Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФТРИАБОЛ®

 

Торговое название

Цефтриабол ®

 

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 1000 мг

 

Состав

активное веществ - цефтриаксон  натрия (в пересчете на цефтриаксон) 1000 мг

 

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета,чувствителен к действию света.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины. третьегопоколения.

Код АТС J01DD04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры, кроме периодаполувыведения (Т1/2), зависят от введенной дозы. Через ½ часа после однократноговнутривенного введения 1000 мг препарата в сыворотке крови достигаетсямаксимальная концентрации (Сmax)  -  151 мг/л. Через 24 часа сывороточныеконцентрации составляют  9 мг/л. Послевнутримышечного введения 1000 мг препарата максимальная концентрациядостигается через   2  часа  после   инъекции  и составляет 81 мг/л. Биодоступность привнутримышечном введении составляет 100%. При повторных внутривенных ивнутримышечных введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. При парентеральномвведении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.        При внутривенном введении цефтриаксонбыстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидноедействие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и этосвязывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрациипрепарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белкамисоставляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря болеенизкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрацияцефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемыхсоставляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60%цефтриаксона выделяется в неизмененной форме через мочевыделительную систему, а40-50% - также в неизмененной форме через желудочно-кишечный тракт. Под влияниемкишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденныхпримерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточностиили при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не  изменяется, период полувыведения удлиняетсянезначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, аесли имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксонапочками.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных иу детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, приэтом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препаратав сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенноговведения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация  в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25  часов  после  введения   цефтриаксона  в  дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышалату минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов,наиболее часто вызывающих менингит.

Фармакодинамика

Препарат является цефалоспориновым антибиотиком III поколениядля парентерального применения,  обладаетбактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляетрост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.Устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так ицефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных играмотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus,  Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus B (Str.agalactiae),  Streptococcus viridans,Streptococcus bovis. 

Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину,резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммовэнтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы:          Aeromonasspp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacterspp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae),Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae,   Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторыештаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi),                                                                                                                                                             Serratia spp. (в томчисле S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersiniaspp. (в том числе Y. enterocolitica).

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов,которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений иаминогликозидов,  устойчиво размножаются,чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксонукак in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном ивторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона. 

Анаэробные    патогены:   Bacteroides  spp. (в  том  числе  некоторые    штаммы В. fragilis), Clostridiumspp. (в том числе Cl. difficile),  Fusobacteriumspp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus  spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание:   некоторыештаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающиебета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительностимикроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так какпоказано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммыпатогенов могут быть устойчивы.

 

Показания к применению

В качестве монотерапии и в составе комплексной терапииинфекций, вызываемых чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

-инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит,абсцесс мозга)

-инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит, воспалительныезаболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей)

-сепсис

-инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи

-инфекции у больных с пониженным иммунитетом (в т.ч.фебрильная нейтропения и др.)

-инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. острый иобострения хронического пиелонефрита, пиелит)

-инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а такжеинфекции ЛОР-органов;

-урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея).

В качестве профилактики:

- профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

 

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.

Для взрослых и для детей старше 12 лет                                                                                                                                      

Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в суткиили 0.5-1 г

каждые 12 ч.

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемыхумеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных

При разовой суточной дозировке рекомендуется следующаясхема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кгмассы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связис незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет

Суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.

У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировкидля взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в видевнутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.

При применении препарата у новорожденных и детей до 12 летне рекомендуется разведение лидокаином.

Продолжительность терапии

Зависит от течения заболевания.

Менингит

При бактериальном менингите у новорожденных и у детейначальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалосьвыделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозунеобходимо  уменьшить. Наилучшиерезультаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

 

Возбудитель

Длительность терапии

Neisseria meningitidis

4 дня

Haemophilus influenzae

6 дней

Streptococcus pneumoniae

7 дней

Чувствительные Enterobacteriacease

10 – 14 дней

 

 

Гонорея

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так инеобразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мгоднократно внутримышечно.

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде

Перед инфицированными или предположительно инфицированнымихирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационныхинфекций,  в зависимости от опасностиинфекции,  за 30-90 минут до операциирекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

Недостаточность функции почек и печени

У больных с нарушенной функцией почек,  при условии нормальной функции печени,  дозу Цефтриабола® уменьшать нетнеобходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии  необходимо, чтобы суточная доза Цефтриабола®   не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени,  при  условии   сохранения функции

почек,  дозупрепарата  уменьшать также нетнеобходимости.                                                                                                                                        

В    случаях    одновременного   наличия  тяжелой   патологии   печени  и  почек

концентрацию   цефтриаксона    в   сыворотке  крови    необходимо     регулярно

контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозупрепарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Внутримышечное введение

Для внутримышечного введения 1 г препарата необходиморазвести в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу,рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогданельзя вводить внутривенно!

Внутривенное введение

Для внутривенной инъекции 1 г препарата необходиморазвести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенномедленно в течение 2-4 минут.

Внутривенная инфузия

Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл растворасвободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворедекстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

 

Побочные действия

аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка,сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная(в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротическийотек, анафилактический шок;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диареяили запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит,псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности"печеночных" трансаминаз, реже – щелочных фосфатаз, билирубина,холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» -синдром), дисбактериоз;

со стороны органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз,нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения,гемолитическая анемия, базофилия, гипокоагуляция, снижение концентрацииплазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинениепротромбинового времени;

со стороны мочевыделительной системы: нарушение функциипочек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия,глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия;

местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены,болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения введения;

прочие: головная боль, головокружение, носовое кровотечение,кандидоз, суперинфекция.

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинами карбапенемам

- первый триместр беременности, период лактации.

 

Лекарственные взаимодействия 

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом вотношении многих грамотрицательных бактерий.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другиеингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с "петлевыми"диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает рискразвития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с этанолом, а также  растворами, содержащими этанол и другиеантимикробные средства.

 

Особые указания 

При одновременной тяжелой почечной и печеночнойнедостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить законцентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость еговыведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролироватькартину периферической крови, показатели функционального состояния печени ипочек.

В редких случаях, при ультразвуковом исследовании желчногопузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если этоявление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжениеназначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление этанола –возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в областижелудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления,тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза,  что является правилом и для другихцефалоспориновых антибиотиков,  нельзяисключить возможность развития анафилактического шока, который требуетнемедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Пожилым и ослабленным больным дополнительно можетпотребоваться назначение витамина К.

Применение в педиатрии

Со дня рождения. С осторожностью при гипербилирубинемии уноворожден-ных и особенно недоношенных детей из-за способности вытеснять билирубин,связанный с альбумином сыворотки крови.

Беременность и период лактации.

Противопоказано в первом триместе беременности и прикормлении грудью.

Перед применением препарата во втором и третьем триместребеременности требуется оценить соотношение польза/риск для матери и плода.

Особенность влияния лекарственного средства  на способность управлять автотранспортом илидругими механизмами,  требующимиповышенной концентрации внимания

Не влияет

 

Передозировка.

Лечение симптоматическое, с учетом того, что избыточно    высокие   концентрации    цефтриаксона  в  плазме крови  не могут быть  понижены с помощью гемодиализа или перитонеальногодиализа.  

           

Форма выпуска  иупаковка

По  1000 мг активноговещества во флаконы   вместимостью 10 мл.  По 1 флакону в картонную пачку вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ООО «АБОЛмед», Россия, 127055, г. Москва, ул.Лесная, д. 59, строение 3,

тел. (495) 660-91-10, 660-91-11.

Адрес производства:

Россия, 630071, г.Новосибирск, ул.Дукача, д. 4, тел. (383) 334-09-80.

 

Претензии потребителя по качеству препарата направлять поадресу: ИП «Нестеренко Н.А.», Республика Казахстан, 005000, г.Алматы,ул.Фурманова, д.128, оф.16,   тел. (727)2796659, факс (727) 2796659, электронный адрес: ip_n_nesterenko@list.ru. 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: