Инструкция  по  медицинскому применению  лекарственного средства

ЦЕФТРОКС ТМ

 

Торговое название 

Цефтрокс ТМ

 

Международное непатентованное название 

Цефтриаксон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г срастворителем, вода для инъекций 10 мл

 

Состав

активное  вещество - цефтриаксонанатриевая соль, стерильная в пересчете на цефтриаксон  1 г

 

Описание

Кристаллический порошок белого или желтовато-оранжевогоцвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Другиебета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТС        J01DD04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика  

Абсорбция и распределение: цефтриаксон полностьюабсорбируется при внутримышечном введении, пиковые плазменные концентрацииотмечаются через 2 – 3 часа после внутримышечного введения. Многократное в/в ив/м введение 0,5 – 2 гчерез 12 или 24 часа приводит к кумуляции цефтриаксона, превышающей разовуюдозу на 15 - 36 %. После в/в введения 1 г, средняя концентрация цефтриаксонадостигается через 1 - 3 часа, 581 мкг/мл в желчном пузыре, 788 мкг/мл в общемжелчном протоке, 898 мкг/мл в пузырном протоке, 78,2 мкг/мл в стенке желчногопузыря и 62,1 мкг/мл в плазме. Концентрация цефтриаксона в моче – высокая.Цефтриаксон проникает в воспаленные оболочки мозга.

Средний период полувыведения при введении 0,15 – 3 г, составляет 5,8 – 8,7часов, объем распределения составляет 5,78 – 13,5 л; плазменный клиренс –0,58 – 1,45 л/час; почечный клиренс – 0,32 – 0,73 л/час. Цефтриаксон хорошосвязывается с белками плазмы, способность связываться уменьшается с 95 % до 85% при плазменной концентрации менее 25 мкг/мл.

Выведение: 33 – 67 % цефтриаксона выводится с мочой внеизмененном виде, оставшееся количество выводится с калом в видемикробиологически неактивного вещества.

Цефтриаксон не выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие цефтриаксона достигается путемподавления синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон высокоустойчив кбета-лактамазам  грамотрицательных играмположительных микроорганизмов.

Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробов: Acinetobactercalcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Esherichia coli,Haemophilus influenzae (включая ампициллин устойчивые и продуцирующиебета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca,Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующиебета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включаяштаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter divarsus,Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providеncia rettgeri), Salmonellaspp. (включая S. typhi), Shigella spp.; грамположительных аэробов: Staphylococcusaureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusviridans, Streptococcus  agalactiae;анаэробов: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroidesbivius,Bacteroides melaninogenicus

Цефтриаксон также активен против большинства штаммов Pseudomonasaeruginosa.

 

Показания к применению

- инфекции органов дыхания

- острое воспаление среднего уха бактериальной этиологии

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции мочевыводящих путей (с осложнениями и безосложнений),

  гонорея(цервикальная, уретральная и ректальная), воспалительные

  заболевания органовмалого таза

- бактериальная септицемия

- инфекционные заболевания костей и суставов

- инфекционное поражение органов брюшной полости(холецистит,

  перитонит)

- менингит

- профилактика осложнений после хирургического вмешательства

 

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 1-2 г один раз в сутки (илиравными дозами дважды в сутки). В тяжелых случаях или случаях инфекций,вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может бытьувеличена до 4 г.

Для новорожденных

При разовой суточной дозировке рекомендуется следующаясхема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кгмассы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связис незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная дозасоставляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следуетпридерживаться дозировки для взрослых.

Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у новорожденных и у детейначальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). При выделении патогенногомикроорганизма и определении его чувствительности дозу необходимо уменьшить.Так, длительность терапии при определении Neisseria meningitidis составляет 4дня, Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней, Enterobacteriaceae- 10-14 дней. 

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так инеобразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мгоднократно внутримышечно.

Для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимостиот опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократноевведение Цефтроксатм в дозе 1-2 г.

Растворы препарата должны использоваться сразу же послеприготовления.

Для внутримышечной инъекции 1 г препарата растворяют в 3.5мл 1 % раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.Рекомендуется  вводить не более 1 г водну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенной инъекции растворяют  1 г в 10 мл стерильной воды для инъекций;водят внутривенно медленно (за 2–4 мин)

 

Побочные  действия

-  местные реакции:боль, уплотнение, болезненность (1 % при

  внутримышечномвведении), флебит (11% при внутривенном введении

  препарата)

-  реакции повышеннойчувствительности: сыпь, крапивница, лихорадка,

озноб, экcсудативная мультиформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона,  синдром Лайелла

- эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, реже – анемия,  в том числе   гемолитическая   анемия,нейтропения, агранулоцитоз, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение  протромбинового времени

- диарея, редко – тошнота, рвота, извращение вкуса,стоматит, глоссит

- повышение активности печеночных трансаминаз, реже –повышение

  щелочной фосфатазы ибилирубина

Очень редко

- псевдомембранозный колит

- образование конкрементов в почках

- олигурия, редко – повышение уровня креатинина

- головная боль, головокружение, повышенное потоотделение,приливы

- преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчномпузыре с соответствующей симптоматикой

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к  цефалоспоринам, пенициллинам и другим

  компонентампрепарата, растворителю - лидокаину 

- колит

- недоношенные дети с гипербилирубинемией

- беременность, период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон повышает эффект антикоагулянтов и усиливает ихдействие.

При приеме алкоголя в период лечения возможныдисульфирамоподобные реакции.

Неследует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, растворГартманна и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться самсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

 

Особые указания

Каки при применении других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнезанельзя исключить возможность анафилактического шока. У больных с повышеннойчувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестныхаллергических реакций.  Как и при лечениидругими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.  После применения цефтриаксона, обычно вдозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследованиижелчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Онипредставляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезаютпосле завершения или прекращения терапии Цефтроксомтм. Подобные изменения редкодают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишьконсервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клиническойсимптоматикой, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрениелечащего врача.

Убольных, получавших Цефтрокстм, описаны редкие случаи панкреатита,развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства изэтих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях,например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностьюпарентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль образовавшихсяпод влиянием Цефтроксатм преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Придлительном лечении следует регулярно контролировать картину крови. Исследованияпоказали, что цефтриаксон, подобно некоторым другим цефалоспоринам, можетвытеснить билирубин из связи с альбумином.

Цефтриаксон выделяется как с желчью, так и с мочой. Упациентов с печеночной недостаточностью и заболеванием почек одновременносуточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г, при этом  необходимо регулярно контролироватьконцентрацию препарата в плазме крови.  Приобнаружении кумуляции, необходимо немедленно снизить дозировку.

Могутотмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса.  Как и другие антибиотики, Цефтроксатм можетдавать ложноположительный результат пробы на галактоземию.  Ложноположительные результаты могут бытьполучены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Цефтроксомтмглюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством

В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС(головная боль, головокружение) рекомендуется избегать вождения транспортногосредства и работы с механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия,тромбоцитоз, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, нейтропения,лимфопения, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени, диарея,тошнота, рвота, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз,повышение щелочной фосфатазы и билирубина, олигурия, повышение уровнякреатинина, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, приливы.

Лечение: симптоматическое. 

 

Форма выпуска  иупаковка

По 1 гпрепарата во флаконе из стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатойколпачком алюминиевым.

По 1 флакону препарата вместе с растворителем – водой дляинъекций, 10 мл, и инструкцией по применению на государственном и русскомязыках помещают в коробку из картона.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в коробку из картона.

 

 

 

 

 

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше25 0С

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Адрес местонахождения:

A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия 

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452015, Индия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: