие,обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточносведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как онидействуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системырецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидныхрецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный ииммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредствомминералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, атакже водный и электролитный баланс.

 

Показания к применению

Дексаметазон вводится внутривенно иливнутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральнойтерапии.

- заместительная терапия первичной и вторичной(гипофизарной)

   надпочечниковой недостаточности

- врождённая гиперплазия надпочечников,

- подострый тиреоидит и тяжёлые формыпослелучевого тиреоидита.

- ревматическая лихорадка

- острый ревмокардит

- пузырчатка,  псориаз, дерматит (контактный дерматит споражением

  большойповерхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный

  герпетиформный,себорейный и др.), экзема

- токсидермия, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром  Лайелла)

- злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона)

- аллергические реакции на ЛС и пищевыепродукты

-  сывороточная болезнь,  лекарственная экзантема

-  крапивница, ангионевротический отек

-  аллергическийринит, поллиноз

- заболевания, угрожающие потерей зрения(острый центральный

   хориоретинит,воспаление зрительного нерва)

- аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит,склерит, кератит,   ириит)

- системные иммунные заболевания (саркоидоз,височный артериит)

- пролиферативные изменении в орбите(эндокринная офтальмопатия,

  псевдоопухоли)

- симпатическая офтальмия

- иммуносупрессивная терапия притрансплантации роговицы.

Препарат применяется системно или местно (ввиде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций)

- язвенный колит

- болезнь Крона

- локальный энтерит

- саркоидоз (симптоматический)

- острый токсический бронхиолит

- хронический бронхит и астма (обострения)

- агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч.аутоиммунная

  гемолитическая, врожденная гипопластическая,эритробластопения)

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

- вторичная тромбоцитопения у взрослых,лимфома (ходжкинская,

  неходжкинская)

- лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

-заболевания почек аутоиммунного генеза (вт.ч. острый   гломеру-

 лонефрит)

- нефротический синдром

- паллиативная терапия лейкемии и лимфомы увзрослых

- острая лейкемия у детей

- гиперкальциемия при злокачественныхновообразованиях

- отёк головного мозга вследствие первичныхопухолей или метастазов

  вголовной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.

Шок различного генеза

- шок, не отвечающий на стандартную терапию

- шок у пациентов с надпочечковойнедостаточностью

- анафилактический шок (внутривенно, послевведение адреналина)

Другие показания

Показания для внутрисуставного введениядексаметазона или введения в мягкие ткани:

- ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление вотдельном суставе),

- анкилозирующий спондилит (когда воспалённыесуставы не отечают на

  стандартную терапию)

- псориатический артрит (олигоартикулярноепоражение и тендосинови-

  иты)

- моноартрит (после удаления внутрисуставнойжидкости)

- остеоартриты (только при наличии экссудата исиновиита)

- внесуставной ревматизм (эпикондилиты,тендосиновииты, бурситы).

Местное введение (инъекции в очаг поражения):

- келоиды

- гипертрофические, воспалённые иинфильтрированные очаги лишая,

  псориаза, кольцевидной гранулёмы,склерозирующего фолликулита,

  дискоиднойволчанки и кожного саркоидоза

- локализированная алопеция

 

Способ применения и дозы

Дозы устанавливаются индивидуально для каждогопациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительностилечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимуютерапию.

Парентеральное применение

Раствор для инъекций вводится внутривенно иливнутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой илифизиологическим раствором).

Рекомендуемая средняя начальная суточнаядоза  при внутривенном или внутримышечномвведении варьирует от  0,5 мг до 9 мг и,если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять дотех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенноуменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычносоставляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральнойформой препарата.

Местное введение

Рекомендуемая разовая доза дексаметазона длявнутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставноевведение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же суставможно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чемв два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привестик повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размерапоражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от      2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8мг до 1 мг для мелких суставов.

Обычная доза дексаметазона для введения внутрьсуставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия– от   0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2мг.

При введении в ограниченные очаги пораженийиспользуются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения.Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.

Рекомендуемая доза дексаметазона привоспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от  2 мг до 6 мг.

Дозирование у детей

При внутримышечном введении доза длязаместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площадиповерхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площадиповерхности тела ежедневно.

Для других показаний рекомендуемая дозасоставляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2площади поверхности тела, каждые 12-   24часа.

 

Побочные действия

- снижение толерантности к глюкозе,"стероидный" сахарный диабет или

  манифестация латентного сахарного диабета

- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массытела

- икота, тошнота, рвота, повышение илиснижение аппетита, метеоризм,

  повышение активности "печеночных"трансаминаз и щелочной

  фосфатазы,панкреатит

- "стероидная" язва желудка идвенадцатиперстной кишки, эрозивный

  эзофагит,кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

- аритмии, брадикардия (вплоть до остановкисердца), развитие 

  (упредрасположенных пациентов) или усиление выраженности

  хроническойсердечной недостаточности, повышение артериального

  давления

- гиперкоагуляция, тромбоз

- делирий, дезориентация, эйфория,галлюцинации, маниакально-

депрессивный психоз, депрессия, паранойя

- повышение внутричерепного давления,нервозность, беспокойство,

  бессонница, головная боль, головокружение,судороги, вертиго

- псевдоопухоль мозжечка

- внезапная потеря зрения (при парентеральномвведении возможно

  отложение кристаллов препарата в сосудахглаза), задняя субкапсулярная

  катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным

  повреждениемзрительного нерва, трофические изменения роговицы,

  экзофтальм,развитие вторичных бактериальных, грибковых или

  вирусных  инфекций глаз

- отрицательный азотистый баланс (повышенныйраспад белков),

  гиперлипопротеинемия

- повышенное потоотделение

- задержка жидкости и натрия (периферическиеотеки), гиперкилиемичес-

  кий синдром(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц,

  необычная слабость и утомляемость)

- замедление роста и процессов окостенения удетей (преждевременное

  закрытиеэпифизарных зон роста)

- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологическиепереломы

  костей,асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв

  сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофиямышц

- замедленное заживление ран, склонность кразвитию пиодермии и

  кандидозов

- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер-или гипопигментация,

  стероидныеугри, стрии

- генерализованные и местные аллергическиереакции

- снижение иммунитета, развитие или обострениеинфекций

- лейкоцитурия

- нарушение секреции половых гормонов(нарушение менструального

  цикла,гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

- синдром "отмены"

- жжение, онемение, боль, парестезии иинфекции, некроз окружающих

  тканей,образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и

  подкожной клетчатки при внутримышечном введении(особенно опасно

  введение в дельтовидную мышцу), аритмии,"приливы" крови к лицу,

  судороги (при  внутривенном введении), коллапс (при быстромвведении

  большихдоз)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активномувеществу или   вспомогательным

  компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки

- остеопороз

- острые вирусные, бактериальные и системныeгрибковые инфекции

  (когда не применяется соответствующая терапия)

- синдром Кушинга

- беременность и период лактации

- почечная недостаточность

- цирроз печени или хронический гепатит

- острые психозы

- внутримышечное введение противопоказанопациентам с тяжёлыми

  нарушениямигемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

  пурпура)

- для применения в офтальмологическойпрактике: вирусные и грибковые

  заболевания глаз

- острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствииспецифической

 терапии,заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия,

 трахома,глаукома

- активная форма туберкулеза

 

Лекарственные взаимодействия

Эффективность дексаметазона снижается приодновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина(дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазонснижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивныхсредств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активностьгепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действиепротивосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона ибольших доз глюкокортикоидов или агонистов b2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокаяаритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов,страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральныхконтрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, чтоприводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применениеритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это можетпривести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона иметоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовыерецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно дляпрофилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применениемцисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

 

Особые указания

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения  необходимо тщательно следить за динамикойроста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должныприменяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдениемврача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечениипрепаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контактес больными  корью, ветряной оспой,назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе,бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях,сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите,дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазоннеобходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного леченияосновного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечениеглюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно вслучае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов:анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли,общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев можетсохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этотпериод возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а принеобходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательнопровести обследование пациента на наличие язвенной патологиижелудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию даннойпатологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент долженпридерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженнымсодержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентныхинфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать сантибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют напротяжении 8 недель до  и    2-х  недель после активной иммунизации(вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмамии нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначатьглюкокортикоиды необходимо с осторожностью.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызватьголовокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе сдругими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля иуправления другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочныхэффектов.

Лечение: следует отменить и назначитьсимптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировкиприем препарата возобновляют.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из темного стекла с белойточкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. По 5 ампул в контурнуюячейковую упаковку.                     По5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

 

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook
Читать еще: