Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ЦЕЗЕРА

 

Торговое название 

Цезера

 

Международное непатентованное название 

Левоцетиризин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина гидрохлорида5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза,титана диоксид Е171, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой белого цвета, с фаской.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.Производные пиперазина

Код АТС  R06AE09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер,зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Левоцетиризин быстро и хорошо всасываетсяпосле приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме (Сmax) достигаютсячерез 0,9 часа (TCmax) после приема препарата. Равновесные концентрациидостигаются через 2 дня. Сmax составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл послеоднократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степеньвсасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmax ниже идостигаются позднее.

Связь с белками - 90%. Распределениеограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает100%

Менее 14% введенной дозы метаболизируется впечени путем ароматазного окисления, N- и O-деалкилирования и коньюгация стаурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а вароматазном окислении принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияетна активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях,намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма иотсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другимивеществами маловероятно.

Время полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ±1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и егометаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активнойканальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает вгрудное молоко.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует склиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностьюрекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина.При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10%левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Цезера – селективный антагонист гистамина,блокирует периферические H1- гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki= 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki= 6,3 нмоль/л), половина дозы левоцетиризина обладают сопоставимой цетиризиномактивностью, как со стороны кожи, так и со стороны носа.

Левоцетиризин подавляет активностьэотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожии легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основныхподавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контактас пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости иуменьшение активации эозинофилов.

Как и у цетиризина, действие в отношениигистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.

Предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие;практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Втерапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

 

Показания к применению

- симптоматическое лечение круглогодичного исезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея)

- крапивница (в том числе хроническаяидиопатическая крапивница)

 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запиваянебольшим количеством жидкости и не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1таблетка).

Пожилые пациенты

При условии нормальной функции почек снижениесуточной дозы левоцетиризина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется индивидуальный подбор интерваламежду приемами препарата в соответствии с уровнем КК.

При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка черездень; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан.Уровень КК можно рассчитать по формуле:

 

         [140 - возраст (годы)]  х  масса тела (кг)     

КК =--­­­­­­------------------------------------------    ( х 0,85 для женщин)

          72  х  креатинин сыворотки (мг/дл)

 

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с изолированным нарушением функциипечени дозы левоцетиризина  неизменяются.

Длительность приема препарата зависит отдлительности и характера заболевания. При поллинозе (сенной лихорадке) обычнодостаточно 1-6 недель, а в случае кратковременного контакта с пыльцой - неменее 1 недели. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом ринитеопыт применения - в течение 1 года, а при зуде на фоне атопического дерматита -в течение 18 месяцев.

 

Побочные действия

Часто

- головная боль, сонливость, слабость, астения

- сухость во рту

Нечасто

- боль в животе

Редко

- головокружение, судороги

- тошнота, диспепсия, гепатит

- сердцебиение

 -нарушения зрения

 - одышка

 -ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница

 -кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов

 - увеличениемассы тела

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину(в т.ч. к другим производным пиперазина) или другим компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе

- детский возраст до 6 лет (для даннойлекарственной формы и дозы);

- беременность и период лактации

- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа илисиндром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

 

Лекарственные взаимодействия

Отсутствуют клинически значимыенеблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение общего клиренса рацемата цетиризина(16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз всутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введениицетиризина не изменялась.

Пища не уменьшает степень всасываниялевоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.

У восприимчивых пациентов одновременноеприменение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНСможет оказывать влияние на ЦНС.

 

Особые указания

Следует воздержаться употребления алкоголя вовремя лечения Цезерой.

Таблетки Цезера 5 мг содержат лактозу. Поэтомупрепарат нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппаили синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Препарат следует назначать с осторожностью:

- почечная недостаточность средней степенитяжести

- пожилой возраст (возможно снижениеклубочковой фильтрации)

- употребление алкоголя

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Следует с осторожностью назначать лицам, управляющимавтотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстротыпсихомоторных и двигательных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей –возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: симптоматическая и поддерживающаятерапия. Промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.По 1, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе синструкцией по медицинскому применению. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

 

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

 

  

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: